Aprepitant

Aprepitant
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Este medicamento es un antagonista del receptor neurocinina 1 (NK1). Frena una sustancia química en el cuerpo (sustancia P) al unirse a los receptores NK1. Cuando la sustancia P se une a estos receptores, se producen náuseas y vómitos.
Presentación farmacéuticaCápsulas
Vía de administraciónVO

El aprepitant se usa para evitar las náuseas y vómitos después de la cirugía. Este medicamento es un antagonista del receptor neurocinina 1 (NK1). Frena una sustancia química en el cuerpo (sustancia P) al unirse a los receptores NK1. Cuando la sustancia P se une a estos receptores, se producen náuseas y vómitos.

Historia

A lo largo de la década de los 90, el número de pacientes sometidos a quimioterapia se incrementó significativamente, y con ello la necesidad de minimizarLas naúseas y vómitos inducidos por este tratamiento. Como resultado de ello, a finales de la década, se realizó una investigación para desarrollar un fármaco capaz de de decrementar la probabilidad de sufrir naúseas, y tras varios años de investigación, Merck & Co. desarrolló el fármaco conocido como Emend (aprepitant)

Características generales

El Aprepitant está formado por un núcleo morfolino con dos substituyentes anexados a anillos de carbono. Estos grupos substituyentes son un grupo feniletanol trifluorometilato y un grupo fluorofenil. El Aprepitant también posee un tercer substituyente (triazolinona) unido al anillo morfolino. Esto significa que el aprepitant está formado por tres anillos quirales muy cercanos que se combinan de forma similar a la de un aminoácido arrangement. El Aprepitant es un sólido cristalino de color blanco de un peso molecular de 534.43. Posee una solubilidad en agua muy limitada aunque posee una solubilidad elevada en moléculas no polares como aceites. Esto podría sugerir que es Aprepitant, aunque posee componentes polares, se comporta como una substancia no polar. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5- bis(trifluorometil)fenil]etoxi)-3-(4-fluorofenil)morfolino]metil)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-uno

Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

C23H21F7sub>N4O3

Interacciones

Farmacocinética

El aprepitant muestra una farmacocinética no lineal. Tanto el acalaramiento como la biodisponibilidad disminuyen al aumentar la dosis

  • Absorción: La biodisponibilidad oral absoluta media de aprepitant es de un 67% para cápsulas de 80mg y de un 59% para la de 125mg. La concentración plasmática máxima media (Cmax) se produjo aproximadamente a las 24 horas. Las cápsulas pueden tomarse con o sin alimentos
  • Distribución: Este medicamanto se une fuertemente a proteínas plasmáticas , con una media del 97%. Atraviesa barrera hematoencefálica
  • Metabolismos y Excreción: Se metaboliza a nivel hepático principalmente a través de la isoenzima 3 A4 del citocromo P450 (CYP3A4) y posiblemente con una distribución menor través de CYP1A2 y CYP2C19 . Sus metabolismo se excreta por la orina y a través de excreción biliar en las heces.

Indicaciones

  • Prevención de náuseas y vómitos agudos y diferidos que se asocian con quimioterapia antineoplásica altamente emetógena (QAE) basada en el cisplatino.
  • Prevención de náuseas y vómitos que se asocian con quimioterapia antineoplásica moderadamente emetógena (QME). Como parte de un tratamiento de combinación.

Efectos adversos

  • Cansancio
  • Náusea
  • Hipo
  • Estreñimiento
  • Diarrea
  • Pérdida de apetito

Este compuesto puede interactuar con otros agentes, tales como diluyentes de la sangre y anticonceptivos.

Contraindicaciones

Fuentes