Diferencia entre revisiones de «Norepinefrina»
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| − | == | + | ==Farmacocinética== |
La norepinefrina administrada por vía oral no es eficaz, porque es conjugada y oxidada rápidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el hígado, mientras que por vía subcutánea e intramuscular su absorción es lenta por su efecto vasoconstrictor. | La norepinefrina administrada por vía oral no es eficaz, porque es conjugada y oxidada rápidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el hígado, mientras que por vía subcutánea e intramuscular su absorción es lenta por su efecto vasoconstrictor. | ||
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La norepinefrina luego de su administración por vía intravenosa es metabolizada en el hígado, riñón y en el plasma por dos enzimas:la MAO y la COMT a metabolitos inactivos. Su acción dura de uno a dos minutos y es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos. La excreción renal de norepinefrina aumenta en pacientes con feocromocitoma. | La norepinefrina luego de su administración por vía intravenosa es metabolizada en el hígado, riñón y en el plasma por dos enzimas:la MAO y la COMT a metabolitos inactivos. Su acción dura de uno a dos minutos y es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos. La excreción renal de norepinefrina aumenta en pacientes con feocromocitoma. | ||
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La norepinefrina estimula los receptores α y b adrenérgicos. Es un a agonista otente y tiene poca acción en los receptores β2. Su acción sobre los receptores a es un tanto menos potente que la de la adrenalina. | La norepinefrina estimula los receptores α y b adrenérgicos. Es un a agonista otente y tiene poca acción en los receptores β2. Su acción sobre los receptores a es un tanto menos potente que la de la adrenalina. | ||
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Los efectos más importantes de la norepinefrina son los siguientes: | Los efectos más importantes de la norepinefrina son los siguientes: | ||
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Tiene acciones cronotrópicas positivas. Sin embargo, existe una actividad vagal refleja que disminuye la frecuencia cardiaca. Esta acción compensadora incrementa el volumen por contracción. | Tiene acciones cronotrópicas positivas. Sin embargo, existe una actividad vagal refleja que disminuye la frecuencia cardiaca. Esta acción compensadora incrementa el volumen por contracción. | ||
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Produce aumento del flujo coronario por dilatación coronaria inducida indirectamente. Este efecto no es útil en la angina de Prinzmetal porque puede desencadenar infarto. | Produce aumento del flujo coronario por dilatación coronaria inducida indirectamente. Este efecto no es útil en la angina de Prinzmetal porque puede desencadenar infarto. | ||
En el ECG se encuentra bradicardia sinusal por incremento del reflejo del tono vagal, prolongación del intervalo P-R, ritmo sinusal, disociación AV, ritmo bigeminal, taquicardia ventricular y fibrilación. | En el ECG se encuentra bradicardia sinusal por incremento del reflejo del tono vagal, prolongación del intervalo P-R, ritmo sinusal, disociación AV, ritmo bigeminal, taquicardia ventricular y fibrilación. | ||
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Efectos metabólicos: hiperglucemia se observa a grandes dosis. | Efectos metabólicos: hiperglucemia se observa a grandes dosis. | ||
Efectos sobre el útero grávido: incremento de la frecuencia de contracción del útero. | Efectos sobre el útero grávido: incremento de la frecuencia de contracción del útero. | ||
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Prolongar el efecto de anestésicos locales.(3) | Prolongar el efecto de anestésicos locales.(3) | ||
Episodios agudos de hipotensión (extracción del feocromocitoma, simpactectomía, poliomielitis, anestesia espinal, infarto del miocardio, septicemia, trasfusiones sanguíneas, reacciones a fármacos, choque anafiláctico).(3) | Episodios agudos de hipotensión (extracción del feocromocitoma, simpactectomía, poliomielitis, anestesia espinal, infarto del miocardio, septicemia, trasfusiones sanguíneas, reacciones a fármacos, choque anafiláctico).(3) | ||
Como tratamiento adjunto para el tratamiento de arresto cardiaco.(3) [�] | Como tratamiento adjunto para el tratamiento de arresto cardiaco.(3) [�] | ||
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No se sabe si la norepinefrina es excretada por la leche materna. Categoría C para su uso durante el embarazo.(3) | No se sabe si la norepinefrina es excretada por la leche materna. Categoría C para su uso durante el embarazo.(3) | ||
