Bromuro de neostigmina

Bromuro de neostigmina Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración VO Grupo Terapéutico Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Bromuro de neostigmina. Ejerce acción parasimpaticomimética indirecta. Inhibe la enzima acetilcolinesterasa, responsable de la destrucción de la acetilcolina. Estimula la peristalsis, tono y motilidad de la musculatura intestinal y vesical.

Mecanismo de acción

• Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa): Inhibe la degradación de acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilita la transmisión de impulsos en la unión mioneural. Las respuestas colinérgicas que se producen son: miosis, bradicardia, aumento del tono de los músculos intestinales y esqueléticos, constricción de bronquios y uréteres, estimulación de la secreción de las glándulas salivares y sudoríparas. Actúa sobre las células de los ganglios autónomos y neuronas del SNC. Evita o alivia la distensión posoperatoria, estimula la motilidad gástrica y el tono gástrico. Evita o alivia la retención urinaria y aumenta el tono del músculo detrusor de la vejiga urinaria.
• Antimiasténico: la fuerza muscular y la respuesta a la repetitiva estimulación nerviosa aumentan como consecuencia de la potenciación del efecto máximo y de la mayor duración de la acetilcolina en la placa motora que produce el medicamento.

Denominación común internacional

Bromuro de neostigmina.

Composición

Cada tableta contiene 15 mg de bromuro de neostigmina.

Farmacocinética

Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal. Extensamente distribuido a los órganos inervados por el sistema nervioso autónomo. Se metaboliza en el hígado. Unión a proteínas: baja (a la albúmina). Eliminación: plasma; hepático. Vida media: 42-60 min. Comienzo de la acción: 45-75 min. La actividad peristáltica comienza de 2 a 4 h después de la ingestión oral. Tiempo hasta la concentración plasmática: 1-2 h. Duración de la acción: 2-4 h. Eliminación (% excretado máximo): renal, se elimina por la orina como metabolitos hidrosolubles, alrededor de 40 %.

Indicaciones

• Miastenia gravis.
• En anestesia, reversión del bloqueo neuromuscular de los agentes no despolarizantes, asociado o después de la administración de atropina.
• Íleo paralítico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Obstrucción del tracto uninario o gastrointestinal y peritonitis.

Precauciones

• LM: compatible, vigilar al lactante.
• Niños y adulto mayor: estudios de seguridad insuficientes.
• DR: moderado, ajuste de dosis.
• Asma bronquial.
• Cirugía gastrointestinal o urinaria reciente.
• Bradicardia.
• Arritmias.
• Infarto de miocardio reciente.
• Epilepsia.
• Hipotensión.
• Parkinsonismo.
• Vagotonía.
• Úlcera péptica.
• Hipertiroidismo.
• La atropina u otros antídotos con acción muscarínica pueden ser necesarios, pero no de rutina ya que suelen enmascarar los signos de sobredosis.

Reacciones adversas

Ocasionales

• Náusea, vómito, aumento de la salivación, cólicos abdominales y diarrea. La sobredosis suele provocar broncoconstricción, aumento de las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudación excesiva, descontrol de esfínteres, miosis, nistagmo, bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmias, hipotensión, agitación y debilidad que puede implicar parálisis.
• En el recién nacido ha ocurrido debilidad muscular transitoria; suele causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro.

Interacciones

Antagonizan su efecto procainamida, propafenona, quinidina, propranolol, aminoglucósidos, clindamicina, polimixinas y litio. Cloroquina: disminuye su efecto por aumento de los síntomas de la miastenia gravis.

Posología

• Miastenia gravis: adultos, 15-30 mg VO repartida en intervalos individualizados y ajustada según la respuesta, dosis diaria oral total 75-300 mg.
• Niños: recién nacido 1-5 mg VO cada 4 h, 30 min antes de los alimentos; hasta los 6 años iniciar con 7,5 mg por VO, de 6 a 12 años iniciar con 15 mg VO, dosis diaria oral total 15-90 mg. La dosis máxima que tolera la mayoría de los pacientes es 180 mg/día. Íleo paralítico: 15-30 mg VO.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Sulfato de atropina 1-2 mg IV o IM, repetir hasta el control de los efectos muscarínicos. No pasar 4 mg.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

En toda la red de farmacias

Regulación a la prescripción

Por tarjeta control.

Clasificación VEN

Medicamento esencial

Laboratorio productor

Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"

Código ATC

N07A

Dosis diaria definida

0,06 g

Fuente

• Fnmedicamentos