Enfuvirtida
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Enfuvirtida. Es un medicamento que previene la fusión del VIH con la célula a la que se ha adosado. Esto impide la infección de la célula. Enfuvirtida ayuda a controlar el VIH, aún en los casos en los que éste ha desarrollado resistencia a otros medicamentos. También se conoce como Fuzeon.
Acción y mecanismo
La enfuvirtida actúa bloqueando la penetración del VIH-1 en los linfocitos T CD4+, al inhibir el proceso por el que la cubierta viral se funde con la membrana celular, impidiendo la penetración del contenido viral en los linfocitos CD4+.
El complejo glucoproteico gp120/gp41, expresado en la cubierta viral es determinante para que el VIH-1 penetre en la célula diana (linfocitos T con receptores CD4 en su membrana), precedido por la unión del virus con la célula, a través del encaje con el receptor CD4.
Esta interacción provoca un importante cambio conformacional de los elementos expuestos de la gp120 a los receptores de quimiocinas CCR5 o CXCR4 acoplados a proteína G, caracterizado por la presencia de siete dominios de transmembrana y presentes sobre la membrana de los linfocitos CD4+. Este contacto provoca la supresión del efecto constrictivo de la gp120 sobre la gp41, lo que conduce a la inserción del péptido de fusión en la membrana linfocitaria y facilitando la fusión de la membrana linfocitaria con la cubierta viral.
El mecanismo de acción específico de la enfuvirtida transcurre a través de la asociación del fármaco con un heptámero de repetición (HR1), situado en la superficie viral dentro de la subunidad gp41 del VIH. Esta asociación impide el cambio conformacional requerido en la gp41 para fusionarse con la membrana de los linfocitos T CD4+.
La enfuvirtida es un péptido sintético constituido por 36 aminoácidos, que recuerda un fragmento de la secuencia de la glucoproteína gp41 presente en la cubierta viral del VIH.
Modo de Uso
Si enfuvirtida fuera tomado por vía oral (por boca), sería destruido por los ácidos del estómago. Por lo tanto no se puede usar en pastillas. Enfuvirtida se inyecta debajo de la piel. Esto se conoce como inyección subcutánea.
La dosis de enfuvirtida para adultos es de 90 mg por inyección, dos veces al día. La dosis para niños se basa en su peso corporal. Se estudia las inyecciones una vez por día.
Interacciones
Se han estudiado las interacciones de Enfuvirtida con otros medicamentos. Enfuvirtida puede aumentar los niveles en la sangre de tipranavir y de ritonavir.
Efectos Secundarios
El efecto secundario más común de Enfuvirtida es la aparición de una reacción en la piel, en el sitio donde se aplica la inyección. La mayoría de los que usan Enfuvirtida tienen esta reacción. Puede ser muy leve, como por ejemplo un pequeño enrojecimiento. Puede provocar picazón, inflamación, dolor, endurecimiento de la piel o aparición de durezas. Cada reacción puede durar hasta una semana.
Como se usa dos veces al día, se pueden experimentar reacciones en varias partes del cuerpo al mismo tiempo. Muy pocos pacientes han dejado de usar Enfuvirtida debido a sus reacciones en la piel.
Los otros efectos secundarios más comunes son dolores de cabeza, dolor y adormecimiento en pies y piernas, mareos e [insomnio]. Las personas que toman enfuvirtida parecen tener una tasa más alta de la neumonía bacterial.
Fuentes
- InfoRed SIDA: http://www.aidsinfonet.org/fact_sheets/view/461?lang=spa
