Amlodipino

Amlodipino
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Medicamento en tabletas, una de sus formas de presentación. Se usa para aliviar y controlar la angina (dolor de pecho) y para tratar la presión alta (hipertensión).
Vía de administraciónVO (vía oral)
Grupo Terapéuticoantihipertensivo vasodilatador (inhibidor de los canales del calcio)[1]

El amlodipino o la amlodipina está indicada como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes.

Se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión y la angina (dolor en el tórax) y para el tratamiento de los ataques cardíacos.

Actúa relajando los vasos sanguíneos, facilitando así el flujo sanguíneo.

La amlodipina también se usa para prevenir cierto tipo de dolor de pecho (angina de pecho). Pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales del calcio.

Como mecanismo de acción, el amlodipino funciona como antagonista del Ca que inhibe el flujo de entrada de iones Ca al interior del músculo liso vascular y cardíaco.[2]

La amlodipino cinfa se utiliza para tratar la tensión arterial alta (hipertensión) o un cierto tipo de dolor en el pecho llamado angina, a la que pertenece un tipo poco frecuente que es la angina de Prinzmetal o angina variante.

Indicaciones terapéuticas

Hipertensión: Aquellos enfermos que no estén adecuadamente controlados con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar amlodipino, el cual se ha utilizado en combinación con diuréticos tiazídicos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta, bloqueadores alfa, o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

El amlodipino también se indica para reducir el riesgo de enfermedad coronaria fatal y de infarto al miocardio no fatal, y para reducir el riesgo de enfermedad vascular cerebral. Enfermedad arterial coronaria: el amlodipino está indicado para reducir el riesgo de revascularización coronaria y la necesidad de hospitalización debido a angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria.

Angina estable crónica: El amlodipino está indicado para el tratamiento de primera elección en la isquemia del miocardio, por obstrucción fija (angina estable) y/o vasospasmo/vasoconstricción (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios.

El amlodipino puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clínico inicial sugiera un posible componente de vasospasmo/vasoconstricción, aunque éstos no se hayan confirmado.

El amlodipino puede utilizarse como monoterapia, o en combinación con otro medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o a dosis adecuadas de betabloqueadores.

Uso apropiado

  • Este medicamento se debe tomar de acuerdo con las indicaciones del médico, aunque el paciente se sienta bien.
  • No se debe tomar más cantidad ni con más frecuencia de lo que se haya indicado.
  • No se debe dejar pasar ninguna dosis.
  • Si se le pasa una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible.
  • Sin embargo, si es casi hora para su próxima dosis, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación.
  • No use doble cantidad.

Para guardar este medicamento:

  • Guarde fuera del alcance de los niños.
  • Alejado del calor y la luz directa.
  • No lo guarde en el baño, cerca del lavaplatos en la cocina o en otros sitios húmedos.
  • El calor o la humedad pueden deteriorar el medicamento.
  • Evite congelar este medicamento.
  • No lo refrigere.
  • No conserve medicamentos cuya fecha haya expirado o que no necesita más.
  • Asegúrese de desechar sus medicamentos en un sitio fuera del alcance de los niños.

Contraindicaciones

El amlodipino está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, amlodipino o los excipientes contenidos en su formulación, menores de 18 años, hipotensión grave, choque, angina de pecho inestable.

Reacciones secundarias y adversas

El amlodipino es bien tolerado. En estudios clínicos controlados con placebo, que incluyeron pacientes con hipertensión o angina, las reacciones secundarias más comúnmente observadas fueron: bochornos, fatiga, edema, cefalea, mareos, dolor abdominal, náuseas, palpitaciones, somnolencia.

Puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve grave o si no desaparece:

  • inflamación (hinchazón) de las manos, pies, tobillos o piernas.
  • cefalea (dolor de cabeza)
  • malestar estomacal.
  • dolor de estómago.
  • mareos o náuseas.
  • somnolencia (sueño)
  • cansancio excesivo.

En estos estudios clínicos no se observaron modificaciones importantes en los estudios de laboratorio, que pudieran relacionarse con la administración de amlodipino.

Reacciones secundarias que se han observado menos comúnmente durante su comercialización incluyen:

  • sequedad bucal
  • diaforesis
  • astenia
  • dolor de espalda
  • malestar general
  • dolor
  • aumento/disminución del peso corporal
  • hipotensión
  • síncope
  • hipertonia
  • hipoestesia/parestesia
  • neuropatía periférica
  • temblor
  • ginecomastia
  • alteración en los hábitos intestinales
  • dispepsia (incluyendo gastritis)
  • hiperplasia gingival
  • pancreatitis
  • vómito
  • hiperglucemia
  • artralgia
  • calambres musculares
  • mialgia
  • púrpura
  • trombocitopenia
  • impotencia
  • insomnio
  • cambios en el estado de ánimo
  • tos
  • disnea
  • rinitis
  • alopecia
  • hipopigmentación
  • urticaria
  • alteración del gusto
  • tinnitus
  • poliaquiuria
  • desorden de la micción
  • nicturia
  • vasculitis
  • alteraciones visuales
  • leucopenia.

