Metformina
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Metformina El clorhidrato de metformina es un agente hipoglicémico derivado de la biguanida usado en la diabetes mellitus no insulino-dependiente cuando el control de la dieta falla. Algunas veces se administra a pacientes que no responden a las sulfonilureas. Los pacientes obesos, pueden experimentar una beneficiosa pérdida de peso y esto ha sido algunas veces el razonamiento detrás de la asociación de insulina y metformina en la diabetes insulino-dependiente. El mecanismo de acción de la metformina no está claro. No estimula la liberación de insulina, pero requiere que alguna insulina esté presente para ejercer su efecto hipoglicémico. Se ha reportado que aumenta la concentración de los lípidos en sangre.
Sumario
- 1 Composición
- 2 Indicaciones terapéuticas
- 3 Contraindicaciones
- 4 Precauciones
- 5 Tratamiento de la acidosis láctica
- 6 Advertencias especiales y precauciones
- 7 Efectos indeseables
- 8 Precauciones
- 9 Terapia concomitante con sulfonilureas
- 10 Uso concomitante en Diabetes tipo I
- 11 Interacciones con otros productos medicinales
- 12 Uso en embarazo y lactancia
- 13 Sobredosis
- 14 Tratamiento
- 15 Farmacodinámica
- 16 Farmacocinética
- 17 Véase además
- 18 Fuentes
- 19 Enlaces externos
Composición
Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de metformina 500,0 mg Lactosa monohidratada 53,0 mg Excipiente c.s
Indicaciones terapéuticas
Diabetes no insulinodependiente, en especial del obeso. Diabetes insulinodependiente, asociada insulinoterapia. Insulinorresistencia. Fracasos primarios o secundarios de las sulfonilureas.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal (creatinina > 1.5 mg/dl en hombres y > 1.4 mg/dl en mujeres o alteración del clearance de creatinina). Insuficiencia hepática. Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia cardíaca. Coronariopatías o arteriosclerosis avanzada. Etilismo. Embarazo. Enfermos de edad avanzada o muy debilitados o adelgazados. Exploración radiológica con administración intravenosa de medios de contraste.
Patología aguda que implique riesgos de alteración de la función renal: deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre, estados infecciosos y/o hipóxicos graves (shock, septicemias, infección urinaria, neumopatía). Cetoacidosis diabética. Pre-operatorio y post-operatorio. Hipersensibilidad a la metformina o al resto de los componentes de la formulación.
Precauciones
Niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia. Este medicamento deberá ser suspendido temporal o definitivamente, si aparece una condición clínica que predisponga a la hipoxia tisular, como infecciones graves (principalmente urinarias), hemorragias importantes, anemia avanzada, etc. La creatinina sérica debe ser medida antes de iniciar el tratamiento con METFORMINA y vigilada periódicamente (1 ó 2 veces al año).
En caso de exploración radiológica, con administración intravenosa de contraste, se debe suspender el tratamiento para reinstaurarlo pasados dos días del examen radiológico. En caso de intervención quirúrgica o de otras posibles causas de descompensación de la diabetes, debe considerarse el tratamiento con insulina. Ciertos medicamentos hiperglucemiantes (corticoides, diuréticos tiazídicos, anovulatorios orales, etc.) pueden modificar la evolución de la diabetes, y, por tanto, pueden precisar un ajuste de la dosis, o bien la asociación con insulina o sulfonilureas.
La metformina, utilizada sola, no provoca jamás hipoglucemia; es necesario tener precaución en caso de administración concomitante de metformina con insulina o sulfonilureas, debido a una posible potenciación de la acción. El paciente deberá evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
Tratamiento de la acidosis láctica
Si pese a todas las precauciones se presentara un cuadro de acidosis láctica, deberá ser tratado enérgicamente por ser una condición de evolución rápida y pronóstico grave.
El paciente deberá ser ingresado con la máxima urgencia en un centro asistencial para recibir el tratamiento adecuado, cuya base es la corrección de la acidosis mediante el empleo de infusión intravenosa de bicarbonato sódico, a dosis masivas si es preciso.
Los primeros síntomas de acidosis láctica son: náuseas, vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito o aletargamiento.
El paciente debe consultar al médico si aparecen uno o varios de dichos síntomas, y, especialmente, si no tienen relación con el inicio de la medicación, el aumento de dosis, una causa alimenticia o medicamentosa, fácilmente identificables (antibióticos, analgésicos, etc.) o una enfermedad ocasional no relacionada con la diabetes.
Advertencias especiales y precauciones
Este medicamento, como todos los derivados de las biguanidas puede provocar, en algunos casos, acidosis láctica como efecto secundario. La gravedad de este cuadro aconseja seguir estrictamente las condiciones de uso del medicamento, así como evitar su utilización en las circunstancias descriptas en contraindicaciones.
