Nimesulida

Nimesulida Presentación farmacéutica Tabletas y suspensión Vía de administración Oral Grupo Terapéutico Analgésico, antipirético, antiinflamatorio

Nimesulida. Es un medicamento que tiene funciones analgésicas, anti inflamatorias y antisépticas. Este analgésico es un medicamento no esteroideo, pero se ha aclarado que no es muy apto para su aplicación en niños, debido a que se detectaron daños hepáticos en su uso.

Acción terapéutica

Antirreumático. Analgésico. Antiinflamatorio no esteroide.

¿Para que sirve?

La nimesulida es un analgésico y antiinflamatorio que sirve para aliviar dolores y fiebre, sobre todo cuando se presentan afecciones agudas en las vías respiratorias superiores, también es utilizado como ayuda en los tratamientos de afecciones como:

• Otitis aguda
• Cistitis aguda
• Faringitis
• Tendinitis leve

Las presentaciones de la nimesulida son en tabletas, suspensión y en supositorios. Por las circunstancias del manejo de este medicamento es conveniente que al ser aplicado en niños se tenga la supervisión de un médico y de ser requerido sea administrado por una enfermera en la dosis adecuada.

Mecanismo de acción

Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación; adicionalmente ha demostrado tener otras propiedades bioquímicas como la inhibición de la traslocación de la fosfodiesterasa tipo IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y células cebadas. Neutraliza al ácido hipocloroso, el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio; en osteoartritis evita la degradación de diversas proteínas del tejido conectivo como la elastina, colágena y proteoglicanos a través de la prevención de la inactivación del inhibidor de la a-1-proteinasa. Reduce la degradación de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las metaloproteasas (colagenasa y estromelisina).

Propiedades

La nimesulida es un agente antiinflamatorio no esteroide, con actividad analgésica, que en los diferentes estudios experimentales in vivo e in vitro mostró equipotencia farmacológica con fenilbutazona, aspirina, indometacina y diflumidona. Al igual que otros AINE, bloquea la enzima ciclooxigenasa, con lo que interfiere la cascada biosintética de las prostaglandinas, responsables del proceso algoflogógeno. La nimesulida, además, actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico en el SNC y sobre los neurorreceptores algógenos y endorfinas intermediarias del dolor. Se ha señalado una acción bloqueante sobre los lisosomas mastocitarios al afectar las fracciones del complemento C5, C6 y C7 que los activan, con el consiguiente efecto sobre la síntesis y liberación de histamina y leucotrienos de bajo peso molecular (LTC4, LTD4 y LTE4) de vital participación en el mecanismo inflamatorio. La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida y completa; los niveles séricos de 20mg/ml se alcanzan en 1 a 2 horas. Tiene una amplia biodisponibilidad y una vida media promedio de 2 a 3 horas, lo que genera un área bajo la curva efectiva con una posología cada 24 horas. Se elimina prácticamente como molécula intacta, sin cambios biometabólicos o estructurales; se estima que el 40 al 73% se elimina por el riñón y el resto por vía entérica.Como otros agentes antiinflamatorios no esteroides, este derivado sulfonanilídico se liga en alto grado a las proteínas (95%).

Indicaciones

Oral

• Tabletas o comprimidos: Ads: 1 tableta o un comprimido 100 mg/12 h, después de los alimentos.

- Dismenorrea: 1 tableta o 1 comprimido 100 mg/12 h. por diez días, comenzando 5 días antes del sangrado. - Padecimientos respiratorios, musculoesqueléticos, traumatismos, intervenciones quirúrgicas, pudiéndose aumentar la dosis según la severidad del caso, sin embargo, en pacientes ancianos se debe reducir y ajustar de acuerdo con su función renal: 1 comprimido de 100 mg 2 veces/ día.

