Lomefloxacino

Lomefloxacino Actúa inhibiendo la DNA-girasa bacteriana (específicamente la topoisomerasa II A) interfiriendo los procesos de ranscripción, reparación, replicación y transposición del DNA bacteriano y como consecuencia muerte de la bacteria Vía de administración VO Grupo Terapéutico Antibiótico

El lomefloxacino es un antibiótico quinolónico. Se utiliza en el tratamiento de ciertos tipos de infecciones bacterianas. No es efectivo para resfríos, gripe u otras infecciones de origen viral.

Características generales

Como otras quinolonas actúa inhibiendo la DNA-girasa bacteriana (específicamente la topoisomerasa II A) interfiriendo los procesos de ranscripción, reparación, replicación y transposición del DNA bacteriano y como consecuencia muerte de la bacteria. Presenta un amplio espectro de acción frente a bacterias grampositivas y gram negativas (Staphylococcus sp, Escherichia coli, Salmonella sp, Proteus sp, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus sp, entre otros) con rara aparición de esistencias.

Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

• C₁₇H₁₉F₂N₃O₃.

Farmacocinética

Se absorbe bien y rápidamente del tracto gastrointestinal después de su administración por vía oral, tiene una alta biodisponibilidad (> 98%). Entre dosis de 100 mg y 800 mg, la concentración en plasma y ABC se incrementa proporcionalmente con el incremento de la dosis. Las concentraciones máximas en plasma de aproximadamente 2 a 4 mcg/ml se alcanzan entre 1 y 1.5 horas después de la administración oral de una dosis de 400 mg es independiente de la dosis y frecuencia de la ­dosis. La vida media de eliminación en sujetos con función renal normal es de aproximadamente 8 horas. El nivel de concentración estable en suero se alcanza a las 48 horas de iniciado el tratamiento con una sola toma al día. No se presenta acumulación del medicamento con una sola toma al día en pacientes con función renal normal. Aproximadamente el 65% de la dosis administrada por vía oral se elimina sin cambio en la orina de los pacientes con función renal normal. Después de una dosis única o de dosis múltiples diarias de 400 mg de lomefloxaci­no, la concentración en la orina rebasa los 400 mcg/ml durante las 4 horas siguientes a la dosis y permanece por encima de los 35 mcg/ml durante las siguientes 24 horas posteriores a su administración. La excreción urinaria es casi completa durante las siguientes 72 horas posteriores a la última dosis, recuperándose aproximadamente el 10% de la dosis en forma de medicamento sin cambio alguno en las heces. La eliminación de lomefloxacino es prolongada en pacientes con depuración de creatinina menor a los 30 ml/min/1.73 m2 y con un ABC y t ½ aumentadas.

Indicaciones

El lomefloxacino está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones provocadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:

• Infecciones no complicadas de las vías urinarias, incluyendo las recurrentes, provocadas por Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Esche­richia coli, Streptococcus del grupo D (incluyendo enterococos), Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus.
• Exacerbación aguda de bronquitis crónica provocada por Moraxella (Branhamella) catarrhalis (betalactamasa positivos o negativos), Enterobacter spp, Esche­richia coli, Haemophilus influenzae (betalactamasa positivos o negativos), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp (incluyendo Pseudomonas aeruginosa).
• Infecciones del tracto gastrointestinal (diarrea aguda bacteriana) provocadas por Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Shigella sonnei, Shigella spp, Proteus spp, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Salmonella spp, Yersinia enterocolitica.
• Infecciones de la piel y sus estructuras provocadas por Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Strep­tococcus intermedius, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriacceae.

Contraindicaciones

Antecedentes de hiper­sen­sibilidad al HCl de lomefloxacino. Antecedente de hipersensibilidad a otros miembros de la familia de las quinolonas también puede ser una contraindicación al uso de HCl de lomefloxacino.

Precauciones generales

Se ha demostrado que el lomefloxacino causa fototoxicidad. Se debe advertir a los pacientes que no deben exponerse directa o indirectamente a la luz ultravioleta (por ejemplo, luz solar, lámparas de sol y solarios), incluyendo exposición a través de vidrios durante y varios días después del tratamiento con lomefloxacino. Ha ocurrido fototoxicidad aun utilizando un agente protector solar. Si ocurre fototoxicidad, deberá descontinuarse el tratamiento con lomefloxacino. Lomefloxacino deberá utilizarse con precaución en pacientes con padecimientos convulsivos o con un umbral bajo a las convulsiones. Las fluoroquinolonas, incluyendo lo­me­floxacino, pueden causar estimulación del sistema nervioso central (SNC), asociados con síntomas del sistema nervioso autónomo o periférico incluyendo convulsiones y exacerbar enfermedades psiquiátricas. Las fluoroquinolonas pueden causar ruptura de tendón; si se presenta tendinitis se debe descontinuar la ingesta de lomefloxacino.

Uso pediátrico

No se incluyen pacientes menores de 18 años en los estudios clínicos con HCl de lomefloxacino porque, al igual que otras quinolonas, provoca artropatía en animales jóvenes. Lomefloxacino no debe usarse en niños y adolescentes. No se deje al alcance de los niños. Debido a su potencial para actuar sobre el SNC, los pacientes deberán ser precavidos en el manejo y uso de maquinaria durante el tratamiento con lomefloxacino.

Interacciones medicamnetosas y de otros géneros

El sucralfato, los antiácidos que contengan magnesio o aluminio y los metales catiónicos de otras fuentes como los suplementos minerales, forman complejos de quelación con lomefloxacino e interfieren con su biodisponibilidad. La administración de estos agentes deberá preceder la dosificación con lomefloxacino por lo menos por 2 horas. En los ensayos clínicos, la coadministración de lomefloxacino y teofilina no resultó en signos clínicamente significativos de interacción medicamentosa, aunque fluctuaron los niveles de teofilina.

Fuentes

• www.msps.es. Consultado el 6 de agosto de 2012.
• www.onmeda.es. Consultado el 6 de agosto de 2012.
• www.vademecum.es. Consultado el 6 de agosto de 2012.
• www.mufel.net. Consultado el 6 de agosto de 2012.