Atracurium besilato
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Atracurium besilato. Presenta las propiedades farmacológicas siguientes: músculo esquelético: en dosis clínicas y con bajas frecuencias de estimulación actúa en los receptores nicotínicos de la placa neuromuscular (a nivel de la membrana posináptica), donde bloquea de forma competitiva la acción de la acetilcolina, sin actividad agonista, por lo que no causa despolarización inicial. Como otros fármacos relajantes musculares no despolarizantes, entra por el conducto iónico para causar bloqueo neuronal. Puede interferir con la movilización de la acetilcolina en las terminaciones nerviosas. Aparato cardiovascular: provoca hipotensión por efecto vasodilatador periférico, mediante descarga de histamina y bloqueo ganglionar simpático. Puede existir disminución del retorno venoso causado por pérdida del tono del músculo estriado. Los cambios que suceden en la presión arterial y la frecuencia cardiaca son mínimos, luego de la inyección de atracurio. Liberación de histamina: ocasiona leve descarga de histamina, a menos que se administre rápidamente. Sistema nervioso central: carece de efectos sobre el sistema nervioso central, debido a su incapacidad de penetrar la barrera hematoencefálica.
Sumario
- 1 Denominación común internacional
- 2 Composición
- 3 Farmacocinética
- 4 Indicaciones
- 5 Contraindicaciones
- 6 Precauciones
- 7 Reacciones adversas
- 8 Interacciones
- 9 Posología
- 10 Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
- 11 Información básica al paciente
- 12 Nivel de distribución
- 13 Regulación a la prescripción
- 14 Clasificación VEN
- 15 Laboratorio productor
- 16 Código ATC
- 17 Fuente
Denominación común internacional
Atracurium besilato
Composición
Cada ampolleta contiene 25 mg/5 mL.
Farmacocinética
No se administra por vía IM, ya que causa irritación de los tejidos. Luego de su administración por vía intravenosa, los efectos iniciales ocurren dentro de los 2 min siguientes. La unión a las proteínas plasmáticas es alta. El efecto máximo sucede de 1,7 a 10 min después de administrado el fármaco, y dura de 20 a 35 min. Sufre degradación espontánea por la vía de Hofmann, que es independiente de la función hepática o renal, o de la actividad de las seudocolinesterasas plasmáticas. Los principales productos de degradación son la laudanosina y un ácido cuaternario relacionado, que no posee propiedades bloqueadoras musculares. La laudanosina se metaboliza lentamente por el hígado y tiene vida de eliminación prolongada, aproximadamente de 150 min. La eliminación del fármaco ocurre por vía renal y biliar. La farmacocinética no se modifica por la disfunción hepática o renal, lo contrario sucede con laudanosina, ya que en pacientes con insuficiencia hepática o renal la vida media aumenta a más de 15 h.
Indicaciones
Relajación muscular de corta a intermedia duración en la cirugía o durante los cuidados intensivos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco: alergia cruzada entre relajantes musculares.
Precauciones
- LM: compatible, evitar la lactancia materna hasta 24 h después de la administración.
- Los pacientes que reciben relajante muscular deben tener siempre respiración asistida o controlada hasta que el fármaco sea inactivado o antagonizado.
- Miastenia gravis, hipotermia: acción prolongada, requiere disminuir la dosis.
- Quemados: resistencia, requiere aumentar la dosis.
Reacciones adversas
Frecuentes
Por liberación de histamina puede causar flushing, hipotensión, taquicardia y broncospasmo.
Raras
Reacciones anafilactoides.
Interacciones
- Anestésicos generales inhalados, antiarrítmicos, piperacilina, aminoglucósidos, clindamicina, polimixinas, vancomicina, antidepresivos, antipsicóticos, nifedipina, verapamilo, litio: incrementan el efecto de los relajantes musculares.
- Donezepil, neostigmina, piridostigmina, edofronio: antagonizan efectos de los relajantes musculares.
Posología
- Cirugía o intubación: adultos y niños mayores de un mes, mediante inyección IV al inicio 300-600 µg/kg, dosis de mantenimiento 100-200 µg/kg IV o mediante infusión IV, 5-10 µg/kg/min (300-600 µg/kg/h).
- Cuidados intensivos: adultos y niños mayores de un mes, mediante inyección IV, al inicio 300-600 µg/kg (opcional) seguidos de infusión intravenosa 4,5-29,5 µg/kg/min. (Dosis usual 11-13 µg/kg/min).
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales.
Información básica al paciente
Nada a señalar.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee.
Clasificación VEN
Medicamento especial
Laboratorio productor
Empresa Laboratorios AICA
Código ATC
J01C
Dosis diaria definida
2