Valerato de estradiol, enantato de noretisterona (Mesigyna)
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VALERATO DE ESTRADIOL. ENANTATO DE NORETISTERONA(Mesigyna)
Protege contra el embarazo principalmente al inhibir la ovulación y ocasionar cambios en el moco cervical. El efecto que se ejerce sobre el endometrio es similar al provocado por los anticonceptivos orales. Anticonceptivo Hormonal que se presenta en Ampolletas
Sumario
Composición
Cada ampolleta contiene 50 mg de enantato de noretisterona, 5 mg de valerato de estradiol y vehículo c.s.p. para 1 mL.
Mecanismo de acción y acciones farmacológicas
En relación con su efectividad como anticonceptivo, sus inyecciones mensuales se comparan de manera favorable con la eficacia de los métodos con solo progestágeno y los anticonceptivos orales. Contiene tanto un estrógeno como un progestágeno, el componente estrogénico es un estrógeno natural y los niveles circulantes de estrógeno alcanzan picos comprendidos en el rango de la fase preovulatoria normal del ciclo menstrual. El componente progestágeno -el enantato de noretisterona- ejerce acciones características de los progestágenos en la mujer, como efectos antigonadotróficos, transformación secretora del endometrio y engrosamiento del moco cervical. Ejerce efectos favorables sobre el metabolismo de los lípidos.
Farmacocinética
Los componentes activos desde el punto de vista farmacológico como noretisterona (NET) y estradiol (E2) se encuentran completamente biodisponibles después de la inyección por vía IM de enantato de noretisterona (NET-EN) y valerato de estradiol (E2-V). Luego de la inyección por vía IM de 50 mg de NET-EN combinados con 5 mg de E2-V, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de E2 en un rango de 852 a 1 570 pmol/L como promedio en 2 días y concentraciones plasmáticas máximas de NET en el rango de 4,7 a 10,1 nmol/L, aproximadamente de 4,1 a 4,8 días después de la inyección por vía IM. Debido a que la vida media terminal del estradiol es considerablemente más corta que la correspondiente con la noretisterona (lo cual a su vez se debe a diferentes tasas de liberación de los ésteres a partir del depósito), la segunda parte del período de la inyección es dominio del componente progestágeno. Ambos componentes se metabolizan de forma completa. Una pequeña fracción de noretisterona se transforma en etinilestradiol in vivo. La biotransformación del estradiol sigue las mismas vías que la hormona endógena. Los metabolitos de la NET se excretan en proporciones más o menos iguales por la orina y las heces. La excreción de los metabolitos del estradiol ocurre predominantemente por la orina. Alrededor de 85 % de la dosis de ambas sustancias se excreta durante el intervalo de inyección de 28 días. La administración repetida en intervalos de 28 días ocasiona ligera acumulación de enantato de noretisterona; el estado de equilibrio se alcanza después de la tercera inyección.
Indicaciones
Anticoncepción hormonal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. Presencia o antecedentes de episodios trombóticos/tromboembólicos arteriales o venosos (TVP, embolismo pulmonar, IAM) o accidente cerebrovascular. Antecedentes de ataque isquémico transitorio, angina de pecho, de migraña con síntomas neurológicos focales. Diabetes mellitus con compromiso vascular, enfermedad hepática severa, tumores hepáticos (benignos o malignos), cáncer estrógeno-dependientes (mama, endometrio), hemorragia vaginal sin diagnosticar, embarazo.
Precauciones
- E: categoría de riesgo estradiol X/noretisterona D, no está indicada durante el embarazo, si ocurre, deberá interrumpirse.
- LM: evitar. No existen estudios suficientes acerca de su influencia sobre la producción de prolactina o leche materna. No obstante, en general no se recomienda su empleo hasta 6 meses después del parto o hasta tanto la madre no haya suspendido por completo la lactancia. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche.
- Niños: con frecuencia son prescritos para adolescentes femeninas sexualmente activas. En ocasiones, ocurre inhibición del crecimiento causada por el cierre prematuro de la epífisis debido a los estrógenos, pero no sucede con los anticonceptivos orales comúnmente usados, ya que contienen bajas dosis de estrógenos. Se deben ingerir en un estadio del desarrollo cuando se haya completado el crecimiento.
- Vigilar factores de riesgo de tromboembolismo (edad, tabaquismo, obesidad, dislipidemias, HTA, inmovilización prolongada). LES, síndrome hemolítico urémico, enfermedad arterial y migraña. *Hiperprolactinemia. Antecedentes de depresión severa, especialmente inducida por contraceptivos hormonales. Sicklemia. Enfermedad intestinal inflamatoria (enfermedad de Crohn). *Antecedentes de embarazo ectópico. Diabetes mellitus. Durante el tratamiento prolongado, deberá realizarse chequeo médico cada 6 meses.
- Los parámetros bioquímicos de función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), las fracciones de lípidos/lipoproteínas, los parámetros del metabolismo de los hidratos de carbono y los parámetros de la coagulación y la fibrinólisis pueden alterarse.
Reacciones adversas
- Frecuentes: trastornos menstruales (sangrado intermenstrual, amenorrea, ausencia o retiro ocasional de sangrado menstrual), flatulencia, dolor abdominal, mastalgia, mareo, náusea, vómito, aumento de peso, cefalea, estado de ánimo depresivo, cambios del estado de ánimo y debilidad o cansancio inusual.
- Ocasionales: leve retención de sodio o líquidos, reducción de la tolerancia de la glucosa, cefalea o migraña (exacerbación o incremento de la frecuencia), candidiasis vaginal o vaginitis, aumento o disminución del vello facial, fotosensibilidad, cambios en la libido, hipertrofia de las mamas, exantema, urticaria.
- Raras: tromboembolismo o trombosis, tumores de mama, hiperplasia hepática focal nodular, hepatitis, carcinoma hepatocelular, adenomas hepáticos benignos, depresión mental, eritema nodoso multiforme, reacciones en el sitio de la inyección, disminución de peso, hipersensiblidad.
Interacciones
Fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contengan Hypericum perforatum (hierba de San Juan): inducen las enzimas microsomales, lo que provoca un aumento de la depuración de las hormonas sexuales. Antibióticos (ejemplo, penicilinas, tetraciclinas): reducen la circulación enterohepática de las hormonas sexuales. Ciclosporina: el anticonceptivo interfiere en su metabolismo, alterando sus concentraciones plasmáticas y tisulares.
Posología
Se aplica siempre por vía IM profunda (se prefiere la región glútea y, como alternativa, el brazo), se administran muy lento. Se debe suministrar el primer día del ciclo natural de la mujer, es decir, el primer día de la hemorragia menstrual. También suele comenzarse en los días 2 o 5 del ciclo, pero en este caso se recomienda utilizar de forma adicional un método de barrera durante los 7 primeros días después de la inyección. La segunda y siguientes inyecciones se administran, independientemente del patrón de ciclo menstrual, en intervalos de 30 ± 3 días, o sea, como mínimo 27 y, como máximo, 33 días.
Información básica al paciente
Si se emplea como método de sustitución, es aconsejable utilizar métodos de protección de barrera de forma inicial. Si se sobrepasa el intervalo máximo de inyección de 33 días, no se garantiza la seguridad anticonceptiva y debe emplear otro método de anticoncepción.
Regulación a la prescripción
Por receta médica, prescrita por los especialistas en ginecoobstetricia vinculados a consulta de planificación familiar municipal.
