Metoprolol

Metoprolol Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración VO Grupo Terapéutico Antiarrítmico

Metoprolol. Es un beta-bloqueante cardioselectivo de los receptores beta-1, lo que reduce la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción miocárdica y la velocidad de conducción a través del sistema de conducción. Estos efectos antiarrítmicos se conocen como de clase II; también como consecuencia del bloqueo beta-1, suprimen la liberación de renina inducida por las catecolaminas y lipólisis. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca, y posee actividad pequeña o nula como estabilizador de membrana. Los efectos bloqueadores cardioselectivos de receptores beta-1 son relativos y desaparecen con los aumentos de las dosis, por ello pueden aparecer los efectos clínicos por receptores beta-2 adrenérgicos.

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo de los efectos de las catecolaminas en los lugares de los receptores beta-adrenérgicos, por lo que se emplean en diversas enfermedades, principalmente cardiovasculares.

Denominación común internacional

Metoprolol.

Composición

Cada tableta contiene 100 mg de metoprolol.

Farmacocinética

Se absorbe rápido y completamente en el tracto gastrointestinal. Posee importante efecto de primer paso. Biodisponibilidad de 40 a 50 %. Las concentraciones plasmáticas máximas varían ampliamente y se alcanzan entre 1,5 y 2 h después de una dosis oral única. Es moderadamente liposoluble. Se distribuye de manera amplia, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y alcanza la leche materna. Se une poco a proteínas plasmáticas (8-12 %). Se metaboliza mucho en el hígado por desaminación oxidativa, O-desalquilación, seguida de oxidación e hidroxilación alifática. Los metabolitos se eliminan por la orina con pequeñas cantidades de metoprolol inalterado. La velocidad de hidroxilación está determinada por polimorfismo genético, el tiempo de vida media en hidroxiladores rápidos es 3-4 h, mientras que los lentos es 7 h.

Indicaciones

Hipertensión arterial, angina al esfuerzo, arritmias, infarto agudo de miocardio, arritmias cardíacas, profilaxis de migraña, hipertiroidismo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida. Los productores aconsejan no usar con antimaláricos. Asma bronquial, EPOC, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grados, angina de Prinzmetal, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca descompensada, bradicardia intensa, síndrome del seno enfermo, acidosis metabólica, enfermedad arterial periférica severa, feocromocitoma.

Precauciones

• LM: compatible, pero se debe vigilar debido a posibles efectos indeseables por bloqueo betaadrenérgico.
• DH: reducir dosis. No suspender abruptamente su administración en especial la cardiopatía isquémica. Bloqueo cardíaco de primer grado. Hipertensión portal.
• Diabetes mellitus: ligera disminución de la tolerancia a la glucosa, enmascara los síntomas de la hipoglucemia. Miastenia gravis. Antecedente de hipersensibilidad, incrementa sensibilidad a alergenos y las respuestas alérgicas.
• En raras situaciones, cuando no se disponga de alternativa mejor, un beta-1 bloqueador cardíaco selectivo se puede administrar a pacientes con antecedente de broncospasmo bajo estrecha vigilancia especializada.

Reacciones adversas

Frecuentes

• Broncospasmo, insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción auriculoventricular, bradicardia excesiva, trastornos gastrointestinales, insomnio, pesadillas, confusión, depresión, lasitud.

Ocasionales

• Vasoconstricción periférica (agrava la claudicación intermitente y el fenómeno de Raynaud), hipoglicemia o hiperglicemia, alopecia, mareos, hipotensión postural.

Raras

• Trombocitopenia, púrpura, reacciones cutáneas, exacerbación de psoriasis, trastornos visuales, psicosis, alucinaciones, síndrome oculomucocutáneo.

Interacciones

• Los beta- bloqueadores aumentan su efecto sobre la presión arterial con: antihipertensivos, alcohol, fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos como L-dopa, baclofeno y alprostadil. Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, estrógenos y carbenoxolona. Aumenta la presión arterial epinefrina, norepinefrina, dobutamina y tropisetrón. Hipertensión de rebote con clonidina. Vasoconstricción periférica con ergotamina y metisergida. Junto con nifedipina y verapamil provoca hipotensión severa e insuficiencia cardíaca. Diltiazem: bloqueo AV.
• Antiarrítmicos: inducen bradicardia, depresión miocárdica y bloqueo AV. Glucósidos cardíacos: riesgo incrementado de bloqueo AV y bradicardia.
• Antidiabéticos: enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos hipoglicemiantes de la insulina. Cimetidina: aumenta sus niveles plasmáticos.
• Pilocarpina: induce arritmias. Antagoniza la acción de la teofilina y los β agonistas. Antagoniza los efectos de la neostigmina y piridostigmina e incrementa las acciones de los relajantes musculares. El metaprolol eleva las concentraciones plasmáticas de: cimetidina, propafenona.

Posología

Adulto

• Hipertensión arterial, iniciar con 100 mg, incrementar según necesidades a 200 mg/día, una vez al día o divida 2 veces al día por VO, máxima 400 mg/día.
• Angina: 50 a 100 mg 2 a 3 veces al día por VO.
• Infarto de miocardio: dentro de las primeras 12 h de comenzado el ataque administrar 5 mg por vía IV, cada 2 min hasta un máximo de 15 mg, continuar a los 15 min con 50 mg cada 6 h por VO durante 48 h, dosis de mantenimiento 200 mg/día en dosis dividida.
• Profilaxis migraña: 100 a 200 mg/día en dosis divida por VO. Hipertiroidismo: 50 mg 4 veces al día por VO.

Niños

• Hipertensión: 1 mes a 12 años: iniciar con 1 mg/kg 2 veces al día por VO, máximo 8 mg/kg/día en 2 a 4 dosis. De 12 a18 años: iniciar con 100 mg, incrementar a 200 mg/día en 1 a 2 dosis al día, máxima 400 mg/día.
• Arritmias: 12 a 18 años: 50 mg 3 veces al día, máximo 300 mg/día, en dosis dividida.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales.

Regulación a la prescripción

Medicamento para programa especial.

Clasificación VEN

Medicamento especial.

Código ATC

C07AB02

Dosis diaria definida

0,15 g

Fuente

• [1]