Etofenamato

Etofenamato Antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Presentación farmacéutica Gel, Solución Vía de administración Tópico

Etofenamato: Antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Actúa inhibiendo la ciclooxigenasa, la lipooxigenasa, así como la formación de bradicinina, sero tonina, hialuronidasa y complemento total. Inhibe también la liberación de histamina.

Acción

Analgésico y antiinflamatorio no esteroídico.

Descripción

• Etofenamato es un nuevo y potente agente antiinflamatorio utilizado por vía percutánea. Es compatible con otros tratamientos vía oral y, debido a su alta penetración a través de la piel, produce rápidas mejorías clínicas con una excelente tolerancia. Su utilidad clínica está ampliamente demostrada en pacientes con enfermedades reumáticas agudas o crónicas, o con traumatismos contusos.
• Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) son fármacos ampliamente utilizados en el tratamiento de la inflamación y el dolor musculosquelético de origen reumático, producido por lesiones traumáticas o debido a artropatías.
• Los AINE son un grupo de fármacos estructuralmente muy diversos, agrupados en seis tipos y que se caracterizan por producir efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos mediante la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima que cataliza la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Los AINE se administran generalmente por vía oral, pero existen también AINE de administración tópica.
• El uso extensivo de AINE en las dolencias musculosqueléticas se halla asociado en ocasiones a la aparición de efectos adversos gástricos que se han intentado reducir a través de la educación sanitaria y la coadministración de protectores gástricos. El uso de AINE por vía tópica reduce notablemente el riesgo de complicaciones gastrointestinales.
• Etofenamato posee una estructura alcohol-éster-éster que le confiere una gran lipofilia, lo cual facilita una alta penetración del fármaco a través de la piel intacta. Su consistencia oleosa lo convierte en ideal para formulaciones farmacéuticas en gel.

Mecanismo de acción

Diferentes estudios farmacológicos muestran que tras la administración cutánea y oral se observa:

• Una acción antiinflamatoria acompañada de una acción analgésica.
• Una inhibición del edema inflamatorio durante su administración aguda y crónica en forma de gel gracias a la alta absorción percutánea del principio activo a través de la piel intacta.
• La acción del gel de etofenamato es independiente del lugar de aplicación en una zona dolorosa o inflamada.
• El efecto antiinflamatorio de etofenamato se compara favorablemente con el del ácido flufenámico mientras que su toxicidad es similar o menor.
• El abanico terapéutico de etofenamato es muy amplio.

Farmacocinética

• Se han realizado diversos estudios en voluntarios sanos y en pacientes afectados por patologías reumáticas para evaluar las concentraciones de etofenamato en plasma, líquido sinovial y orina tras su administración por vía oral y cutánea y se han obtenido los resultados siguientes:
• La absorción oral de etofenamato es muy rápida, con un pico de concentración plasmática máxima de 10 mg/l al cabo de una hora de la administración de 300 mg.
• Etofenamato posee una buena penetración cutánea debido a sus características fisicoquímicas mixtas de solubilidad (alta lipofilia combinada con hidrofilia residual).
• La capacidad de penetración cutánea de etofenamato es independiente del pH o del medio acídico de la piel, a diferencia de otros fármacos que se inactivan en dichas capas cutáneas acídicas.
• La biodisponibilidad de etofenamato administrado por vía cutánea es del 21% en seres humanos, cifra considerablemente superior a la observada en otros fármacos antiinflamatorios.

Farmacología

• Etofenamato se une en un 98-99% a las proteínas plasmáticas. Su vida media de eliminación es de 1,6 horas tras la administración oral y de 3,3 horas tras la administración cutánea, observándose una concentración plasmática máxima de 150 ng/l a las 2 horas. La eliminación vía renal de etofenamato tras una única administración oral o cutá nea se realiza principalmente durante las primeras 24 horas tras su administración.
• Etofenamato es un AINE lipofílico con hidrofilia residual con una alta absorción tras su administración tópica. Este fármaco es absorbido percutáneamente y se acumula específicamente en el tejido inflamado como compuesto no metabolizado. Su acción farmacológica principal se debe al principio activo y no a sus metabolitos. Etofenamato se halla principalmente en los tejidos inflamados mientras que en plasma se halla principalmente ácido flufenámico.
• Un AINE tópico requiere para ser aplicado con éxito que, además de poseer eficacia farmacológica, sea capaz de alcanzar el tejido diana. Para ello debe penetrar las diversas capas de la piel, el estrato córneo (capa externa de células epidérmicas muertas), la epidermis viable (capa que carece de vasos sanguíneos), la membrana basal y la dermis (capa que contiene vasos sanguíneos). A partir de la dermis se produce la absorción del fármaco en la circulación sistémica o la penetración en tejidos más profundos. Pero las capas de la piel muestran características fisicoquímicas distintas, el estrato córneo es mayoritariamente lipofílico y la capa epidérmica es predominantemente acuosa. Por ello, un AINE administrado vía tópica debe poseer cualidades fisicoquímicas mixtas, como posee etofenamato.

