Ciproterona
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Ciproterona: La ciproterona acetato es un derivado de la Progesterona al que se le conocen propiedades antiandrogénicas. Es el antiandrógeno más empleado en Europa. Posee efecto antagonista del receptor y también actúa como antigonadotrópico merced a su efecto progestacional. También presenta actividad progestagénica.
Sumario
Mecanismo de acción
El acetato de ciproterona, inhibe la unión de los andrógenos a los receptores de la glándula sebácea anulando el paso de testosterona a dihidrotestosterona disminuyendo así la producción de sebo.
Indicaciones Terapeúticas
En el hombre:
- Alopecia androgénica.
- Reducción del impulso sexual desviado.
- Tratamiento antiandrogénico en carcinoma inoperable de próstata.
En la mujer:
- Manifestaciones graves de androgenización, por ejemplo, hirsutismo muy intenso (aparición de vello por el cuerpo), alopecia androgenética severa, a menudo acompañada de cuadros de acné y/o seborrea.
- En combinación con valerato de estradiol, en terapias de substitución hormonal durante la menopausia natural o inducida quirúrgicamente y en mujeres transexuales.
Efectos adversos
- Disminución de la actividad y potencia sexual, así como una inhibición de la función gonadal. Cambios reversibles una vez suspendido el tratamiento con el fármaco.
- Inhibición de la espermatogénesis como resultado de sus acciones antiandrogénica y antigonadotropa. También se recupera en escasos meses tras la discontinuación del tratamiento.
- En varones, produce ocasionalmente ginecomastia, que por lo general desaparece al suspender la medicación.
- En mujeres, se inhibe la ovulación bajo el tratamiento combinado, de forma que establece una situación de infertilidad.
- El tratamiento con altas dosis del fármaco puede reducir la función corticosuprarrenal.
- Puede observarse lasitud, disminución de la vitalidad y, ocasionalmente, agitación interna pasajera o humor depresivo.
- Es posible que tengan lugar variaciones del peso corporal.
¿Cuándo no debe utilizarse?
En caso de hipersensibilidad al principio activo. En pacientes con hepatopatías, síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, presencia o antecedentes de tumores hepáticos (en el carcinoma de próstata , los no imputables a metástasis). En caso de padecer enfermedades consuntivas (excepto carcinoma de próstata hormonodependiente), depresión crónica grave , presencia o antecedentes de procesos tromboembólicos, diabetes grave con alteraciones vasculares, anemia de células falciformes, meningioma o una historia de meningioma. Además, en las mujeres: embarazo, lactancia, antecedentes de ictericia o prurito persistente en algún embarazo, antecedentes de herpes gravídico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ciproterona o a cualquiera de los componentes de la formulación; enfermedad hepática activa o daño hepático moderado-severo; daño renal moderado o severo.
Posología
En el carcinoma de próstata inoperable, para excluir el efecto de los andrógenos adrenocorticales tras orquiectomía: 2 tabletas 1-2 veces al día (100-200 mg), mientras que para pacientes no orquiectomizados: 2 tabletas 2-3 veces al día (200-300 mg). No debe suspenderse el tratamiento después de lograrse remisión o mejoría. Para disminuir el aumento inicial de las hormonas sexuales en el tratamiento con agonistas de LHRH se debe comenzar con 2 tabletas. 2 veces al día durante 5-7 días (200 mg) solo, y después 2 tabletas 2 veces al día (200 mg) durante 3-4 semanas con un agonista de LHRH. Se debe tomar siempre con alimentos. Contraindicado cuando existe daño hepático o renal.
Mujeres: las mujeres sexualmente maduras iniciarán el tratamiento a los 5 días de haber comenzado la menstruación. Solo aquellas que no menstruan (amenorrea), o lo hagan muy irregularmente comenzarán el tratamiento tan pronto como lo prescriba el médico. El esquema general de tratamiento que se indica a continuación, como si el comienzo hubiera coincidido con el quinto día del ciclo: del 5 al 14 día del ciclo se toman 2 tabletas al día. Adicionalmente se toma un compuesto que contenga estrógenos, del 5 al 25 día del ciclo, con lo que se inhibe la ovulación. Después de 21 días de tratamiento se intercala una pausa de 7 días, durante la cual se produce la hemorragia por deprivación. A las 4 semanas de iniciado el tratamiento y que coincida con el mismo día de la semana, se reanuda la toma combinada según el mismo esquema. En caso de que no se presentara la hemorragia por deprivación en la segunda semana de descanso terapéutico, debe consultarse con el médico. Lograda la mejoría clínica, el médico puede reducir la dosis diaria de 1 a 1/2 tableta durante 10 días; adicionalmente se seguirá tomando 1 tableta diaria del compuesto que contenga estrógenos durante 21 días.
Niños: la dosificación se fija de acuerdo con la gravedad del caso, que oscila, en general, entre 1/2 y 1 tableta de 2 a 3 veces al día