Efectos indeseables
Se han descrito ocasionalmente algunos casos de intolerancia digestiva (náuseas, vómitos, diarrea) durante los primeros días de tratamiento, de carácter leve y que en general no obligan a la interrupción del tratamiento. Estos efectos secundarios suelen minimizarse tomando la medicación durante o después de las comidas principales.
Ocasionalmente se pueden presentar gusto metálico, debilidad, laxitud, urticaria. Raramente pueden presentarse: anemia megaloblástica (debido a absorción reducida de Vitamina B12), hipoglucemia (por uso concurrente con otro antidiabético), acidosis láctica. Posología y modo de administración:
La dosis usual es de 2 a 3 comprimidos por día repartidos con las principales comidas. La dosis máxima es de 2500 mg (5 comprimidos recubiertos) por día. A las 2 semanas de iniciado el tratamiento podrán ajustarse las dosis en función de los controles glucémicos.
Precauciones
Cuando se rota de agentes hipoglucemiantes orales estándar, excepto clorpropamida, a metformina generalmente no se necesita período de transición. En cambio, con clorpropamida debe tenerse precaución durante las primeras dos semanas debido a la extensa retención de clorpropamida en el organismo, lo que puede llevar a la suma de los efectos de ambas drogas y posible hipoglucemia.
Terapia concomitante con sulfonilureas
Si los pacientes no han respondido a 4 semanas de dosis máxima de metformina como monoterapia, debe considerarse la adición gradual de una sulfonilurea oral mientras se continúa con la metformina a dosis plenas, aún si ha habido resistencia primaria o secundaria previa a las sulfonilureas. Debe procurarse identificar la dosis mínima eficaz de ambas drogas para obtener la respuesta deseada. Si los pacientes no responden satisfactoriamente a 1 a 3 meses de terapia concomitante a dosis plenas de metformina y dosis plenas de una sulfonilurea oral, debe considerarse la discontinuación de la terapia oral y el pasaje a insulinoterapia.
Uso concomitante en Diabetes tipo I
Si la dosis de insulina es inferior a 40 Unidades por día, se administrará la dosis habitual de 2 comprimidos por día. Simultáneamente se reducirá la dosis de insulina a razón de 2 a 4 unidades, de acuerdo a los controles glucemicos.
Si la dosis de insulina es mayor a 40 Unidades por día, es preferible internar al paciente para efectuar la asociación. De acuerdo a los controles glucémicos obtenidos se disminuirá progresivamente la dosis de la insulina.
Interacciones con otros productos medicinales
Con Carboplatino: La metformina puede reducir la absorción de la vitamina B12. Ciertos medicamentos pueden producir hiperglucemia y pueden alterar los controles glucémicos de los pacientes diabéticos. Estas drogas incluyen a las tiazidas y otros diuréticos, corticoides, fenotiazinas, hormonas tiroideas, estrógenos, anovulatorios, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueantes de los canales de calcio e isoniacida. Cuando estos fármacos se administran conjuntamente con metformina, el paciente deberá ser estrechamente controlado con el fin de mantener un control adecuado de su glucemia.
Uso en embarazo y lactancia
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Sobredosis
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más cercano o comunicarse con un centro de toxicología.
Tratamiento
La ingestión masiva accidental debe tratarse con lavado gástrico. Se controlará el balance hidrocarbonado (glucemia). Se vigilarán las cifras de urea, creatinina, lactatos y electrolitos en sangre. Control de la frecuencia cardíaca y presión arterial. Se corregirán los desórdenes electrolíticos. Se tratará como acidosis láctica si el lactato es superior a 5 mEq/L y la disminución de los aniones cae por debajo de los 7 mEq/L.
Farmacodinámica
La METFORMINA es un antihiperglucemiante oral de la familia de las biguanidas. Disminuye la glucemia en el diabético debido a: un aumento de la captación y utilización de glucosa por el tejido muscular y adiposo en presencia de insulina; inhibición de la gluconeogénesis hepática; y disminución de la absorción intestinal de glucosa.
La METFORMINA no estimula la secreción pancreática de insulina por lo que no produce hipoglucemia. Reduce el sobrepeso del diabético obeso debido a que disminuye los niveles altos de insulina. Además, ejerce un efecto lipolítico y reduce la sensación de hambre. Tiene una acción reductora de los lípidos plasmáticos, principalmente de los triglicéridos.
Farmacocinética
(absorción, distribución, biotransformación,eliminación) La METFORMINA se absorbe bien por el tracto digestivo. Tiene una escasa ligadura proteica y no se metaboliza; eliminándose sin modificar por la orina con un aclaramiento de 440 ml/min. Su vida media plasmática es de 3 a 6 horas.
Véase además
