Eribulina
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La Eribulina es un inhibidor no taxánico de la fase de crecimiento de los microtúbulos que pertenece a la clase de antineoplásicos de la halicondrina.
Sumario
- 1 Para qué se utiliza la eribulina
- 2 Cómo se administra la eribulina
- 3 Mecanismo de acción
- 4 Farmacocinética
- 5 Indicaciones y posologia
- 6 Contraindicaciones y precauciones
- 7 Efectos secundarios de la eribulina
- 7.1 Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios de la eribulina:
- 7.2 Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben tratamiento con eribulina:
- 7.3 Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben eribulina (incidencia de entre 10% y 29%):
- 7.4 Los síntomas que se indican a continuación requieren atención médica, pero no son una emergencia. Comuníquese con su proveedor de atención médica en un plazo de 24 horas si observa alguno de los siguientes síntomas:
- 8 Fuente
Para qué se utiliza la eribulina
La eribulina se utiliza para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama metastásico.
Nota: Si se ha aprobado un fármaco para un uso, los médicos pueden decidir utilizar este mismo fármaco para tratar otros problemas, si creen que podría ser útil.
Cómo se administra la eribulina
- La eribulina se administra por una vena en forma de bolo intravenoso o de infusión intravenosa durante entre 3 y 5 minutos.
- La cantidad de eribulina que recibirá depende de muchos factores, incluso su altura y peso, el estado general de su salud y sus otros problemas de salud, así como el tipo de cáncer o de enfermedad que padece. Su médico determinará la dosis exacta para usted y el calendario de administración del fármaco.
Mecanismo de acción
La eribulina es un fármaco antimicrotúbulos que estimula el ensamblaje de microtúbulos. Esta estabilización inhibe la dinámica de reorganización normal de la red de microtúbulos, esencial para las funciones celulares vitales en las fases mitótica e interfase. Iinduce la formación de grupos anormales o haces de microtúbulos a lo largo de todo el ciclo celular y de usos múltiples de micro túbulos durante la mitosis.
Farmacocinética
Se caracteriza por una fase de distribución rápida seguida de una fase de eliminación prolongada, con una semi-vida terminal de aproximadamente 40 h. Tiene un gran volumen de distribución (43 a 114 L/m2). Después de la administración, el fármaco sin alterar fue la especie circulante principal en plasma. La eribulina se elimina principalmente mediante excreción biliar. Los estudios "n vitro" indican que la eribulina es transportada por la Pgp, si bien a concentraciones clínicamente relevantes la eribulina no es un inhibidor de la Pgp. Además, in vivo, la administración concomitante de ketoconazol, un inhibidor de la Pgp, no tiene ningún efecto en la exposición a la eribulina. Los estudios "in vitro" también han indicado que la eribulina no es un sustrato de OCT1. Tras la administración, aproximadamente el 82 % de la dosis se elimina en las heces y el 9 % en la orina, lo que indica que el aclaramiento renal no representa una vía de eliminación significativa de la eribulina. La eribulina sin alterar representa la mayor parte de la radiactividad total en heces y orina.
Indicaciones y posologia
Tratamiento de pacientes con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico con progresión de la enfermedad después de, al menos, un régimen de quimioterapia para la enfermedad avanzada
Administración intravenosa
La dosis recomendada de eribulina en los adultos es de 1,23 mg/m2 , que se debe administrar por vía intravenosa durante 2 a 5 minutos en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. Algunos pacientes con insuficiencia renal moderada o grave pueden presentar una mayor exposición a la eribulina y pueden necesitar una reducción de la dosis. La eribulina no se debe administrar los días 1 o 8 en cualquiera de los siguientes casos: • Neutrófilos: < 1,000/mm³ • Plaquetas: < 75,000/mm³ • Toxicidad no hematológica de grado 3 o 4. La dosis del día 8 se debe retrasar en una semana como máximo si: • Si las toxicidades no se resuelven o mejoran a = Grado 2 el día 15, se debe omitir la dosis. • Si las toxicidades se resuelven o mejorar a = Grado 2 el día 15, administrar eribuliba con una dosis reducida e inciar el siguiente ciclo no antes de dos semanas más tarde.
Contraindicaciones y precauciones
La eribulina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad .Se deben llevar a cabo hemogramas completos antes de cada dosis y aumentar la frecuencia de la vigilancia en los pacientes que desarrollan citopenia de grado 3 o 4. Se debe retrasar la administración de eribulina y reducir las dosis posteriores en pacientes que experimentan neutropenia febril o neutropenia de grado 4 que dura más de 7 días. Se desconoce si la eribulina o sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se puede excluir el riesgo de los recién nacidos y, por lo tanto la eribulina está contraindicad durante la lactancia.
Efectos secundarios de la eribulina
Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios de la eribulina:
- La mayoría de las personas no experimenta todos los efectos secundarios mencionados del eribulina.
- Los efectos secundarios de la eribulina suelen ser predecibles en cuanto a su aparición, duración y gravedad.
- Los efectos secundarios de la eribulina mejorarán cuando termine la terapia.
- Los efectos secundarios de la eribulina pueden controlarse. Existen muchas opciones para minimizar o prevenir los efectos secundarios de la eribulina.
Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben tratamiento con eribulina:
- Bajo recuento de células sanguíneas. Sus niveles de glóbulos blancos y rojos pueden disminuir temporalmente. Esto puede aumentar el riesgo de sufrir una infección o anemia.
- Nadir: Significa “punto bajo” y se refiere al momento entre los ciclos de quimioterapia cuando usted experimenta el mayor descenso en sus recuentos de células sanguíneas.
Nadir: Aproximadamente 13 días
Recuperación en aproximadamente 8 días
- Fatiga o debilidad
- Pérdida del cabello
- Náuseas
- Neuropatía periférica (entumecimiento y hormigueo en las manos y los pies)
Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben eribulina (incidencia de entre 10% y 29%):
- Estreñimiento
- Artralgia o mialgia (dolor articular o muscular)
- Fiebre
- Disminución de peso
- Pérdida del apetito
- Cefalea
- Diarrea
- Vómitos
- Llagas en la boca
- Aumento de los valores en los análisis de sangre que miden la función hepática
- Dolor de espalda
- Disnea
- Tos
- Dolor óseo
No se mencionan todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios infrecuentes (con una incidencia menor que el 10% de los pacientes) no se mencionan aquí. No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.
Los síntomas que se indican a continuación requieren atención médica, pero no son una emergencia. Comuníquese con su proveedor de atención médica en un plazo de 24 horas si observa alguno de los siguientes síntomas:
- Náuseas (si interfieren con la capacidad de comer y no cesan con los medicamentos recetados)
- Vómitos (más de 4 o 5 veces en un período de 24 horas)
- Diarrea (4 a 6 episodios en un período de 24 horas)
- Hemorragias o hematomas inusuales
- Heces negras o alquitranadas, o presencia de sangre en las heces
- Sangre en la orina
- Dolor o ardor al orinar
- Fatiga extrema (imposibilidad de realizar las actividades de cuidado personal)
- Llagas en la boca (enrojecimiento doloroso, hinchazón o úlceras)
No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.