Suspensión

- Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas y fiebre: Niños > 2 años: 3 a 5 mg/kg de p.c. divididos en 2 tomas. Cada ml de suspensión contiene 10 mg de nimesulida. La duración del tto. depende de la indicación y no deberá exceder de 7 días. Ads. 10 ml del vaso dosificador (100 mg)/12 h.

Contraindicaciones

En pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, al AAS u otros AINEs; no se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias, IC, I.R., I.H. e HTA severa; no se administre a niños < 12 años; durante la lactancia; tercer semestre de embarazo.

Advertencias y precauciones

El riesgo de efectos indeseables puede ser reducido utilizando el medicamento por periodos cortos de tiempo; de manera rara nimesulida ha sido asociada con reacciones hepáticas serias, incluyendo muy raros casos fatales. Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tto. (por ejemplo, anorexia, náuseas, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal deben discontinuar el tto. y no ser sometidos nuevamente a nimesulida. El daño hepático, en muchos casos reversible, ha sido reportado posterior a una corta exposición al fármaco; la administración concomitante con otras sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y abuso en el consumo de alcohol deben ser evitados durante tto., ya que se puede incrementar el riesgo de reacciones hepáticas; no se recomienda el uso simultáneo de diferentes AINEs; puede presentarse sangrado gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el tto, con o sin síntomas. Si se presenta sangrado gastrointestinal o ulceración, deberá discontinuarse el tto; debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos gastrointestinales, incluyendo úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, colitis ulcerativa o enf. de Crohn; los ancianos son particularmente susceptibles a los efectos adversos de los AINEs, incluyendo hemorragia gastrointestinal y perforación, daño a la función renal, cardiaca y hepática. Por lo tanto, es recomendable un monitoreo clínico adecuado; debido a que la nimesulida puede interferir con la función plaquetaria, deberá ser usada con Advertencias y precauciones en pacientes con diátesis hemorrágica. Nimesulida no es sustituto del AAS para la profilaxis cardiovascular; los AINEs pueden enmascarar la fiebre relacionada con una infección bacteriana subyacente; el uso de nimesulida puede alterar la fertilidad femenina. En mujeres que están bajo investigación o tto. por infertilidad, debe considerarse el retiro del tto; no se han efectuado estudios sobre el efecto en la capacidad de manejar o usar maquinaria; por lo que los pacientes que experimenten mareo, vértigo o somnolencia después de tomar nimesulida deberán abstenerse de manejar u operar maquinaria; no se administre a fenilcetonúricos porque contiene fenilalanina.

Insuficiencia hepática

Contraindicado.

Insuficiencia renal

Contraindicado.

Interacciones

Los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias con tolerancia gástrica limitada; el uso simultáneo de nimesulida y fármacos anticoagulantes o AAS puede potenciar el efecto de estos últimos; la administración simultánea con litio provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste último; a causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, deberá vigilarse rigurosamente a los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos; la administración concomitante con diuréticos, puede antagonizar el efecto de éstos, en particular bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la actividad de la furosemida; se recomienda Advertencias y precauciones cuando nimesulida sea administrada dentro de un periodo < 24h. del tto. con metotrexate, debido a que los niveles de este último pueden incrementar y en consecuencia su toxicidad. Lab: no se conocen variaciones significativas en los exámenes de laboratorio; sin embargo el uso por periodos prolongados puede producir un incremento en los niveles de enzimas hepáticas, lo que es un efecto reversible y transitorio.

Embarazo

Contraindicado en el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia

No se tiene conocimiento de que nimesulida sea excretada en la leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Mareo, vértigo o somnolencia

Reacciones adversas

Pirosis, náuseas, vómitos, diarrea y gastralgias leves y transitorias, sin que requiera la suspensión del tto; erupción cutánea de tipo alérgico; se deberá tener presente que este producto podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad; úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal; HTA.

Véase También

• ecured.cu/index.php
• ecured.cu/index.php

Fuentes.

• paraquesirven.com
• cienciaexplicada.com
• vademecum.es
• tqfarma.com