Dihidroergotamina mesilato

Dihidroergotamina mesilato Presentación farmacéutica Ampolleta Vía de administración IV, IM, SC Grupo Terapéutico Antimigrañoso

Dihidroergotamina mesilato. Es un derivado del ergot que interacciona con diversos receptores, incluso alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos y receptores dopaminérgicos. Induce disminución en la descarga de neuronas serotoninérgicas, lo cual tiene como propósito la contracción de vasos sanguíneos cerebrales (resultado de la estimulación alfa-adrenérgica y la actividad sobre receptores 5-HT), disminuyendo la pulsación en arterias cerebrales, responsables del dolor de cabeza en migrañas, además, de aliviar la cefalea de origen vascular por disminución de la liberación del proneuropéptido inflamatorio. Otras acciones: estimulan el músculo liso uterino.

Denominación común internacional

Mesilato de dihidroergotamina.

Composición

Cada ampolleta contiene 1 mg de dihidroergotamina mesilato en 1 mL.

Farmacocinética

Se une a proteínas plasmáticas en 93 %; ocurre biotransformación hepática extensiva. El principal metabolito, 5-hidroxidihidroergotamina, es activo desde el punto de vista farmacológico. Vida media de 1,3 a 3,9 h. Comienzo de la acción: por vía intramuscular, de 15 a 30 min e intravenosa, menos de 5 min. Duración de la acción: por vía intramuscular, de 3 a 4 h. La eliminación renal es menos de 10 % como fármaco inalterado y metabolitos, la eliminación es principalmente fecal (biliar).

Indicaciones

Cefaleas vasomotoras y crisis migrañosas. Hipotensión ortostática, jaqueca y cefaleas vasculares afines, de origen circulatorio primario o secundario.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a los alcaloides del cornezuelo del centeno. Embarazo: categoría de riesgo X, tiene además propiedades oxitócicas. Insuficiencia renal y hepática. Enfermedad vascular periférica, enfermedad de la arteria coronaria, enfermedades vasculares obliterativas, síndrome de Raynaud, arteritis temporal, hipertensión severa o no controlada, hipertiroidismo y porfiria.

Precauciones

1. LM: evitar si es posible, vigilar efectos adversos en el lactante (ergotismo) y las dosis repetidas pueden afectar la lactancia.
2. Niños: se recomienda su empleo solo en aquellos pacientes resistentes al tratamiento con otros fármacos que presentan mejor relación riesgo-beneficio.
3. Adulto mayor: existe mayor riesgo de padecer efectos adversos, sobre todo isquemias vasculares; se debe reducir la dosis. Pacientes con riesgo de sufrir vasospasmo periférico.
4. No debe usarse en la profilaxis de la migraña.
5. Las dosis recomendadas no deben ser excedidas y no repetirse a intervalos, nunca menores de 4 días.
6. Para evitar la dependencia, la frecuencia de su administración debe limitarse a no más de 2 veces al mes.

Reacciones adversas

Ocasionales

• Náuseas y vómito (sin relación con la jaqueca), mialgias, miastenia en las extremidades, parestesias en dedos de las manos y los pies. Con el tratamiento prolongado se ha observado el desarrollo de cambios fibróticos (pleura, válvulas cardíacas y retroperitoneo), vasoconstricción periférica (incluso gangrena en dedos de los pies), alteraciones cardiovasculares (dolor anginoso, taquicardia o bradicardia, hipertensión). Cefalea, usualmente relacionada con dosis excesivas y prolongadas o por la retirada brusca, isquemia intestinal.

Interacciones

Macrólidos, telitromicina, tetraciclinas, estreptograninas, antimicóticos imidazólicos: incrementan las concentraciones plasmáticas de los alcaloides ergóticos, aumentando el riesgo de ergotismo (evitar el uso concomitante). Betabloqueadores: aumentan el riesgo de vasocontricción periférica y gangrena. Sumatriptán, almotriptán, rizatriptán, eletriptán, frovatriptán y zolmitriptán: incrementan el riesgo de vasospasmo. Simpaticomiméticos: aumentan el riesgo de ergotismo. Cimetidina: incrementa el riesgo de ergotismo (evitar el uso concomitante).

Posología

• Adultos 1 mg por vía IM, seguido de 1-2 mg cada media a una hora por IM, según la evolución del paciente. La dosis máxima es 6 mg al día o 12 mg en una semana. Además, se debe suministrar siempre un analgésico menor a dosis plenas.
• Niños mayores de 6 años: por vía SC o IM: 0,5 mg al inicio del ataque agudo. Puede repetirse a la hora si fuera necesario; por vía IV 0,250 mg al inicio del ataque agudo, esta también puede repetirse a la hora si fuera necesario.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales. Tratamiento sintomático para el espasmo arterial grave con vasodilatadores, si se tienen en cuenta los riesgos para administrar un vasodilatador cuando existe hipotensión.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales.

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento esencial.

Laboratorio productor

Empresa Laboratorio Farmaceútico Juan R. Franco.

Código ATC

N02CA01

Dosis diaria definida

4 mg

Fuentes

• [1]