La actividad antiinflamatoria de etofenamato ha sido probada en diferentes ensayos clínicos y muestra las siguientes características:

• La administración oral de etofenamato es más eficaz en producir inhibición del edema inflamatorio que el ácido flufenámico.
• Etofenamato muestra un elevado índice terapéutico y presenta un bajo riesgo de ulcerogenicidad, incluso a dosis orales elevadas y siendo menor dicho riesgo que el de otros principios activos antiinflamatorios.
• El mecanismo de acción de etofenamato, al igual que el de otros AINE, está basado en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. El etofenamato también inhibe la formación de leucotrienos al inhibir la lipooxigenasa.
• Existe evidencia de que el etofenamato posee otros efectos antiinflamatorios de importancia entre los que se incluyen la inhibición de la bradiquinina y de la serotonina, la supresión de la liberación de histamina y la inhibición de enzimas lisosomales a través de un efecto estabilizador de membrana.
• La absorción oral de etofenamato es muy rápida, con un pico de concentración plasmática máxima de 10 mg/l al cabo de una hora de la administración de 300 mg

Toxicología

• Diversos estudios toxicológicos realizados tras la administración cutánea de etofenamato muestran su excelente tolerabilidad cutánea al no registrarse manifestaciones de intolerancia incluso a dosis terapéuticas altas y sólo se observaron reacciones locales transitorias en la piel lesionada.
• No se ha observado teratogenicidad, efectos fetotóxicos ni capacidad mutagénica ni carcinogénica con dosis elevadas de etofenamato.
• La baja toxicidad del fármaco es atribuible a sus propiedades favorables y no a su baja absorción.

Cómo actúa este fármaco

El etofenamato inhibe una enzima que impide la fabricación de sustancias químicas llamadas prostaglandinas las cuales intervienen en los procesos de inflamación y dolor.

Usos principales

Dolor e inflamación asociados a alteraciones musculo-esqueléticas: esguinces, tendinitis, luxaciones, distensiones, lumbago, torticolis, etc.

Contraindicaciones (no tome este medicamento)

Alergias:

Consulte a su médico o farmacéutico si ha tenido alguna vez una reacción inusual o alérgica a etofenamato.

Precauciones mientras utiliza este medicamento; advertencias especiales

Otros problemas médicos:

Aunque la administración local minimiza los riesgos derivados de su uso sistémico (oral, rectal, parenteral, etc...), conviene recordar las siguientes precauciones ante una eventual absorción significativa (dosis elevadas o uso crónico): historial de reacciones inusuales o alérgicas a otros antiinflamatorios no esteroídicos, úlcera gastroduodenal, alteraciones de la coagulación o hemorragia, asma, insuficiencia cardíaca, hipertensión, insuficiencia renal y/o insuficiencia hepática.

Alcohol:

No es probable que se produzcan reacciones adversas debidas al uso conjunto de etofenamato por vía local o tópica y alcohol.

Exposición al sol:

No es recomendable la exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad

Otras consideraciones especiales:

Se aconsejan visitas periódicas a su médico para evaluar el progreso de la enfermedad, especialmente si usa este medicamento durante mucho tiempo. Evitar el contacto con los ojos, mucosas, heridas o piel inflamada. La administración de grandes cantidades de producto durante largos periodos de tiempo puede provocar que el fármaco pase a sangre en cantidades significativas y produzca efectos adversos más graves parecidos a los que produce el etofenamato si se toma por vía sistémica (oral, rectal, parenteral, etc...).

Advertencias dietéticas:

No se realizan recomendaciones específicas en cuanto a las comidas.

Interacciones con alimentos y bebidas

Alimentos y bebidas

No se conocen interacciones específicas.

