Papaverina
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Papaverina. Compuesto que pertenece al grupo de medicamentos llamados vasodilatadores. Este medicamento se usa para tratar los problemas causados por trastornos en la circulación de la sangre. No es narcótica ni produce toxicomanías. Su principal efecto farmacológico consiste en la relajación del músculo liso; además, ejerce moderados efectos del tipo de los de la quinidina sobre el corazón.
Sumario
Descripción
La papaverina difiere en estructura química y acción farmacológica de los alcaloides obtenidos del opio y que son utilizados como analgésicos. La papaverina provoca una inhibición de la enzima fosfodiesterasa, causando significativa elevación de los niveles de Monofosfato de Adenosina Cíclico (AMPc).
También podría alterar la respiración mitocondríaca de las células. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC:1-(3,4-dimetoxibenzil)-6,7-dimetoxi-isoquinolina.
Farmacocinética
Posee una biodisponibilidad del 80%, adhiriendose a las proteínas en un 90%. Tiene un metabolismo hepático y una vida media de dos horas. Se la excreta por vía urinaria.
Farmacodinámica
Los principales efectos de la papaverina se observan en el músculo cardíaco y en el músculo liso. Al igual que la quinidina, la papaverina actúa directamente en el músculo del corazón deprimiendo la conducción y prolongando el período de refractariedad. La papaverina relaja la musculatura lisa de los vasos sanguíneos mayores, especialmente el coronario, el sistémico periférico y las arterias pulmonares.
Quizás por su acción vasodilatadora directa en los vasos sanguíneos cerebrales, la Papaverina aumenta el flujo sanguíneo cerebral y disminuye la resistencia vascular cerebral en sujetos normales; el consumo de oxígeno permanece inalterado. Estos efectos pueden explicar el beneficio de la droga reportado en la encefalopatía vascular cerebral.
Las acciones directas de la papaverina en el corazón para deprimir su conducción e irritabilidad y prolongar el período refractario del miocardio, proveen las bases para ensayos clínicos sobre la abolición de sístoles prematuras ventriculares y arritmias ventriculares ominosas. La acción vasodilatadora coronaria podría ser un factor adicional de valor terapéutico cuando estos ritmos son secundarios a insuficiencia u oclusión de las arterias coronarias.
Ventajas
En pacientes con trombosis coronaria aguda, la ocurrencia de ritmos ventriculares es seria y requiere de medidas diseñadas para disminuir la irritabilidad del miocardio. La papaverina puede tener ventajas sobre la quinidina, utilizada para un propósito similar, debido a que puede administrarse en una emergencia por vía intravenosa, no deprime la contractibilidad miocárdica ni provoca cinchonismo y produce vasodilatación coronaria.
El segundo efecto más característico de la papaverina es la relajación del tono de todo músculo liso, sobre todo cuando ha sido espasmódicamente contraído. La papaverina clorhidrato actúa directamente en el propio músculo. Esta relajación es notoria en los tractos gastrointestinal, biliar y urinario, así como en el Sistema vascular y la musculatura bronquial. El efecto antiespasmódico es directo y no esta relacionado a la inervación del músculo, el músculo preserva su respuesta a las drogas y otros estímulos que causen contracción.
La papaverina tiene acciones mínimas en el Sistema Nervioso Central (SNC), aunque a dosis muy grandes tiende a producir algo de sedación y sueño en algunos pacientes. En ciertas circunstancias, puede observarse una leve estimulación de la respiración, pero es terapéuticamente irrelevante. La papaverina estimula la respiración actuando en los quimiorreceptores carotídeos y del cuerpo aórtico, adicionalmente a su efecto broncodilatador.
Actualmente varios estudios demuestran eficacia como tratamiento o coadyuvante en la disfunción eréctil de origen vascular orgánico debido a su efecto vasodilatador. Sin embargo, se ha reportado que en algunos pacientes la inyección intrapeneana del clorhidrato de papaverina ha producido priapismo persistente.
Indicaciones
Este medicamento se utiliza para el alivio de la isquemia cerebral y periférica asociada con espasmo arterial e isquemia miocárdica complicada por arritmias. Se recomienda su utilización en varias condiciones acompañadas por espasmo del músculo liso, como el espasmo vascular asociado con el infarto agudo de miocardio, la angina pectoris, la embolia pulmonar y periférica, la isquemia mesentérica, la enfermedad vascular periférica en que hay un elemento vasoespástico incluyendo la disfunción eréctil y en ciertos estados angioespásticos cerebrales.
Su utilización para el espasmo visceral esta especialmente indicado en el cólico ureteral, biliar y gastrointestinal.
Contraindicaciones
La inyección intravenosa de papaverina se contraindica en la presencia de bloqueo auriculoventricular completo. Cuando la conducción está deprimida, la droga puede producir ritmos ectópicos transitorios de origen ventricular, extrasístoles o taquicardia paroxística.
Precauciones
Se debe usar con cautela en pacientes con glaucoma. La medicación debe discontinuarse si aparece hipersensibilidad hepática con síntomas gastrointestinales, ictericia o eosinofilia manifiesta; o si se alteran los valores de las pruebas de función hepática.
La papaverina no debe agregarse a la infusión con Lactato de Ringer porque puede provocar precipitación de la solución. No se han establecido la seguridad y efectividad en niños menores de 2 años.
Reacciones adversas
Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Se debe acudir al medico si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece:
- Bochornos (sofocamiento por calor)
- Transpiración
- Cefalea
- Cansancio
- Mareos
- Sarpullido
- Malestar estomacal
- Pérdida del apetito
- Diarrea
- Estreñimiento (constipación)
- Dolor de estómago
- Coloración amarillenta de la piel u [[ojos]
- Frecuencia cardíaca irregular
Fuentes
- www. medicinafarmacologia.blogspot.com. Consultado el 10 de mayo de 2012.
- www.nlm.nih.gov. Consultado el 10 de mayo de 2012.
- www.salud.com. Consultado el 10 de mayo de 2012.
- www.plmfarmacias.com. Consultado el 10 de mayo de 2012.
