Valsartán

Valsartán Se utiliza para tratar la presión arterial elevada. La hipertensión aumenta la carga del corazón y las arterias, si persiste durante mucho tiempo puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, corazón y riñones y puede dar lugar a apoplejía, insuficiencia cardiaca o fallo renal. Vía de administración VO , Grupo Terapéutico Antihipertensivo.

El valsartán pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como antagonistas del receptor de la angiotensina II que ayudan a controlar la presión arterial elevada. La angiotensina II es una sustancia del cuerpo que hace que los vasos sanguíneos se estrechen, causando un aumento de la presión arterial. Valsartán actúa bloqueando el efecto de la angiotensina II. Como consecuencia, los vasos sanguíneos se relajan y la presión arterial disminuye.

Características generales

Es un derivado de los antagonistas de la angiotensina II, que desarrolla un efecto antihipertensivo sistodiastólico gradual y sostenido con una sola dosis diaria. Es un antagonista competitivo de la angiotensina II (AT II), el cual compite sobre el receptor del tipo AT1 localizado en las células musculares lisas del corazón, riñón, cerebro, pulmón e hipófisis. A través del receptor AT1, la angiotensina II bloquea los canales de potasio y estimula los canales del calcio. El valsartán es en realidad un compuesto no-heterocíclico en el imidazol de losartán se ha reemplazado por una acilación de aminoácidos. Su biodisponibilidad es del 23%, circulando por plasma unido a las proteínas séricas (94%-97%). Su ingesta con alimentos reduce la absorción un 40%, pero no reduce sus efectos hipertensivos. El ARA II con mayor biodisponibilidad es el irbesartán. El efecto se manifiesta dentro de las dos horas siguientes y la máxima normalización tensional se consigue entre dos y cuatro semanas después. Se elimina por la orina (30%) y principalmente por las heces (70%) como compuesto inalterado.5 Valsartán no se acumula en el cuerpo durante la ingesta prolongada.

Estuctura química del fármaco.

Interacciones

El empleo de valsartan en combinación con diuréticos ahorradores de potasio (como puede ser la espironolactona) pueden producir hiperpotasemia (elevados niveles de potasio en sangre). El valsartán en combinaión con suplementos de potasio pueden causar los mismos efectos de hiperpotasemia. En los casos de insuficiencia cardiaca se suele monitorizar periódicamente la actividad de los riñones, comprobando que no hay insuficiencia cardiaca.1 No se recomiendan dosis mayores de 80 mg cuando el paciente posee problemas hepáticos.6 Si el paciente ha sido tratado de un ataque cardiaco, no se recomienda la combinación con inhibidores de la ECA (se trata de una medicación empleada en el tratamiento del ataque cardiaco). Se ha comprobado que el empleo simultáneo de un antiinflamatorio no esteroideo como puede ser la aspirina o ibuprofeno en algunos casos disminuye los efectos del valsartán.

Fórmula química

C₂₄H₂₉N₅O₃

Farmacocinética

La absorción de valsartán después de una administración oral es rápida, aunque varía ampliamente la cantidad absorbida. Valsartán muestra cinética multiexponencial (t1/2a 1 hora y t1/2b cerca de 9 horas). No hay cambio en la farmacocinética de valsartán al administrarse repetidas veces y hay poca acumulación cuando se administra diariamente. Las concentraciones en plasma observadas fueron similares en hombres y mujeres. Valsartán se une en gran proporción a las proteínas del suero (94 a 97%), principalmente a la albúmina. El volumen de distribución en el estado estacionario es pequeño (cerca de 17 lt.). La depuración del plasma es relativamente lenta (cerca de 2 lt./hora) cuando se compara con el flujo de sangre hépatica (cerca de 30 lt./hora). De la dosis de valsartán absorbida, 70% es eliminada en las heces y 30% en la orina, principalmente sin cambio.

Indicaciones

Hipertensión Tratamiento de la hipertensión arterial esencial. Infarto de miocardio reciente Tratamiento de pacientes clínicamente estables con insuficiencia cardiaca sintomática o disfunción sistólica asintomática del ventrículo izquierdo después de un infarto de miocardio reciente (12 horas - 10 días) Insuficiencia cardiaca Tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática cuando no se puedan utilizar inhibidores de la ECA, o como tratamiento añadido a los inhibidores de la ECA cuando no se puedan utilizar betabloqueantes

Contraindicaciones

El valsartán esta contraindicado en lo siguientes casos: Hipersensibilidad; I.H. grave, cirrosis biliar, colestasis; Segundo o tercer trimestre de embarazo.

Efectos adversos

• Cardiovasculares: hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o tratados con diuréticos), hipotensión ortostática.
• Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio
• Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica, insuficiencia cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos.
• Respiratorios: tos, infección respiratoria de vías altas, congestión nasal. La incidencia de tos secundaria a ARA-II es menor que los IECA, aunque su aparición no puede descartarse en tratamientos a largo plazo. Los ARA-II son una alternativa en pacientes con tos persistente asociada a IECA.
• Otros: diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, fatiga. Raramente neutropenia.
• Asociación con hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia, hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclorémica, ataques de gota. Excepcionalmente citopenias y reacciones cutáneas alérgicas.

Precauciones

• Hiperpotasemia: los ARA-II tienden a aumentar el potasio sérico debido al bloqueo de la acción de la aldosterona, por lo que este parámetro debe controlarse periódicamente y vigilar situaciones que puedan agravarlo.
• Estenosis bilateral de la arteria renal: se desconoce su efecto en estos pacientes, pero los IECA han demostrado aumentar la uremia y la creatinina sérica.
• Estenosis aórtica y mitral y cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: se recomienda

precaución debido a su efecto vasodilatador.

• Embarazo: categoría C de la FDA en el primer trimestre y D en el segundo y tercer trimestre.
• Lactancia: se excreta en la leche de animales de experimentación pero no se dispone de información en humanos. Se recomienda suspender la lactancia o evitar el medicamento.
• Geriatría: los ancianos tienen mayor riesgo de hipotensión o insuficiencia renal prerrenal debido a su mayor tendencia a la hipovolemia.

Fuentes

• www.salud.com. Consultado el 3 de septiembre de 2012.
• wikipedia.org. Consultado el 3 de septiembre de 2012.
• www.vademecum.es. Consultado el 3 de septiembre de 2012.
• www.infodoctor.org. Consultado el 3 de septiembre de 2012.
• www.medizzine.com. Consultado el 3 de septiembre de 2012.
• www.sergas.es . Consultado el 3 de septiembre de 2012.