Halofantrina

Halofantrina Antipalúdico sintético que actúa como un esquizonticida sanguíneo Vía de administración VO Grupo Terapéutico Antipalúdico

Halofantrina. Es un antipalúdico sintético que actúa como un esquizonticida sanguíneo. Es eficaz contra múltiples resistentes a los medicamentos (incluyendo mefloquina resistentes) de malaria por P. falciparum. Debido a que la halofantrina puede provocar efectos secundarios graves, se la utiliza para tratar infecciones de malaria sólo en áreas donde se sabe que es probable que otros medicamentos no funcionen. La halofantrina no debe recetarse para la autoadministración de tratamiento contra la malaria.

Características generales

Es un compuesto antimalaria disponible actualmente de forma comercial en muchos países en todo el mundo. Aunque se ha demostrado que es muy eficaz en el tratamiento de infecciones de malaria, su absorción tras la administración oral es mala y con frecuencia variable y los perles en plasma erráticos resultantes pueden limitar la ecacia terapéutica y estimular potencialmente el desarrollo de resistencia. Además, la mala solubilidad en agua y en lípidos del hidrocloruro de halofantrina ha limitado el desarrollo de formulaciones inyectables. Las formulaciones inyectables pueden ser potencialmente muy valiosas para el tratamiento de formas severas de malaria, en particular, de la malaria cerebral. Por tanto, existe una gran necesidad de desarrollar formulaciones de halofantrina que se absorban de una forma más consistente y eficaz.

Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

• C₂₆H₃₀Cl₂F₃NO

Farmacocinética

Su biodisponibilidad es variable y errática. Es absorbida pobre e incompletamente dando lugar a amplias fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas. Los alimentos con elevado contenido graso aumentan considerablemente (hasta 6 veces) su biodisponibilidad. Tras la administración de una única dosis oral de 500 mg, se alcanza la concentración plasmática máxima al cabo de 6-8 horas, mientras que la del metabolito equipotente desbutil halofantrina se obtiene a las 10-16 horas. Es metabolizado en el hígado a N-desbutil halofantrina (metabolito activo), siendo eliminado mayoritariamente con las heces (>50%). Su semivida de eliminación es de 1-2 días (halofantrina) y de 3-5 días (desbutil halofantrina).

Indicaciones

Tratamiento de infecciones agudas de malaria causadas por Plasmodium falciparum y P vivax, especialmente las producidas por cepas resistentes a cloroquina u otros antimaláricos. Automedicación de urgencia: sólo debe realizarse si no se dispone de ayuda médica, y después un mínimo de 8 días (periodo de incubación más corto).

Sustancias que pueden interactuar con la halofantrina

• Antiácidos
• Trióxido de arsénico
• Astemizol
• Bepridil
• Cimetidina
• Cisapride
• Diltiazem
• Diuréticos
• Dolasetrón
• Droperidol
• Alimentos
• Halotano
• Imatinib
• Levometadilo
• Anestesia local
• Medicamentos para tratar problemas del ritmo cardiaco (por ejemplo: amiodarona, disopiramida, dofetilida, procainamida, quinidina, sotalol)
• Mefloquina
• Nicardipina
• Pentamidina
• Probucol
• Quinina
• Algunos antibióticos (por ejemplo: claritromicina, eritromicina, gatifloxacino, grepafloxacino, levofloxacino, moxifloxacina, esparfloxacino, troleandomicina)
• Algunos medicamentos que se utilizan en el tratamiento de infecciones micóticas o por levaduras (fluconazol, itraconazol, quetoconazol, voriconazol)
• Algunos medicamentos para el tratamiento de las infecciones por VIH o SIDA
• Algunos medicamentos para tratar la depresión o enfermedades mentales
• Algunos medicamentos para el tratamiento del cáncer (daunorrubicina, doxorrubicina)
• Terfenadina
• Verapamilo
• Zafirlukast
• Zileuton

Contraindicaciones

• Menores de un año.
• Embarazo.
• Historial familiar de prolongación congénita del intervalo Q-T.
• Utilización de otros fármacos o presencia de un estado clínico que se sabe prolonga el intervalo Q-T.
• Enfermedad cardíaca preexistente.
• Tratamiento con mefloquina durante las tres semanas precedentes.

Precauciones

La biodisponibilidad variable del compuesto ha causado la preocupación de que las concentraciones hemopáticas subterapéuticas puedan estimular la selección de los parásitos resistentes y que en algunos enfermos se puedan alcanzar niveles tóxicos, particularmente si el fármaco se toma con una comida grasa.

Efectos secundarios

• Desmayos
• Fiebre o escalofríos
• Dolor en el pecho
• Palpitaciones
• Diarrea severa
• Vómito severo
• Falta de aliento
• Pulso cardiaco lento, rápido o irregular
• Fatiga
• Dolor de cabeza
• Náuseas
• Dolor estomacal

Consejo útiles para su almacenamiento

Mantenerla fuera del alcance de los niños, en un recipiente que los niños pequeños no puedan abrir. Es importante mantener la halofantrina fuera del alcance de los niños ya que una sobredosis con este medicamento es muy peligrosa. Guadarla a temperatura ambiente controlada de entre 20 y 25 grados C (68 y 77 grados F) y protéjala de la luz. Desechar todos el medicamento que no haya utilizado, después de la fecha de vencimiento.

Fuentes

www.salud.com. Consultado el 7 de agosto de 2012

• bmchp.kramesonline.com. Consultado el 7 de agosto de 2012
• www.oepm.es. Consultado el 7 de agosto de 2012
• www.aeped.es. Consultado el 7 de agosto de 2012
• pharmacycode.com. Consultado el 7 de agosto de 2012