Uso por mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, niños y ancianos

Embarazo:

Aunque teóricamente, el uso tópico de dosis habituales no parece producir efectos adversos, hay que recordar que el uso de antiinflamatorios no esteroídicos por vía sistémica, especialmente durante el tercer trimestre, sólo se acepta cuando no existen otras terapias alternativas que sean más seguras. Consulte a su médico o farmacéutico si está embarazada o planea estarlo.

Lactancia:

Se desconoce si el etofenamato se excreta con la leche materna. A causa de los posibles efectos adversos en el recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en el uso en madres lactantes. Consulte a su médico o farmacéutico.

Niños:

No se dispone de estudios en niños. Uso no recomendado.

Ancianos:

Aunque con el uso tópico no se esperan problemas significativos en ancianos, debe recordarse que los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos debidos al uso sistémico de estos medicamentos. Se recomienda precaución.

Conducción y uso de maquinaria

No es probable que con el uso tópico aparezca somnolencia o mareos que impidan o dificulten la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión.

Información importante de excipientes

Algunas presentaciones de este medicamento llevan alcohol etílico como excipiente por lo que las aplicaciones frecuentes pueden producir irritación y sequedad de la piel.

Interacción con otros medicamentos ¿Toma otros medicamentos?

Es poco probable que se den interacciones con otros medicamentos por vía sistémica debido a que este medicamento se utiliza por vía tópica, no obstante, informe a su médico o farmacéutico si esta tomando o ha tomado recientemente cualquier otro medicamento.

Cómo usar este medicamento

Dosificación:

Vía tópica:

Dosis usual: 2 o 3 aplicaciones diarias. Si estima que la acción de etofenamato es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.

Forma de uso, vía de administración

• Uso externo exclusivamente; no se recomienda el empleo en vendajes oclusivos.
• Aplicar sobre la zona afectada y extender mediante un masaje ligero para favorecer la penetración del medicamento.
• Se aconseja lavarse las manos después de la aplicación.

Duración del tratamiento

Su médico le indicará la duración del tratamiento. Generalmente, la duración del tratamiento se limitará hasta mejoría.

Sobredosis

Síntomas

No parece probable la sobredosis con el uso tópico. No obstante, en caso de ingestión accidental de grandes cantidades, los síntomas de sobredosis podrían incluir náuseas, desorientación, sordera, zumbidos en los oídos, excitación inusual, convulsiones, aletargamiento inusual, aceleración de la respiración, fiebre y, en última instancia inconsciencia y muerte.

Acciones a seguir ¿qué hacer?

En caso de sobredosis acudir inmediatamente a un centro de urgencias o llamar al Centro Nacional de Toxicología (91 562 04 20).

Olvido de una dosis

Aplíquese la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde. Si esta próxima la administración siguiente, deseche la dosis olvidada y retome su régimen de dosificación habitual. No doble las dosis.

Interrupción del tratamiento

Generalmente la terapia se interrumpirá cuando se encuentre mejor, no obstante, su médico le indicará cuando interrumpir el tratamiento.

Efectos Adversos

Como todos los medicamentos, el etofenamato puede tener efectos adversos.

Consulte a su médico, tan pronto como le sea posible, si aparece alguno de los síntomas siguientes:

Gravedad moderada y presentación no habitual: alteraciones en la piel con la exposición al sol.

Pueden darse otros efectos adversos:

Menor gravedad pero poco frecuentes: picor, urticaria, enrojecimiento y sensación de quemazón en zona de la piel donde se ha aplicado. Si se observa cualquier otra reacción no descrita, consulte a su médico o farmacéutico.

Conservación

Condiciones de conservación.

• Mantenga el etofenamato fuera del alcance y de la vista de los niños.
• No conservar en ambientes excesivamente cálidos (temperatura superior a 25ºC / 30ºC).

Caducidad.

No utilizar el etofenamato después de la fecha de caducidad indicada en el tubo.

Fuentes

• http://demedicina.com/antiinflamatorios
• https://www.salud180.com/sustancias/etofenamato
• https://botplusweb.portalfarma.com/documentos/FICHAS%20PACIENTE/Antiinflamatorios%20topicos/3151%20Etofenamato.PDF
• http://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-etofenamato-10022249
• https://cienciaexplicada.com/etofenamato.html
• https://farmasegura.es/analgesicos-y-antiinflamatorios-71/analgesicos-y-antiinflamatorios/antiinflamatorios-via-topica/aspitopic-gel-60-g.html