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La norepinefrina se contraindica en hipertensión arterial, feocromocitoma, taquicardia o fibrilación ventricular, hipertiroidismo, dilatación del miocardio, insuficiencia coronaria, asociación en anestesia con ciclopropano o con altas dosis de digital y diuréticos mercuriales.(4) | La norepinefrina se contraindica en hipertensión arterial, feocromocitoma, taquicardia o fibrilación ventricular, hipertiroidismo, dilatación del miocardio, insuficiencia coronaria, asociación en anestesia con ciclopropano o con altas dosis de digital y diuréticos mercuriales.(4) | ||
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No se debe administrar el fármaco durante el embarazo por sus efectos contráctiles en el útero grávido.(1) | No se debe administrar el fármaco durante el embarazo por sus efectos contráctiles en el útero grávido.(1) | ||
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Los efectos secundarios de la norepinefrina son similares a los de la adrenalina pero son menos frecuentes y menos pronunciados: | Los efectos secundarios de la norepinefrina son similares a los de la adrenalina pero son menos frecuentes y menos pronunciados: | ||
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Efectos cardiovasculares: arritmias y bradicardia posiblemente por efecto reflejo del incremento de la presión arterial.(3) | Efectos cardiovasculares: arritmias y bradicardia posiblemente por efecto reflejo del incremento de la presión arterial.(3) | ||
Efectos neurológicos: ansiedad y cefalea transitoria.(3) | Efectos neurológicos: ansiedad y cefalea transitoria.(3) | ||
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Puede producirse necrosis en el sitio de inyección intravenosa por extravasación del fármaco, para lo cual se recomienda administrar en la parte alta de la extremidad por medio de una cánula de plástico larga que se extienda en sentido central.(1) | Puede producirse necrosis en el sitio de inyección intravenosa por extravasación del fármaco, para lo cual se recomienda administrar en la parte alta de la extremidad por medio de una cánula de plástico larga que se extienda en sentido central.(1) | ||
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Se recomienda medir la presión arterial durante su administración.(1) | Se recomienda medir la presión arterial durante su administración.(1) | ||
No se debe elevar la presión arterial por arriba de los niveles normotensos.(1) | No se debe elevar la presión arterial por arriba de los niveles normotensos.(1) | ||
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| − | == | + | ==Interacciones== |
La administración concomitante de norepinefrina con inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos como imipramina, puede producir hipertensión severa.(3) | La administración concomitante de norepinefrina con inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos como imipramina, puede producir hipertensión severa.(3) | ||
Los anestésicos ciclopropano y halotano incrementan el automatismo cardiaco sensibilizando el miocardio a la acción intravenosa de la norepinefrina, por lo que se ha contraindicado su uso durante la anestesia con estos gases (riesgo de producir taquicardia ventricular y fibrilación).(3) | Los anestésicos ciclopropano y halotano incrementan el automatismo cardiaco sensibilizando el miocardio a la acción intravenosa de la norepinefrina, por lo que se ha contraindicado su uso durante la anestesia con estos gases (riesgo de producir taquicardia ventricular y fibrilación).(3) | ||
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| − | == | + | ==Sobredosis, toxicidad y tratamiento== |
La sobredosis o dosis ordinarias en pacientes sensibles (hipertiroideos) produce hipertensión severa, cefalea violenta, fotofobia, dolor retroesternal terebrante, palidez, sudoración intensa y vómito. El tratamiento consiste únicamente en suspender el fármaco temporalmente hasta que la presión arterial descienda. No son necesarias otras medidas debido a que la acción de este fármaco es corta. En caso de que persistan los efectos por sobredosis se recomienda la administración de bloqueadores alfa adrenérgicos.(1,2) | La sobredosis o dosis ordinarias en pacientes sensibles (hipertiroideos) produce hipertensión severa, cefalea violenta, fotofobia, dolor retroesternal terebrante, palidez, sudoración intensa y vómito. El tratamiento consiste únicamente en suspender el fármaco temporalmente hasta que la presión arterial descienda. No son necesarias otras medidas debido a que la acción de este fármaco es corta. En caso de que persistan los efectos por sobredosis se recomienda la administración de bloqueadores alfa adrenérgicos.(1,2) | ||
