Clofazimina
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Clofazimina. Es recomendada actualmente como un componente de la terapia multidroga para la lepra, es un análogo de la fenazina. El mecanismo de acción exacto se desconoce; tiene un efecto bactericida lento sobre Mycobacterium leprae, inhibe el crecimiento y se une preferentemente al ADN micobacteriano, actúa también sobre el M. ulcerans. Ejerce determinada acción antiinflamatoria en el control de las reacciones de eritema nodoso leproso. Casos de lepra humana producidos por bacilos resistentes a la dapsona han sido tratados con clofazimina, aunque las cepas resistentes no muestran efectos apreciables hasta 50 días después de iniciada la terapéutica.
Sumario
- 1 Denominación común internacional
- 2 Composición
- 3 Farmacocinética
- 4 Indicaciones
- 5 Contraindicaciones
- 6 Precauciones
- 7 Reacciones adversas
- 8 Interacciones
- 9 Posología
- 10 Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
- 11 Información básica al paciente
- 12 Nivel de distribución
- 13 Regulación a la prescripción
- 14 Clasificación VEN
- 15 Laboratorio productor
- 16 Código ATC
- 17 Dosis diaria definida
- 18 Fuentes
Denominación común internacional
Clofazimina
Composición
Cada cápsula contiene 100 mg de clofazimina.
Farmacocinética
La absorción es variable (de 45 a 62 %) en pacientes leprosos tras su administración oral, esta depende del tamaño de partícula; desaparece rápidamente en el flujo sanguíneo y comienza a depositarse en los tejidos del cuerpo donde se libera o distribuye de manera lenta. Es muy lipófila; se deposita principalmente en el tejido adiposo y en las células del sistema reticuloentolelial, captados por los microporos en todo el cuerpo, también se distribuye en los ganglios linfáticos mesentéricos, glándulas adrenales, grasa subcutánea, hígado, bilis, vesícula biliar, bazo, intestino delgado, músculos, hueso y piel. Su vida media al menos es 10 días luego de dosis orales repetidas. Alcanza una concentración sérica media de 0,7 a 1 µg/mL tras dosis diarias de 100 y 300 mg, respectivamente. La eliminación puede ser renal, después de una dosis única de 300 mg se excretan cantidades insignificantes (de 0,01 a 0,41 %) como clofazimin a inalterada y metabolitos en la orina en plazo de 24 h; también fecal/biliar, después de dosis única, aproximadamente de 11 a 60 % se excretan en heces en el plazo de 3 días y a través del esputo, sebo y sudor en pequeñas cantidades. También se excreta en la leche materna.
Indicaciones
Lepra multibacilar. Como parte de los fármacos empleados en el tratamiento de infecciones oportunistas debidas a Mycobacterium avium y otros Mycobacterium atípicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la clofazimina.
Precauciones
- E: categoría de riesgo C (evitar en el primer trimestre).
- LM: se excreta por la leche materna y puede ocasionar decoloración reversible de la piel del niño.
- DH: incrementa el riesgo de hepatitis e ictericia; en casos severos se recomienda ajustar la dosis.
- Puede decolorar los lentes de contacto blandos.
- Pacientes con dolor abdominal y diarreas persistentes: evitar.
- Si se desarrollan trastornos gastrointestinales durante el tratamiento se debe reducir la dosis.
- No administrar dosis de 100 mg durante más de 3 meses.
- Además, puede ocasionar decoloración parda rojiza de la piel, conjuntivas, lágrimas, esputo, sudor y orina.
Reacciones adversas
Están relacionadas con la dosis.
Frecuentes
Trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal), despigmentación de la piel desde pardo a rojizo, principalmente en áreas expuestas al sol, cambios de coloración en las lesiones leprósicas, piel seca, decoloración transitoria del cabello y conjuntivas, así como de algunos fluidos como sudor, lágrimas, orina y leche materna, sequedad de la piel y mucosas, ictiosis, rash y prurito.
Ocasionales
Mareos, cefalea, trastorno del gusto, fotosensibilidad, erupciones similares al acné, anorexia, enteropatía eosinofílica, obstrucción intestinal, ojos secos, pigmentación macular, pérdida de peso e infarto esplénico. Erupciones acneiformes, anorexia y obstrucción intestinal.
Interacciones
La clofazimina disminuye la absorción de rifampicina. Isoniacida: incrementa las concentraciones de clofazimina.
Posología
Véase la introducción del Programa Nacional de Lepra según el esquema de tratamiento vigente en Cuba.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales.
Información básica al paciente
Nada a señalar.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee.
Clasificación VEN
Medicamento vital
Laboratorio productor
Internacional
Código ATC
J04BA01
Dosis diaria definida
0,1 g
