Oseltamivir
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Oseltamivir El oseltamivir es un inhibidor selectivo de las neuraminidasas del virus de la gripe, unas glicoproteínas enzimáticas que se encuentran en superficie del virión. Estas enzimas son esenciales para la liberación de las partículas virales recién formadas a partir de las células infectadas y la diseminación posterior del virus infeccioso por el organismo.
Sumario
Farmacocinética
El oseltamivir se absorbe fácilmente en el tubo digestivo después de la administración oral de oseltamivir profármaco y se transforma ampliamente en su metabolito activo, sobre todo por las esterasas hepáticas. El 75 % de la dosis oral llega hasta la circulación general en forma del metabolito activo. Las concentraciones plasmáticas del profármaco y del metabolito activo son proporcionales a la dosis y no se alteran con la administración concomitante de los alimentos.
El oseltamivir absorbido se elimina principalmente (>90 %) mediante su conversión en oseltamivir carboxilato que ya no se metaboliza, sino que se elimina en la orina. Las concentraciones plasmáticas mPrecaucionesáximas de metabolito activo disminuyen con una semi-vida de 6 a 10 horas en la mayoría de las personas. La farmacocinética se ha investigado con una dosis única en niños con edades de uno a 16 años, con dosis múltiples se ha estudiado en un pequeño número de niños enrolados en un estudio de eficacia clínica.
Los niños más jóvenes eliminaron tanto el profármaco como su metabolito activo más rápidamente que los adultos, dando como resultado una exposición menor para una dosis mg/kg dada. Las dosis de 2 mg/kg dan exposiciones a oseltamivir carboxilato comparables a las alcanzadas en adultos, que reciben una dosis única de 75 mg (aproximadamente 1 mg/kg). Los datos farmacocinéticos de oseltamivir en niños de más de 12 años de edad son similares a los obtenidos en adultos.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de la gripe H1N1.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a oseltamivir.
Reacciones adversas
Frecuentes: náuseas, vómitos y dolor abdominal. Menos frecuentes: bronquitis aguda, otitis media, sinusitis, cansancio, vértigo, dolor de cabeza, insomnio,dermatitis, conjuntivitis, linfadenopatía. Raras: se han descrito trastornos de la función hepática, incluyendo hepatitis y aumento de las enzimas hepáticas en pacientes con enfermedad pseudogripal.
Sujeto a vigilancia intensiva
Si
Interacciones
Probenecid: duplica la exposición al metabolito activo de oseltamivir. Medicamentos con estrecho margen terapéutico y que se eliminan conjuntamente (p.ej. clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona).
Posología
Se ha demostrado la eficacia cuando el tratamiento se inicia en el periodo de dos días tras la aparición de los primeros síntomas. Prevención: post exposición al virus primeras 48 horas. Adultos y adolescentes de 13 ó más años de edad: 75 mg de oseltamivir una vez al día, durante 10 días.
Niños hasta un mes de nacido: 2 mg/kg una vez al día, niño de 1- 3 meses: 2.5 mg/kg una vez al día, niños de 3meses -1año: 3 mg/kg una vez al día. Niños 1-12 años y peso hasta 15 kg: 30 mg una vez al día, peso 15-23 kg: 45 mg una vez al día, peso 24-40 kg: 60 mg una vez al día, peso > 40 kg: 75 mg una vez al día (dosis del adulto).
Tratamiento: durante cinco días. Adultos y adolescentes > 13 años: 75 mg dos veces al día durante 5 días. Niños hasta un mes de nacido: 2 mg/kg cada 12 horas, niño de 1- 3 meses: 2.5 mg/kg cada 12 horas, niños de 3meses -1año: 3 mg/kg cada 12 horas. Niños 1-13 años y peso hasta 15 kg: 30 mg cada 12 horas, peso 15-23 kg: 45 mg cada 12 horas , peso 24-40 kg: 60 mg cada 12 horas, peso > 40 kg: 75 mg cada 12 horas (dosis del adulto).
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales.
