Acetato de hidrocortisona
| ||||||||||
Acetato de Hidrocortisona Difunde a través de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos.
Sumario
Farmacología
Mecanismo de acción: Difunde a través de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Después estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se une al ADN (cromatina) y estimula la transcripción del ARN mensajero (ARNm) y la posterior síntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables en última instancia de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, puede suprimir la transcripción del ARNm en algunas células (por ejemplo, linfocitos).
Antiinflamatorio (esteroideo): Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, reduciendo así la manifestación de los síntomas de lainflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de las células inflamatorias, incluyendo los macrófagos y los leucocitos, en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosomales y la síntesis y/o liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación.
Aunque no se conoce por completo el mecanismo exacto, las acciones que pueden contribuir significativamente a estos efectos incluyen el bloqueo de la acción del factor inhibidor de los macrófagos (MIF), provocando la inhibición de la localización macrófaga. También incluyen la reducción de la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y la reducción de la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar, provocando la inhibición tanto de la migración de leucocitos como de la formación de edema.
Las acciones inmunosupresoras también pueden contribuir significativamente al efecto antiinflamatorio. Inmunosupresor: Los mecanismos de la acción inmunosupresora no se conocen totalmente, pero pueden implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten a la respuesta inmune.
Farmacocinética
Efecto máximo: 24-48 horas. Duración de la acción: 3 días - 4 semanas. Unión a proteínas: Muy alta (la hidrocortisona se une a la transcortina). Vida media (h): Plasma: 1,5 - 2. Biológica (tejido): 8 - 12.
Indicaciones
En el tratamiento local de afecciones artríticas tales como artritis reumatoide y osteoartritis, cuando pocas articulaciones están comprometidas. En el tratamiento de la artritis traumática, excepto cuando esté asociada a fracturas intraarticulares. En el tratamiento sintomático, mediante inyección local, de ciertos estados inflamatorios no articulares como la inflamación de las vainas tendinosas y la bursitis. La inyección de acetato de hidrocortisona no está indicada para la obtención de efectos sistémicos.
Contraindicaciones
Como para todos los corticosteroides, la inyección de acetato de hidrocortisona está contraindicada cuando en el sitio de administración existe un proceso infeccioso. No deberá ser inyectado directamente dentro de lostendones ni tampoco en la columna vertebral o en cualquier otra articulación que no sea una verdadera articulación diartrodial. Tampoco deberá inyectarse en articulaciones anquilosadas.
Precauciones
Reproducción/Embarazo: Es muy improbable que las dosis (fisiológicas) de sustitución de corticosteroides, administrados para el tratamiento de la insuficiencia adrenal materna, puedan afectar de una manera adversa al feto o al recién nacido. Fertilidad: Se ha descrito que los corticosteroides aumentan o disminuyen el número o la motilidad de los espermatozoides. Atraviesan la placenta. Lactancia: No se han descrito problemas en humanos. Pediatría: El uso crónico de corticosteroides puede inhibir el crecimiento y el desarrollo de los niños o adolescentes por lo que deben emplearse con precaución. Geriatría: Es más probable que los pacientes geriátricos padezcanhipertensión durante el tratamiento con corticosteroides.
Interacciones medicamentosas
La inducción de las enzimas hepáticas por los corticosteroides puede aumentar la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol; por tanto, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando los corticosteroides se emplean simultáneamente al tratamiento crónico o con dosis elevadas de paracetamol. El uso simultáneo de anfotericina B parenteral o inhibidores de la anhidrasa carbónica con corticosteroides puede provocar una hipocalemia severa, por lo que debe hacerse con precaución, durante la administración conjunta deben vigilarse las concentraciones séricas de potasio y la función cardíaca. Los efectos de los suplementos de potasio y/o de los corticosteroides sobre la concentración sérica de potasio pueden verse disminuidos cuando ambos medicamentos se usan simultáneamente.
Reacciones adversas
La principal reacción adversa que puede presentarse con la administración local de corticosteroides es una exacerbación temporal del dolor y la inflamación en el sitio afectado, que generalmente desaparece a las pocas horas. En ciertas circunstancias particularmente después de una dosis alta o administración repetida, los corticoides pueden absorberse en cantidad suficiente para producir efectos sistémicos.
Posología
Dosis usual para adultos: Inyección intraarticular, intralesional, o en tejidos blandos, de 5 a 75 mg, repetida cada dos o tres semanas. Las dosis para inyección dentro de las grandes articulaciones, como las de rodillas y cadera es de hasta 50 mg. En articulaciones como las de la mano y la muñeca, pueden ser suficientes 5 a 15 mg. Las inyecciones pueden ser repetidas a intervalos de 3 semanas. No más de 3 articulaciones deberán ser tratadas en un día. Dosis pediátricas usuales: No se ha establecido la dosificación. Sobredosificación: Una sobredosis puede provocar colapso circulatorio. No existe antídoto específico. Pacientes con este problema deberán ser obser-vados clínicamente con aplicación desuero por vía intravenosa y suspensión temporal del medicamento.
