Diazóxido

Diazóxido
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Activador de los canales de potasio, que causa una relajación local el músculo liso a través de un incremento de la permeabilidad membranosa hacia los iones de potasio
Vía de administraciónVO, VI
Grupo TerapéuticoAntihipertensivo y vasodilatador periférico

El diazóxido es un activador de los canales de potasio, que causa una relajación local el músculo liso a través de un incremento de la permeabilidad membranosa hacia los iones de potasio. Esto cambia los canales iónicos voltaje-dependientes de calcio que inhiben la generación de un potencial de acción.

Características generales

Este fármaco es utilizado como un vasodilatador en el tratamiento de la hipertensión aguda o la hipertensión maligna. Además, inhibe la secreción de insulina desde el páncreas, por lo que se utiliza para contrarrestar la hipoglucemia en varios estados de la enfermedad, tales como la insulinoma (un tumor productor de insulina)3 o el hiperinsulinismo congénito. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: 7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

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Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

  • C8H7N2/sub>ClO2S.

Indicaciones

Está indicado para periodos cortos en la emergencia para reducción de la presión sanguínea, en hipertensión severa e hipertensión maligna en adultos hospitalizados y en una hipertensión severa en niños hospitalizados, cuando se requiere una disminución urgente de la presión diastólica. El uso de este medicamento inyectable por periodos mayores a 10 días no es recomendable.

Farmacocinética

EL diazóxido inyectable produce una pronta reducción de la presión sanguínea en humanos por relajación del múscu­lo liso en las arteriolas periféricas. El gasto car­diaco está aumentado como consecuencia de la reducción de la presión sanguínea, también hay aumento de la frecuencia cardiaca. En la mayoría de los pacientes ocurre hiperglucemia transitoria, pero sólo requiere de tratamiento en pacientes con diabetes mellitus, generalmente, responden al manejo convencional. Su uso puede condicionar marcada retención de sodio y agua, ya que no tiene ningún efecto sobre la capacidad venosa. En inyecciones repetidas, puede precipitar edema y falla cardiaca congestiva, está reacción puede menguar los efectos hipotensores, pero puede contrarrestarse con el uso de diuréticos potentes. Este medicamento se une a proteínas séricas (> 90%). La vida media en plasma es de 2.8 ± 8.3 horas; sin embargo, la duración de este efecto antihipertensivo es variable, ge­neralmente, tarda menos de 12 horas. Se elimina por vía urinaria 1/3 de la dosis. Se metaboliza en el hígado a derivados inactivos del diazóxido.

Contraindicaciones

Este medicamento no debe ser usado en el tratamiento de la hipertensión compensatoria asociada a coartación aórtica o Shunt arteriovenoso y no debe usarse cuando haya hipersensibilidad a la droga u otras tiazidas o sulfonamidas.

Precausiones

Es un agente antihipertensivo que requiere monitoreo continuo de la presión sanguínea en los pacientes a intervalos frecuentes. Puede causar hipotensión que requiera tratamiento con DGS simpaticomiméticas. Sólo debe ser administrado dentro de una vena periférica, ya que por la alcalinidad de la solución irrita el tejido. La administración subcutánea puede producir inflamación, dolor y necrosis subsecuente. En pacientes con daño renal puede prolongar la hipotensión y agravar el daño preexistente. Información para el paciente: Después de la administración intravenosa puede causar mareo supino.

Efectos secundarios

  • Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua
  • Cambios en la visión
  • Dolor en el pecho
  • Orina oscura o turbia
  • Pulso cardiaco rápido, irregular
  • Sensación de desmayos o mareos, caídas
  • Aliento con olor a frutas
  • Aumento de la sed
  • Dificultad para orinar o cambios en el volumen de orina
  • Aumento repentino de peso o hinchazón inusual
  • Sangrado o magulladuras inusuales
  • Movimientos inusuales de los ojos o la boca
  • Cansancio o debilidad inusual

Consejo útiles para su almacenamiento

  • Conservar a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
  • No dejar al alcance de los niños.

Fuentes