Piperacilina con Tozobactam
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La Piperacilina con Tozobactam es una penicilina de amplio espectro, pertenece al grupo de las ureidopenicilinas, activa contra Klebsiella y con acción marcada contra Pseudomonas. Resulta eficaz contra bacterias gramnegativas.
Sumario
Mecanismo de acción
Es un antibiótico β-lactámico, junto con la mezlocilina forma parte de la familia de las ureidopenicilinas, agentes reconocidos como penicilinas antipseudomónicas, al igual que el resto de las penicilinas causan inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, lo que da como resultado debilitamiento y lisis de la pared bacteriana. El tazobactam es un inhibidor de las β-lactamasas, especialmente las generadas por plásmidos.
El tazobactam, al igual que el clavulanato o el sulbactam, no tiene efecto antibiótico per se; es un inhibidor de la beta-lactamasa, enzima producida por determinados gérmenes que inactiva las penicilinas. Tiene poca acción contra la beta-lactamasa cromosómica inducible por enterobacterias, pero tiene actividad aceptable contra las inducidas por plásmidos. La combinación de piperacilina y tazobactam no incrementa la acción de la piperacilina contra Pseudomona aeruginosa, debido a que esta bacteria genera la enzima de una manera cromosómica.
Nivel de distribución:
Solo para uso exclusivo en hospitales.
Composición:
Cada bulbo contiene 1 g de piperacilina y 250 mg de tazobactam.
Farmacología.
El mecanismo de acción: La piperacilina: es bactericida; al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana. El tazobactam es un inhibidor de ß-lactamasas.
Farmacocinética:
Se distribuye en líquido de heridas; próstata; músculo y válvulas cardíacas; vesícula biliar; músculo esquelético y tejido graso. Alcanza concentraciones muy altas en orina y bilis. Se elimina en un 80 % por excreción renal y en un 20 % por vía biliar. Atraviesa placenta y se excreta por leche humana.
Indicaciones:
Es activa contra bacterias aerobias y anaerobias gram positivas y gram negativas. Infecciones respiratorias graves de vías bajas; urinarias; intraabdominal; de piel y tejido blando; ginecológicas; polimicrobiana; septicemia bacteriana. Tratamiento. empírico inicial de neutropenia febril, en combinación con aminoglucósido.
Contraindicaciones:
Antecedente de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas o inhibidores de ß-lactamasas.
Precauciones:
Evaluación renal, hepática y hematopoyética periódica en tratamiento. prolongado. Se ha descrito manifestación hemorrágica. Antes de tratar gonorrea descartar sífilis. Embarazo: no se dispone de estudios adecuados. Atraviesan la barrera placentaria.
En caso de :
- E y LM: no información disponible (emplear solo si el beneficio supera el riesgo). Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos. Evaluar periódicamente las funciones renal y hepática en caso de tratamiento prolongado.
- DR: debe administrarse un máximo de 4,5 g c/8 horas si el aclaramiento de creatinina se encuentra entre 20 y 80 ml/minutos; si el aclaramiento de creatinina es menor que 20 ml/minutos, la dosis máxima debe ser 4,5 g c/12 horas.
- DH: no es necesario ajustar dosis. Véase penicilina benzatínica. Debido al alto contenido de sodio, las dosis elevadas pueden conducir a hipernatremia.
- Fibrosis quística: los pacientes con esta condición desarrollan con más frecuencia reacciones adversas, especialmente fiebre y rash. Incompatibilidad con solución de Ringer lactato, soluciones que solo contengan bicarbonato de sodio, productos sanguíneos o albúmina (en general, se recomienda no mezclar con otros fármacos). El vial se debe diluir en 10 mL de agua estéril para inyección o cloruro de sodio al 0,9 % para inyección.
Advertencias:
No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringuilla antes de su administración.
Interacciones:
Presenta sinergismo con aminoglucósidos. Evaluar parámetros de coagulación y monitorizar con: heparina, anticoagulantes orales. Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes. Puede reducir excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico.
- Laboratorio clínico: falso positivo de glucosa en orina con método de reducción de Copper y test de detección de Aspergillus.
Reacciones adversas:
Reacciones locales (flebitis, tromboflebitis); reacciones cutáneas (rash, erupción, eritema multiforme); efectos gastrointestinales (diarrea, náuseas, vómitos); alteraciones hematológicas (eosinofilia, leucopenia, disfunción plaquetaria); elevación de las transaminasas (GOT, GPT,FA) e hiperbilirrubinemia.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos
Presenta graves medidas generales. Puede ser removida por hemodiálisis.
