Escitalopram
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Escitalopram. Es un agente antidepresivo, que actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de serotonina en la hendidura sináptica interneuronal, incrementando la concentración sináptica de serotonina y, consecuentemente, la activación de las vías serotonérgicas neurales. Carece prácticamente de efectos sobre otros receptores, al menos en concentraciones compatibles con la dosificación habitual en humanos.
Sumario
Descripción
Se trata del enantiómero levógiro (S) puro del citalopram. La forma racémica, mezcla de isómeros dextrógiro (R) y levógiro (S) del citalopram, es más de 300 veces más selectivo para la recaptación de serotonina que para la de noradrenalina, formando parte del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
Escitalopram mejora los síntomas asociados a la depresión mayor de una forma rápida. Algunos de estos síntomas comienzan a mejorar al cabo de una o dos semanas de tratamiento. Reduce la incidencia de recaídas en los pacientes recuperados y ha demostrado que es capaz de mantener los pacientes en remisión durante periodos de hasta un año.
Escitalopram también mejora todos los parámetros de eficacia en pacientes con ansiedad generalizada, ansiedad social y ataques de angustia (pánico), tratados durante periodos de 8-12 semanas.
Mecanismo de acción
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT), con alta afinidad por el sitio primario de unión. También se une a un sitio alostérico del transportador de serotonina, con una afinidad 1.000 veces menor. Baja o nula afinidad por 5-HT1a , 5-HT2 , receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos H1 , colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos y opioides.
Indicaciones terapéuticas y Posología
Oral. Dosis única diaria.
- Tratamiento de episodios depresivos mayores 10 mg. Según la respuesta individual puede aumentarse hasta máximo 20 mg. Duración 6 meses mínimo. para consolidar respuesta.
- Trastorno de angustia con o sin agorafobia: iniciar 5 mg la 1ª semana antes de aumentar a 10 mg. Máximo 20 mg. Máximo eficacia en 3 meses. Duración varios meses.
- Trastorno de ansiedad social (fobia social): 10 mg. Según respuesta, puede reducirse a 5 mg o aumentarse hasta máximo 20 mg. Recomendable mantener el tratamiento 12 semanas, para consolidar respuesta.
- Trastorno de ansiedad generalizada 10 mg. Según respuesta, puede aumentarse hasta máximo 20 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo 10 mg/día; máximo 20 mg.
Ancianos: iniciar con 5 mg, según respuesta puede aumentarse hasta máximo 10 mg. Trastorno de ansiedad social no se ha estudiado eficacia. En I.H., metabolizadores lentos de CYP2C19: 5 mg las 2 primeras semanas; según respuesta individual aumentar hasta 10 mg.
Modo de utilizar el medicamento
Vía oral. Tomar con/sin alimentos. Las gotas orales en sol. Puede mezclarse con agua, zumo de naranja o manzana.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, con antecedentes de intervalo QT alargado o síndrome congénito del segmento QT largo, tratamiento. Concomitante con IMAO no selectivos irreversibles, con IMAO A reversibles (moclobemida), con linezolida, por riesgo de síndrome serotoninérgico; con medicamentos que prolonguen el intervalo QT.
Precauciones
- Epilepsia: el tratamiento se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. No se deben administrar a pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser monitorizados estrechamente. El tratamiento se debe interrumpir si se observa un aumento de la frecuencia de convulsiones.
- Manía: se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. La administración se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle una fase maníaca.
- Diabetes: en pacientes con diabetes, el tratamiento puede alterar el control glucémico. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales.
- Tendencias suicidas: de acuerdo con la experiencia clínica, el tratamiento puede aumentar el riesgo de suicidio durante las primeras semanas de tratamiento. Es importante una monitorización estrecha del paciente durante este período de tiempo.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Escitalopram puede producir sedación, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si experimentan sedación o mareos, deben evitar la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir o utilizar máquinas.
