Anticonvulsivos
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Anticonvusivos. Son medicamentos que se utilizan principalmente en pacientes con epilepsia, pero su promoción ha sido muy agresiva y, en algunos casos, para enfermedades sin la aprobación adecuada, como el trastorno bipolar, el dolor y la migraña
Sumario
- 1 Anticonvulsivos
- 2 Características generales.
- 3 Mecanismos farmacológicos esenciales.
- 4 Estructuras fundamentales
- 5 Efectos
- 6 Riesgo de habituación.
- 7 Indicaciones fundamentales.
- 8 Contraindicaciones.
- 9 Toxicidad y efectos colaterales.
- 10 Usos actuales de anticonvulsivos .
- 11 Grupo de medicamentos anticonvulsivos
- 12 Consideraciones generales para el uso de anticonvulsivos:
- 13 Fuente
Anticonvulsivos
Medicamentos que previenen o reducen la frecuencia o gravedad de los ataques de epilepsia idiopática o los ataques secundarios a medicamentos, hipoglucemia, hipomagnesemia, meningitis, eclampsia, encefalitis, síndrome “de retiro” del alcohol o lesión cerebral relacionada con un accidente.
Características generales.
Estos fármacos actúan modificando el electroencefalograma y controlando las convulsiones espontáneas en el hombre, así como las determinadas de forma experimental con picrotoxina y estricnina en animales de laboratorio.
Mecanismos farmacológicos esenciales.
Estos no son conocidos con toda profundidad, pero se consideran secundarios a su acción sedante sobre el sistema nervioso, a las modificaciones inducidas en los intercambios electrolíticos de la membrana neuronal, al incremento de neurotrasmisores inhibidores como el GABA o la glicina y a la acción estimulante de liberación de prostaglandina E, de notable efecto anticonvulsivo. Existen además fármacos de reciente incorporación que presentan un importante efecto antiglutamatérgico.
Estructuras fundamentales
Las estructuras fundamentales del sistema nervioso en que ejercen su acción son que actúan sobre la membrana neuronal, directamente sobre la corteza cerebral y sobre la formación reticular y el sistema límbico.
Efectos
Estos medicamentos pueden traer efectos como :
Efectos sobre las manifestaciones psicopatológicas.
Específicamente sobre aquellas que integran el cuadro clínico de las epilepsias psicomotoras y sobre todas las manifestaciones secundarias al proceso disrítmico en otras formas clínicas, donde se cuentan la lentificación asociativa, perseveración, prolijidad, disforia, trastornos caracterológicos y volitivos. En la actualidad se ha reconocido el uso de la carbamacepina y el clonazepam en los cuadros maníacos y en algunas esquizofrenias resistentes al tratamiento convencional.
Efectos sobre el nivel de vigilia.
En algunos fármacos, como los barbitúricos, son notables en el sentido de reducirlo, mientras que otros los incrementan como ocurre con la benzoclorpropamida.
Efectos vegetativos.
Casi siempre son discretos en comparación con otros psicofármacos.
Efectos extrapiramidales.
Son excepcionales.
Efectos sobre el umbral convulsivo.
Elevarlo es su efecto específico.
Riesgo de habituación.
Los fármacos anticonvulsivos más utilizados como Neurontin de Pfizer, y Trileptal de Novartis, pueden elevar el riesgo de suicidio, de intento de suicidio y de muerte violenta en pacientes que los usan por primera vez, Está presente en los barbitúricos y tranquilizantes de efectos anticonvulsivos, pero no en los radicales más específicos.
Indicaciones fundamentales.
Todas las formas de epilepsia, es decir, grand mal, petit mal, epilepsia psicomotora y equivalentes disrítmicos como algunas migraña, dolores abdominales y alteraciones vegetativas aparentemente inexplicables.
Algunos de los componentes de este grupo tienen efecto antineurítico, específicamente en la neuralgia del trigémino, como ocurre con la carbamacepina. El clonazepam y el valproato de sodio han sido utilizados con éxito en crisis de pánico, y el primero ha resultado efectivo en algunos casos de disquinesias tardías.
Contraindicaciones.
Anafilaxia al fármaco, embarazadas durante los 3 primeros meses de gestación, en que se preferirá el fenobarbital.
Toxicidad y efectos colaterales.
Habida cuenta de los múltiples radicales que integran este grupo nos referiremos, en general, a los efectos más significativos que se deben tener en cuenta, como son somnolencia, ataxia, vértigos, nistagmo, cuadros confusionales, reacciones paradójicas en forma de agitación o disforia, dermatotoxias, trastornos digestivos banales, disfunciones sexuales, cambios en la fórmula hemática, donde la agranulocitosis puede estar presente y, por último, efectos teratogénicos.
Usos actuales de anticonvulsivos .
