Flunitrazepam

Flunitrazepam Presentación farmacéutica Ampolleta Vía de administración IM Grupo Terapéutico Sedante, Inductor de anestesia, Hipnótico

Flunitrazepam. BZD de acción intermedia con propiedades similares al diazepam.

Mecanismo de acción

las BZD actúan en general como depresores del sistema nervioso central (SNC), produciendo todos los niveles de depresión del mismo, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma dependiendo de la dosis. El efecto está mediado a través del neurotransmisor inhibitorio ácido gamma amino butírico (GABA); el mecanismo exacto en el SNC incluye el bloqueo del complejo de receptor GABA-a y canales de cloruro.

Denominación común internacional

Flunitrazepam.

Composición

Cada ampolleta contiene 2 mg de flunitrazepam.

Farmacocinética

La distribución es extensa. Su unión a las proteínas es de un 77 80 %. Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente en la orina como metabolito. El tiempo de vida media es de 22 horas. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Posee una acción hipnótica de rápida iniciación y notable intensidad. La administración parenteral por inyección intramuscular o intravenosa del flunitrazepam origina una inducción del sueño sin fenómenos previos de excitación. Casi no influye en las funciones autónomas. Al despertar se observa el fenómeno de amnesia anterógrada: el paciente no recuerda nada de la intervención a que fue sometido o de maniobras dolorosas.

Indicaciones

Medicación preanestésica en procederes quirúrgicos. Inducción de la anestesia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a las BZD, depresión respiratoria, insuficiencia pulmonar aguda, síndrome de apnea del sueño, estados fóbicos u obsesivos, daño hepático severo, psicosis crónica, pacientes pediátricos.

Precauciones

• E: debe evitarse su uso durante el embarazo.
• Categoría de riesgo: D.
• Enfermedad respiratoria, debilidad muscular y miastenia grave, antecedentes de abuso de drogas, fármacos o alcohol, trastorno marcado de la personalidad.
• Evitar el uso prolongado (y la retirada brusca posterior); porfiria. La supresión brusca de este fármaco en pacientes con antecedentes de epilepsia o crisis convulsivas puede aumentar la frecuencia y severidad de las crisis.

Reacciones adversas

Frecuentes

Somnolencia, mareos, fatiga y ataxia (especialmente en el adulto mayor), y se asocian con las dosis elevadas.

Ocasionales

Vértigo, confusión, depresión mental, náusea, cambios en la salivación, obnubilación, diplopía, hipotensión, cefalea, disminución de la memoria, lenguaje entrecortado o disartria cambios en la libido, tremor, disturbios visuales, erupción, incontinencia y constipación. Puede producir reacciones paradójicas, como excitación que puede conducir a agresividad, hostilidad, agresión y desinhibición.

Raras

Íctero, trastornos hematológicos, reacciones de hipersensibilidad. Su uso IV puede producir dolor en el sitio de la inyección, y en algunas formulaciones tromboflebitis y apnea.

Farmacodependencia

Es común después del uso de las BZD, aún en dosis terapéuticas y por cortos períodos, se presenta un síndrome de abstinencia cuando se produce la supresión brusca del fármaco (puede iniciarse después de algunas horas del retiro para BZD de acción corta o intermedia). Los síntomas de supresión son: ansiedad, depresión, trastornos de la concentración, insomnio, cefalea, vértigos, tinnitus, pérdida del apetito, tremor, irritabilidad, hipersensibilidad a los estímulos visuales y auditivos, alteraciones del gusto, náusea, vómito, palpitaciones, hipertensión arterial leve, taquicardia, hipotensión ortostática, más raras son el estado confusional o psicosis paranoide, convulsiones y delirium tremens.

Interacciones

Alcohol o depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores del SNC. Anestésicos generales, analgésicos opiodes, antihistamínicos, antipsicóticos: aumentan efectos sedantes cuando se asocian con hipnóticos y ansiolíticos. IECA, antagonistas de receptores angiotensina II, bloqueadores de las neuronas adrenérgicas, alfa-bloqueadores, beta-bloqueadores, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, metildopa, nitratos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil: aumentan los efectos hipotensores cuando se asocian con hipnóticos y ansiolíticos. Claritromicina, eritromicina, quinupristin/dalfopristin, telitromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, diltiazem, verapamilo: elevan las concentraciones plasmáticas de benzodiacepinas con aumento de la sedación, por inhibir su metabolismo. Antivirales inhibidores de proteasa: incrementan el riesgo de sedación prolongada y de depresión respiratoria de las BZD. Carbamazepina, primidona y barbitúricos: reducen las concentraciones de benzodiacepinas. Las BZD aumentan o disminuyen las concentraciones plasmáticas de la fenitoína. Rifampicina: acelera el metabolismo de las benzodiacepinas, disminuyendo las concentraciones plasmáticas. Isoniacida: inhibe el metabolismo del diazepam. Antidepresivos tricíclicos, baclofeno, tizanidina: incrementan efectos sedantes cuando se asocian con hipnóticos y ansiolíticos. Levodopa: posible antagonismo de su efecto antiparkinsoniano. Disulfiram: inhibe el metabolismo de las benzodiacepinas, aumentando sus efectos sedantes. Cimetidina esomeprazol, omeprazol: elevan las concentraciones plasmáticas de las benzodiacepinas, por inhibir su metabolismo.

Posología

Medicación preanestésica, o inducción anestésica: adultos: dosis 1 a 2 mg (correspondiente a 0,015-0,030 mg/kg) por vía IM.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales de apoyo. Administración del antagonista de las BZD, flumazenil: dosis de 0,2 a 0,3 mg, IV directo o diluido en solución glucosada al 5 % o de cloruro de sodio al 0,9 %. Si no hay respuesta al minuto, administrar de 0,1 a 0,3 mg c/min hasta obtener respuesta, no sobrepasar de 1 a 2 mg como dosis total. Se recomienda que este fármaco sea utilizado bajo supervisión experta, sobre todo si se sospecha intoxicación por varios psicofármacos o en pacientes con farmacodependencia a las BZD.

Información básica al paciente

1. Este medicamento puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde la disminución de la atención pueda originar accidentes.
2. El uso prolongado puede crear hábito.
3. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

No posee. Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre Sustancias Psicotrópicas (Lista IV- 1971).

Clasificación VEN

Medicamento vital

Laboratorio productor

Empresa Laboratorio Farmaceútico Juan R. Franco

Código ATC

N05CD03

Fuente

• Fnmedicamentos