Nifedipino

Nifedipino Presentación farmacéutica Bulbo y tabletas Vía de administración Intravenosa y oral Grupo Terapéutico Bloqueador de los canales de calcio

Nifedipino.Es un antagonista del calcio que pertenece al grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Los procesos contráctiles de las células musculares lisas dependen de los iones calcio, que penetran en estas células durante las despolarizaciones como corrientes iónicas transmembranales lentas. Inhibe el transporte de iones calcio a estas células y, por tanto, inhibe las contracciones del músculo liso vascular.

En experimentos con animales, este fármaco ejerció un efecto mayor sobre las arterias cerebrales que sobre las arterias de otras partes del organismo. Por su gran lipofilia, que le permite atravesar la barrera hematoencefálica, se han detectado concentraciones elevadas de hasta 12,5 ng/mL en el líquido cefalorraquídeo de pacientes con hemorragia subaracnoidea tratados con nimodipino.

El bloqueo selectivo de los canales de Ca2+ de las neuronas de determinadas áreas cerebrales, como el hipocampo y la corteza, puede explicar posiblemente el efecto positivo de este fármaco sobre los déficits de aprendizaje y memoria observados en varios modelos animales.

El mismo mecanismo farmacológico subyace probablemente al efecto estimulante del flujo sanguíneo y antivasoconstrictor cerebral de nimodipino, observado en animales y en el hombre. Disminuye de manera significativa la lesión neurológica isquémica en pacientes con vasospasmo secundario a hemorragia subaracnoidea, mejora los síntomas clínicos y disminuye la mortalidad.

Denominación común internacional

Nimodipino

Composición

Cada bulbo contiene 10 mg de nimodipino en 5 mL.

Farmacocinética

Con infusiones continuas de 0,03 mg/kg/h se alcanzan concentraciones plasmáticas medias en estado de equilibrio de 17,6-26,6 ng/mL. Después de inyecciones por vía IV en bolo, sus concentraciones plasmáticas disminuyen de forma bifásica, con vida media de 5 a 10 y 60 min, aproximadamente. Se calcula que, para la administración IV, el volumen de distribución (Vss, modelo bicompartimental) es 0,9-1,6 L/kg de peso corporal. El aclaramiento total (sistémico) es 0,6-1,9 L/h/kg. Entre 97 y 99 % de nimodipino se une a las proteínas plasmáticas.

Las concentraciones del fármaco original, determinadas en leche humana, fueron cuantitativamente similares a las concentraciones plasmáticas maternas correspondientes. Después de la administración por vías IV y oral, el nimodipino se puede detectar en el líquido cefalorraquídeo en concentraciones aproximadamente de 0,5 % de las concentraciones plasmáticas medidas; esto corresponde más o menos a la concentración de la fracción libre en plasma.

El metabolismo es de primer paso. En el hombre, alrededor de 50 % de los metabolitos se excreta por vía renal y 30 % por la bilis. La cinética de eliminación es lineal. La vida media varía entre 1,1 y 1,7 h. La vida media final es 5-10 h, carece de importancia para establecer el intervalo entre dosis, indicado en el prospecto.

Indicaciones

Prevención y tratamiento de déficit neurológicos isquémicos causados por vasospasmo cerebral, secundario a hemorragia subaracnoidea.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia hepática grave.

Precauciones

• LM: compatible, pero sin información debido al uso a largo plazo.
• DH: disminuir la dosis.
• Niños: no existe información disponible.
• Insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular izquierda severa, hipotensión arterial severa, diabetes mellitus, labor de parto (puede inhibirla). Suspender la administración si aparece dolor anginoso o empeoramiento de la angina al inicio del tratamiento o durante los incrementos de las dosis.

Reacciones adversas

Náuseas, molestias gastrointestinales, vértigo y cefaleas, disminución significativa de la presión arterial, enrojecimiento, sudación, sensación de calor, bradicardia. Por vía IV: elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina y g-GT, deterioro de la función renal con aumento de urea y/o creatinina séricas, extrasístoles, flebitis.

Interacciones

• Biodisponibilidad aumentada por: cimetidina, ácido valproico.
• Potencia el efecto de: antihipertensivos IV. Evitar con: nifedipino, diltiazem, verapamilo, alfa metildopa, si no es posible monitorizar.
• Aumenta la toxicidad renal con: aminoglucósidos, cefalosporinas, furosemida. Sinergia de acción inotrópica negativa y disminución de la tensión arterial con: β-bloqueantes IV.
• La eficacia podría verse disminuida por la rifampicina. Concentración plasmática aumentada por el zumo de pomelo.

Posología

Tratamiento: por vía IV, infusión a través de catéter venoso central, al inicio 1 mg/h durante 2 h (0,5 mg/h si el peso corporal es menor que 70 kg, si existe insuficiencia hepática o si la TA es inestable), que puede aumentarse 2 mg/h si no aparece hipotensión grave, y se mantiene por 5-14 días. Si el paciente es intervenido quirúrgicamente durante el tratamiento, se debe mantener este hasta 5 días después de la intervención. Máxima duración del tratamiento: 21 días.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento vital

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

3389167308

Dosis diaria definida

50 mg

Fuente

• www.fnmedicamentos.sld.cu