Edrofonio

Edrofonio
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Edrofonio es un medicamento que actúa como inhibidor de la colinesterasa, una enzima que se encuentra a nivel de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina. Por su acción competitiva sobre la acetilcolinesterasa, el edrofonio es un parasimpaticomimético. El compuesto es una amina cuaternaria.

Indicaciones

  1. Reversión de relajantes musculares no despolarizantes.
  2. Valoración diagnóstica de miastenia gravis.
  3. Diagnóstico y tratamiento de taquiarritmias supraventriculares.

Dosis

  • Reversión del bloqueo neuromuscular

Lentamente IV 0.5-1 mg/kg, la dosis máxima es de 40 mg. Para compensar sus efectos muscarínicos se usa atropina 7-10 mcg/kg (la dosis de glicopirrolato es la mitad de dosis de atropina, además este debe administrarse al menos 3 minutos antes que el edrofonio).

  • Valoración de la crisis miasténica

IV lentamente, 1 mg cada dos minutos hasta la desaparición de los síntomas (dosis máxima 10 m). IM: 10 mg.

  • Taquiarritmias supraventriculares

IV lentamente, 2 mg cada dos minutos hasta que disminuya la frecuencia cardíaca (dosis máxima en 10m). Infusión 0,25-2 mg/min.

Farmacocinética

  • Inicio de acción

IV: 30-60 seg. IM: 2-10 min.

  • Efecto máximo

IV: 1-5 min.

  • Duración

IV: 5-20 min. IM: 10-40 min.

  • Eliminación

70% renal y 30% hepática.

  • Interacciones

Puede prolongar la relajación muscular (fase 1) de la succinilcolina. Su acción puede ser dificultada por: aminoglucósidos, corticoesteroides, magnesio, hipotermia, hipokalemia, acidosis metabólica y respiratoria.

Recomendaciones

Administrar con cuidado en pacientes con bradicardia sinusal, asma bronquial, arritmias y ulcus péptico.

  • Sobredosis: puede inducir una crisis colinérgica con salivación, nausea, vómito, bradicardia, sudoración, broncoespasmo, miosis, debilidad y parálisis muscular. En este caso retirar el edrofonio y administrar atropina (IV 10 mcg / kg cada 2-3 minutos hasta la desaparición de los síntomas). Si es necesario, administrar pralidoxima (15 mg/kg IV en 2 minutos) para revertir los síntomas nicotínicos.

Contraindicaciones

Contraindicado en caso de peritonitis y obstrucción intestinal o del tracto urinario.


Farmacología

Es un anticolinesterásico de acción corta que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina uniendose competitivamente a la acetilcolinesterasa. Forma una unión electrostática.


Fuentes