Rara vez pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo

  • prurito
  • rash
  • angioedema
  • eritema multiforme.

Dosis y vías de administracción

Tanto para la hipertensión como para la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día, la cual puede incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día, dependiendo de la respuesta individual.

Para pacientes con enfermedad arterial coronaria, el rango recomendado de dosificación es 5 o 10 mg al día.

En estudios clínicos la mayoría de los pacientes requirieron 10 mg.

No se requieren ajustes en la dosis de amlodipino cuando se administra en forma concomitante con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Uso en ancianos: Se recomiendan regímenes de dosificación normales. El amlodipino, administrado en dosis similares en ancianos y en pacientes jóvenes es igualmente tolerado.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: El amlodipino puede administrarse a estos pacientes en dosis normales.

Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la gravedad de la insuficiencia renal.

Farmacocinética

Farmacocinética después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, alcanza concentraciones máximas en la sangre de 6 a 12 h de la administración.

La absorción no se modifica con la ingestión de alimentos.

La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre 64 y 80 %.

El volumen de distribución es aproximadamente 21 L/kg.[3]

Composición

Cada ampolleta de 2 mL contiene 600 mg de dipirona, 2 mg de metabisulfito de sodio, agua para inyección, c.s. mientras que las tabletas se presentan en blíster de 10 tabletas de 300 mg cada una.

Posología

El amlodipino pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales del calcio. Disminuye la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos para que el corazón bombee de manera más eficiente. Controla el dolor en el tórax al aumentar el suministro de la sangre al corazón

amlodipino cinfa se utiliza para tratar la tensión arterial alta (hipertensión) o un cierto tipo de dolor en el pecho llamado angina, a la que pertenece un tipo poco frecuente que es la angina de Prinzmetal o angina variante

Indicaciones terapéuticas

Hipertensión: está indicado como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes.

Se indica para hipertensión esencial, angina vasospástica y angina crónica.[3]

Contraindicaciones

Es bien tolerado. En estudios clínicos controlados con placebo, que incluyeron pacientes con hipertensión o angina, las reacciones secundarias más comunes fueron:

  • hipersensibilidad al fármaco o a otras dihidropiridinas
  • hipotensión grave
  • shock (incluye shock cardiogénico)
  • insuficiencia cardíaca después de un infarto agudo de miocardio (durante los primeros 28 días)
  • estenosis aórtica de grado elevado
  • angina de pecho inestable.[3]

Precauciones y advertencias

Puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve grave o si no desaparece:

  • inflamación (hinchazón) de las manos, los pies, los tobillos o las piernas
  • cefalea (dolor de cabeza)

Reacciones adversas

Es bien tolerado. En estudios clínicos controlados con placebo, que incluyeron pacientes con hipertensión o angina, las reacciones secundarias más comúnmente observadas fueron:

  • bochornos
  • fatiga
  • cefalea
  • mareos
  • somnolencia
  • náuseas
  • dolor abdominal
  • edema
  • palpitaciones.

Uso en poblaciones especiales

En los adultos mayores hay mayor riesgo de efectos adversos.[4]

No se sabe si el amlodipino se excreta por la leche materna. Durante el tratamiento se aconseja detener la lactancia.

Precaución en pacientes que se someten a diálisis.

No está recomendado en niños y adolescentes (menores de 18 años).

Reacciones adversas

  • cefalea (al inicio del tratamiento)
  • rubor facial con sensación de calor (al inicio del tratamiento)
  • somnolencia
  • mareo
  • debilidad
  • náuseas
  • dispepsia (mala digestión)
  • dolor abdominal
  • edema de tobillos
  • palpitaciones[3]

Interacciones medicamentosas

La dosis se puede aumentar a 10 mg de amlodipino cinfa, una vez al día. Puede tomar este medicamento antes o después de las comidas. Se lo debe tomar a la misma hora cada día, con un vaso de agua. No tome amlodipino cinfa con zumo de pomelo.

Su concentración plasmática aumenta por:[3]

  • ketoconazol
  • itraconazol
  • inhibidores de proteasas de VIH
  • claritromicina
  • eritromicina
  • telitromicina y
  • nefazodona.

Su concentración plasmática se reduce por:[3]

  • rifampicina
  • hierba de San Juan
  • dexametasona
  • fenobarbital
  • fenitoína
  • carbamazepina
  • nevirapina y
  • rifabutina.

Potencia el efecto antihipentesor de:[3]

  • agentes bloqueantes del receptor beta-adrenérgico
  • inhibidores de lECA
  • alfa-1-bloqueantes y
  • diuréticos.

Posología por VO, adultos, al inicio 5 mg/día y como máxímo 10 mg/día.[3]

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales. Puede administrarse gluconato de calcio 10 % IV en dosis de 10-20 mL para revertir sus efectos hemodinámicos y electrofisiológicos.[3]

Referencias

Fuentes