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| − | == | + | == Conservación == |
Conservar a una temperatura de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Evitar su exposición a altas temperaturas.(2) | Conservar a una temperatura de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Evitar su exposición a altas temperaturas.(2) | ||
| − | == | + | == Posología == |
Antes de administrarse, la norepinefrina debe diluirse en 5% de dextrosa en agua destilada o dextrosa al 5% en solución de cloruro de sodio porque la dextrosa protege contra la pérdida de la potencia causada por la oxidación en los fluidos. No se recomienda administrar la norepinefrina únicamente con solución de cloruro de sodio.(2) | Antes de administrarse, la norepinefrina debe diluirse en 5% de dextrosa en agua destilada o dextrosa al 5% en solución de cloruro de sodio porque la dextrosa protege contra la pérdida de la potencia causada por la oxidación en los fluidos. No se recomienda administrar la norepinefrina únicamente con solución de cloruro de sodio.(2) | ||
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Como medicación vasopresora(2) | Como medicación vasopresora(2) | ||
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Dosis inicial: infusión intravenosa, 0,5 a 1 mg (base) por minuto la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr la presión sanguínea deseada. | Dosis inicial: infusión intravenosa, 0,5 a 1 mg (base) por minuto la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr la presión sanguínea deseada. | ||
Dosis de mantenimiento: infusión intravenosa de 2 a 12 µg por minuto. | Dosis de mantenimiento: infusión intravenosa de 2 a 12 µg por minuto. | ||
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Infusión intravenosa, 0,1 mg (base) por kilogramo por minuto, la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr presión sanguínea deseada. | Infusión intravenosa, 0,1 mg (base) por kilogramo por minuto, la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr presión sanguínea deseada. | ||
Revisión del 15:47 28 sep 2011
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La norepinefrina (llamada también noradrenalina o levarterenol) es el mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos de los mamíferos.Un 10% a 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana es norepinefrina. Químicamente difiere de la epinefrina o adrenalina en que no posee un metilo en el grupo amino.
Sumario
Farmacocinética
La norepinefrina administrada por vía oral no es eficaz, porque es conjugada y oxidada rápidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el hígado, mientras que por vía subcutánea e intramuscular su absorción es lenta por su efecto vasoconstrictor.
La norepinefrina luego de su administración por vía intravenosa es metabolizada en el hígado, riñón y en el plasma por dos enzimas:la MAO y la COMT a metabolitos inactivos. Su acción dura de uno a dos minutos y es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos. La excreción renal de norepinefrina aumenta en pacientes con feocromocitoma.
Farmacodinamia
La norepinefrina estimula los receptores α y b adrenérgicos. Es un a agonista otente y tiene poca acción en los receptores β2. Su acción sobre los receptores a es un tanto menos potente que la de la adrenalina.
Los efectos más importantes de la norepinefrina son los siguientes:
Efectos cardiovasculares
Tiene acciones cronotrópicas positivas. Sin embargo, existe una actividad vagal refleja que disminuye la frecuencia cardiaca. Esta acción compensadora incrementa el volumen por contracción.
Incrementa las presiones sistólicas, diastólica y la presión diferencial. El gasto cardiaco no se altera o está disminuido. Aumenta la resistencia periférica total reduciendo el flujo sanguíneo renal (el filtrado glomerular se conserva y cae sólo si la disminución del flujo sanguíneo es importante), hepático y del músculo estriado. Produce aumento del flujo coronario por dilatación coronaria inducida indirectamente. Este efecto no es útil en la angina de Prinzmetal porque puede desencadenar infarto. En el ECG se encuentra bradicardia sinusal por incremento del reflejo del tono vagal, prolongación del intervalo P-R, ritmo sinusal, disociación AV, ritmo bigeminal, taquicardia ventricular y fibrilación.
Efectos metabólicos: hiperglucemia se observa a grandes dosis.
Efectos sobre el útero grávido: incremento de la frecuencia de contracción del útero.
