Betahistina

Betahistina
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Análogo sintético de la histamina y se utiliza para el tratamiento del síndrome de Meniére.
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoAntivertiginoso.

La betahistina es un análogo sintético de la histamina y se utiliza para el tratamiento del síndrome de Meniére. Estimula la microcirculación posiblemente por un efecto relajante sobre los esfínteres precapilares. Sin embargo, se diferencia de la histamina en que puede administrarse por vía oral, sus efectos son considerablemente más prolongados y no tiene prácticamente acción sobre la secreción gástrica.

Características generales

La betahistina es un compuesto relacionado químicamente con la histamina, pero con diferencias estructurales importantes; su mecanismo preciso de acción es desconocido. Estudios farmacológicos han demostrado que la betahistina posee débiles propiedades agonistas frente a los receptores H1, y considerables propiedades antagonistas frente a los receptores H3 en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso autónomo. Además, se comprobó que la betahistina tiene un efecto inhibidor, dependiente de la dosis, sobre la generación del potencial de acción de las neuronas, en los núcleos vestibulares laterales y mediales. La betahistina estimula la circulación de la sangre en la estría vascular del oído interno, probablemente a través de un efecto relajante sobre los esfínteres precapilares en la microcirculación del oído interno; secundariamente, mejora la microcirculación endolinfática, y corrige el vértigo y los acufenos. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC:N-metil-2-(piridina-2-il)etanamina]]

Estuctura química del fármaco.

Interacciones

Teóricamente los antihistamínicos pueden antagonizar la acción de la betahistina, aunque no se han informado casos clínicos en los que se haya dado tal interacción.

Farmacocinética

La betahistina se absorbe, rápida y completamente, tras su administración por vía oral; los niveles máximos en sangre se alcanzan después de 1 hora de la administración. Se excreta, en su mayor parte, por la orina; aproximadamente el 80% es excretado en forma de un metabolito (ácido 2-piridilacético) pasadas 24 horas, y la excreción es completa a las 48 horas.

Indicaciones

Este medicamento esta indicado para el tratamiento sintomático de la enfermedad de Ménière y de los síndromes con déficit microcirculatorio del laberinto, caracterizados por episodios severos de vértigo, tinnitus y pérdida progresiva de la audición, acompañados frecuentemente de náuseas y vómitos.

Contraindicaciones

  • Feocromocitoma. Ulcera gastroduodenal.
  • Aunque ningún efecto teratógeno se haya descrito en el animal, se recomienda no utilizar estos medicamentos durante el embarazo a no ser que, a juicio médico, el beneficio a obtener compense posibles riesgos.
  • No se sabe si este medicamento aparece en la leche materna, ni si puede ser tóxico para el lactante, por lo que se recomienda no administrar durante el periodo de lactancia.

Reacciones adversas

  • Náuseas,
  • Dispepsia
  • Dolor gastrointestinal
  • Distensión e hinchazón abdominal
  • Anafilaxia
  • Hipersensibilidad cutánea y subcutánea.

Precauciones

Los pacientes con asma bronquial deben ser mantenidos bajo observación. Deberá ser administrado con precaución a pacientes con úlcera péptica o antecedentes de enfermedad acidopéptica.

Efectos adversos

La betahistina es bien tolerada. Se reportan ocasionalmente molestias gástricas leves, por ejemplo náuseas. Usualmente estas quejas pueden eliminarse reduciendo la dosificación. También se ha informado cefalea, rash dérmico y manifestaciones idiosincrásicas. La tolerabilidad a largo plazo de la betahistina es generalmente excelente.

Fuentes