Uno de los avances más relevantes en el campo de los fármacos antidisrítmicos ha sido la demostración de importantes efectos en los pacientes con trastornos del humor, sobre todo en su forma bipolar I y II, y tanto durante las etapa de exaltación como en las depresivas.
- Carbamacepina. Supera al litio como eutímico pero solo en las formas bipolares II donde los brotes expansivos son de hipomanía y también en las formas delirantes de manía, la presentación más efectiva es la oxacarbazepina (Retard). La utilización de la carbamacepina implica la necesidad de controles hematológicos y tomar en cuenta que reduce los niveles plasmáticos de otros fármacos asociados.
- Valproato. Es un fármaco muy gabaérgico, pero poco antiglutamatérgico. Es mejor tolerado que el litio y la carbamacepina, aunque existe hepatotoxicidad y también el riesgo de pancreatiitis severas. Se utiliza sobre todo en cicladores que pasan rápidamente de una fase a otra. En sus asociaciones se debe considerar que la carbamacepina baja su nivel plasmático por competencia con el citocromo P 450 y el valproato reduce los niveles de carbamacepina y lamotrigina.
- Lamotrigine. Tiene efectos gabaérgicos, antiglutamatérgicos y sobre los canales de Na, pero pese a estos mecanismos, se comporta como activador psicotrópico, antiepiléptico y analgésico en neuritis resistentes al tratamiento. Su indicación básica es en los casos de trastornos del humor en la fase depresiva de los bipolares I y II, donde se han evidenciado efectos preventivos de nuevos episodios. Su uso debe ser cuidadoso en las fases iniciales del tratamiento donde se recomienda comenzar con dosis muy bajas (25 mg diario) e ir aumentando 25 mg por semana, y suspenderlo si aparecen manifestaciones dermatológicas, pues su riesgo más importante es el síndrome de Stevens-Johnson, en uno de cada 1 000 a 5 000 pacientes, afección dermatológica flictenar que puede implicar riesgos vitales.
Grupo de medicamentos anticonvulsivos
- Notables efectos anticonvulsivos, pero más tóxica que la difenilhidantoína sódica.
- Acción dramática sobre epilepsias atípicas rebeldes. Las tabletas deben protegerse de la hidrólisis rápida.
- Dosis única nocturna, Inducen p érdida de pesode hasta 1 libra semanal. Riesgo de litiasis renal 1 %.
- Acción dramática sobre epilepsias atípicas rebeldes. Las tabletas deben protegerse de la hidrólisis rápida.
Otros fármacos antiepilépticos como el topiramato y la zonisamida ambos inhibidores de la anhidrasa carbónica recomendados en la bulimia por su efecto reductor del peso corporal hasta de 1 lb semanal y también por algunos autores en la adicción alcohólica. Estos fármacos tienen el inconveniente de producir litiasis renal en el 1 % de los pacientes tratados. El gabapentin de efectos gabaérgicos tiene su acción sobre los canales cálcicos, así como la tiagabine que actúa por bloqueo de la reabsorción de GABA; se han utilizado buscando efectos ansiolíticos, pero no han mostrado utilidad en los trastornos del humor, mientras que el Levetiracetam se encuentra en fase de ensayo clínico en lo que respeta a uso psiquiátrico.
Consideraciones generales para el uso de anticonvulsivos:
Existen reportes recientes sugieren una asociación entre el uso de anticonvulsivos en mujeres con epilepsia y una elevada incidencia de defectos al nacimiento, en hijos nacidos de esas madres expuestas. Para la difenilhidantoína y el fenobarbital, que son anticonvulsivos mas ampliamente usados, se dispone de mas información. Reportes anecdóticos sugieren una similar asociación para todos los antiepilépticos conocidos, por lo que el riesgo de teratogenicidad aumentará si se utilizan varios anticonvulsivos simultáneamente.
Existe también la posibilidad de que otros factores (genéticos: la enfermedad epiléptica de base) puedan ser mas importantes que la propia medicación anticonvulsiva, en la aparición de los defectos al nacimiento. Es importante destacar que la supresión brusca de los anticonvulsivos en la madre puede precipitar epilepsia o una crisis convulsiva, provocando hipoxia fetal y poniendo en peligro la vida del feto. La retirada de estos tratamientos solo debe considerarse cuando las crisis convulsivas sean leves e infrecuentes en ausencia de la medicación, y cuando se consideren bajas las posibilidades de estado de mal epiléptico.
Cuando es necesario proponer cambios en el tratamiento anticonvulsivo, la dosificación del nuevo fármaco se debe aumentar gradualmente al tiempo que la dosificación de la otra medicación se va disminuyendo, con el objetivo de mantener controladas las crisis convulsivas. Igualmente, el anticonvulsivo debe ser retirado de forma gradual, especialmente en aquellos pacientes bajo tratamientos a largo plazo con dosis altas, puesto que la supresión brusca puede precipitar crisis convulsivas o estado de mal epiléptico.
