Norgestrel

Norgestrel Presentación farmacéutica Tableta revestida Vía de administración VO Grupo Terapéutico Anticonceptivo hormonal

Norgestrel. Progestágeno de síntesis con acciones similares a la progesterona, pero con capacidad inhibitoria de la ovulación superior a la progesterona. Actúa sobre la fase proliferativa del endometrio inducida por la acción de los estrógenos que la transforma en fase secretora. Disminuye la movilidad uterina y facilita el desarrollo mamario. Los progestágenos tienen acción catabólica y son los responsables de la temperatura basal durante la fase secretora. La acción anticonceptiva de los progestágenos se debe entre otras acciones a su capacidad para modificar el mucus cervical e interfiere con la penetración del espermatozoide.

Denominación común internacional

Levonorgestrel.

Composición

Cada tableta revestida contiene 30 µg de levonorgestrel.

Farmacocinética

Absorción rápida y completa. Después de la administración de 1 mg de levonorgestrel se observan concentraciones medias plasmáticas de 8,6; 1,2 y 0,25 ng/mL a las 2,8 y 24 h de ingerir el medicamento. Los niveles plasmáticos máximos se logran 1-2 h después de la administración. En el suministro diario repetido de los preparados que contienen levonorgestrel, se presenta determinado exceso de acción; sin embargo, no ocurre acumulación en el plasma que exceda la medida deseada. La eliminación tiene lugar por la orina en forma de 3-α, 5-β tetrahidronorgestrel, con un periodo de vida media de 24 h, más o menos la mitad de la dosis administrada por la orina y la otra mitad por las heces.

Indicaciones

Como anticonceptivo oral en pacientes que presenten intolerancia a los estrógenos o en las que la terapia con estos sea considerada inapropiada. Contracepción de emergencia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al norgestrel. Embarazo: categoría de riesgo X. Insuficiencia hepática severa. Porfiria.

Precauciones

• LM: evitar su uso hasta 3 semanas después del parto.
• Los efectos a largo plazo en el niño lactante, casi siempre son desconocidos.
• Antecedentes de embarazo ectópico.
• Síndromes de malaabsorción severos.

Reacciones adversas

Frecuentes

Náusea, vómito, mareos, cefalea, migraña, depresión, alteraciones del apetito, reacciones alérgicas, urticaria, retención de líquidos, edema, acné, hirsutismo, cloasma, depresión mental, cambios en la libido, insomnio, somnolencia, cefalea, síndrome premenstrual, amenorrea, sensación dolorosa en las mamas a la palpación y cambios en el patrón del ciclo menstrual.

Raras

Anafilaxia, ictericia, alteración de pruebas funcionales hepáticas.

Otras

Hipertensión endocraneana benigna, trombosis y tendencia a hipercoagulación.

Interacciones

Rifampicina y otros antibióticos, griseofulvina, carbamazepina, fenitoína, primidona, topiramato, barbitúricos, sedantes, nevirapina: pueden aumentar el metabolismo y reducir su eficacia como anticonceptivo. Amprenavir, nelfinavir, bosetan, tracolimus: posible reduccion de sus efectos contraceptivos. Coumarinas, fenindionas: se antagoniza su efecto anticoagulantes. Antidiabéticos: antagonizan sus efectos hipoglucemiantes. Ciclosporina: incrementa concentraciones plasmáticas de la ciclosporina (por inhibición de su metabolismo), con riesgo de toxicidad. Rosuvastatina: incrementa concentraciones plasmáticas del levonorgestrel.

Posología

La primera tableta se toma el primer día de la menstruación y se ingieren diariamente sin interrupción por todo el tiempo que se desee la anticoncepción, siempre a la misma hora cada día, preferiblemente después de la comida nocturna o antes de acostarse, de manera que el intervalo entre tabletas sea siempre de 24 h. El levonorgestrel pierde su eficacia si se toma más de 3 h después de la hora habitual. La acción anticonceptiva comienza después que se han tomado 14 tabletas. Si una tableta falla, la paciente deberá seguir tomando una tableta diaria, pero utilizando medidas anticonceptivas adicionales hasta que las tabletas hayan sido tomadas con regularidad durante 14 días.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Anticoncepción: VO, adultos, dosis usual diaria de 30 a 37,5 µg (1 tableta); la primera tableta el primer día de sangramiento menstrual, y se tomará diariamente sin interrupción por todo el tiempo que se desee la anticoncepción siempre a la misma hora cada día, preferiblemente después de la comida nocturna o antes de acostarse; el intervalo entre tabletas deberá ser siempre 24 h. La protección puede ser reducida cuando el intervalo aumenta más de 27 h. La acción anticonceptiva comienza después que se han tomado 14 tabletas. Si una tableta falla, la paciente deberá seguir tomando 1 tableta/día, pero utilizando medidas anticonceptivas adicionales hasta que las tabletas hayan sido tomadas con regularidad durante 14 días. Contracepción de urgencia: VO, dosis única 1,5 mg, tan pronto como sea posible después del coito; preferiblemente dentro de las primeras 12 h, pero no posterior a las primeras 72 h.

Nivel de distribución

En toda la red de farmacias

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento esencial

Laboratorio productor

Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"

Código ATC

G03AC03

Fuente

• Fnmedicamentos