Indicaciones
Prolongar el efecto de anestésicos locales.(3) Episodios agudos de hipotensión (extracción del feocromocitoma, simpactectomía, poliomielitis, anestesia espinal, infarto del miocardio, septicemia, trasfusiones sanguíneas, reacciones a fármacos, choque anafiláctico).(3) Como tratamiento adjunto para el tratamiento de arresto cardiaco.(3) [�]
Situaciones Especiales
No se sabe si la norepinefrina es excretada por la leche materna. Categoría C para su uso durante el embarazo.(3)
Contraindicaciones
La norepinefrina se contraindica en hipertensión arterial, feocromocitoma, taquicardia o fibrilación ventricular, hipertiroidismo, dilatación del miocardio, insuficiencia coronaria, asociación en anestesia con ciclopropano o con altas dosis de digital y diuréticos mercuriales.(4)
No se debe administrar el fármaco durante el embarazo por sus efectos contráctiles en el útero grávido.(1)
Efectos Secundarios
Los efectos secundarios de la norepinefrina son similares a los de la adrenalina pero son menos frecuentes y menos pronunciados:
Efectos locales: lesión isquémica en el sitio de inyección por su potente acción hipóxica vasoconstrictora.(3)
Efectos cardiovasculares: arritmias y bradicardia posiblemente por efecto reflejo del incremento de la presión arterial.(3) Efectos neurológicos: ansiedad y cefalea transitoria.(3)
Efectos respiratorios: dificultad para respirar.(3)
Precauciones
Puede producirse necrosis en el sitio de inyección intravenosa por extravasación del fármaco, para lo cual se recomienda administrar en la parte alta de la extremidad por medio de una cánula de plástico larga que se extienda en sentido central.(1) En los sitios de venoclisis, la infiltración de fentolamina (antagonista del receptor alfa) puede mejorar el trastorno de la circulación con o sin extravasación de norepinefrina.(1) Se recomienda medir la presión arterial durante su administración.(1) No se debe elevar la presión arterial por arriba de los niveles normotensos.(1)
Interacciones
La administración concomitante de norepinefrina con inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos como imipramina, puede producir hipertensión severa.(3)
Los anestésicos ciclopropano y halotano incrementan el automatismo cardiaco sensibilizando el miocardio a la acción intravenosa de la norepinefrina, por lo que se ha contraindicado su uso durante la anestesia con estos gases (riesgo de producir taquicardia ventricular y fibrilación).(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamiento
La sobredosis o dosis ordinarias en pacientes sensibles (hipertiroideos) produce hipertensión severa, cefalea violenta, fotofobia, dolor retroesternal terebrante, palidez, sudoración intensa y vómito. El tratamiento consiste únicamente en suspender el fármaco temporalmente hasta que la presión arterial descienda. No son necesarias otras medidas debido a que la acción de este fármaco es corta. En caso de que persistan los efectos por sobredosis se recomienda la administración de bloqueadores alfa adrenérgicos.(1,2)
Conservación
Conservar a una temperatura de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Evitar su exposición a altas temperaturas.(2)
Posología
Antes de administrarse, la norepinefrina debe diluirse en 5% de dextrosa en agua destilada o dextrosa al 5% en solución de cloruro de sodio porque la dextrosa protege contra la pérdida de la potencia causada por la oxidación en los fluidos. No se recomienda administrar la norepinefrina únicamente con solución de cloruro de sodio.(2)
Para preparar una infusión intravenosa de norepinefrina (base) se añade 4 mg de norepinefrina a 250 mL de dextrosa al 5%. La solución resultante contiene 16 µg de norepinefrina base por mL.(2)
Como medicación vasopresora(2)
Adultos
Dosis inicial: infusión intravenosa, 0,5 a 1 mg (base) por minuto la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr la presión sanguínea deseada.
Dosis de mantenimiento: infusión intravenosa de 2 a 12 µg por minuto.
Niños
Infusión intravenosa, 0,1 mg (base) por kilogramo por minuto, la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr presión sanguínea deseada.
Fuentes
http://www.galeno21.com/INDICE FARMACOLOGICO/NOREPINEFRINA http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php
