Ácido ursodesoxílico
Sumario
Ácido ursodesoxílico
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Es un ácido biliar altamente hidrofílico con baja acción detergente sobre las membranas celulares. Su mecanismo de acción está mediado por una modificación en la solución de ácidos biliares, así como efectos coleréticos, citoprotectores e inmunomoduladores. Inhibe la síntesis hepática de colesterol y disminuye su cantidad en la bilis al solubilizarlo, para mejorar el flujo biliar y la colestasis. Cambia la composición de ácidos biliares de la bilis y reduce la proporción de los constituyentes más hepatotóxicos de esta.
Farmacocinética
Después de la administración oral, su nivel sérico alcanza cerca de 50 a 60 % de la solución de [ácidos biliares]. Toda vez absorbido por el intestino delgado, se conjuga con ácido glucurónico y taurina en el hígado, por lo que se elimina por la bilis. En el yeyuno-íleon el ácido ursodesoxicólico es reconjugado por las enzimas intestinales, como ursodesoxicólico libre, que a su vez el hígado lo reabsorbe y reconjuga. La proporción no reabsorbida así como sus metabolitos, poco soluble, se elimina por las heces. La excreción es mínima por orina que, aun incrementándose con el tratamiento, es menor que 1 %. Durante la administración crónica se convierte en ácido biliar de mayor concentración tanto en la bilis como el [plasma].
Indicaciones
Cirrosis biliar primaria y otras afecciones del hígado que evolucionan con colestasis, como la colangitis esclerosante. Contraindicaciones Presencia de cálculos de [colesterol] calcificados, cálculos radioopacos o cálculos radiolúcidos de pigmento biliar, en enfermedades inflamatorias agudas de la vesícula o el tracto biliar, hipersensibilidad a los ácidos biliares. Pacientes con indicación para efectuar colecistectomía, que incluyen colecistitis aguda repetitiva, colangitis, obstrucción biliar, pancreatitis biliar o fístula biliodigestiva.
Precauciones
LM: no se conoce con exactitud si el AUDC es secretado en la leche materna, se recomienda precaución su indicación en madres que amamantan. Niños: la seguridad y efectividad del AUDC en niños no ha sido establecida.
Reacciones adversas
Pueden presentarse ocasionalmente reacciones adversas a nivel del aparato digestivo: diarrea, náuseas, dispepsia, dolores abdominales. Ocasionales: se han observado erupciones cutáneas o prurito. Rara: se observa leucopenia, elevación de la creatinina o de la glucemia
Interacciones
Colestipol y [colestiramina]: interferencia con la absorción del medicamento, alejar la ingestión de ambos compuestos. Antiácidos que contienen hidróxido de aluminio: disminuyen la absorción de AUDC ya que se unen en el intestino.
Posología
La dosis diaria es hasta 10 mg/kg de peso corporal.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales, se recomienda efectuar lavado gástrico con al menos un litro de suspensión de colestiramina o carbón absorbente (2 g/100 mL de agua). Seguidamente administrar por vía oral 50 mL de suspensión de hidróxido de aluminio.
