Ácido fusídico
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El ácido fusídico, es un antibiótico de espectro limitado con una estructura esteroídica, que impide la síntesis de los péptidos bacterianos. Es activo frente a un número limitado de microorganismos en particular gram-positivos. La aplicación tópica de ácido fusídico es eficaz frente a las cepas de Staphylococcus aureus, incluyendo las cepas resistentes a la penicilinasa, los estreptococos, Corynebacterium, Neisseria y algunos Clostridia.
Sumario
Descripción
El ácido fusídico es un inhibidor de la síntesis proteica bacteriana que evita el turnover del factor de elongación G del ribosoma. El ácido fusídico sólo es efectivo contra bacterias gram-positiva incluyendo especies de Staphylococcus y Corynebacterium . El ácido fusídico inhibe la replicacion bacteriana y no es bactericida, es decir sólo es un "bacteriostático".En general, el ácido fusídico es atóxico y puede utilizarse en muchos casos donde otros antibióticos están contraindicados, por ejemplo en pacientes alérgicos a la penicilina u otros antibióticos y en pacientes con insuficiencia renal. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: 2-[(1S,2S,5R,6S,7S,10S,11S,13S,14Z,15R,17R)-13-(acetiloxi)-5,17-dihidroxi-2,6,10,11- tetrametiltetraciclo[8.7.0.02,7.011,15] heptadecan-14-iliden]-6-metilhept-5-enoic
Farmacocinética
El ácido fusídico se distribuye ampliamente por el organismo. El ácido fusídico proporciona concentraciones altas no sólo en las áreas bien irrigadas sino también en los tejidos relativamente avasculares, lo cual es de gran importancia clínica. Se han encontrado concentraciones superiores a la CMI para Staphylococcus aureus (0,03-0,16 µg/ml) en pus, esputos, supuraciones de la piel, tejidos blandos, tejido cardíaco, tejido óseo, líquido sinovial, secuestros, crosta de quemaduras, abscesos cerebrales e intraocularmente. El ácido fusídico se metaboliza en hígado y se excreta mayoritariamente en bilis, a través de la orina no se excreta o se excreta muy poco.
Indicaciones
Por vía oral, el ácido fusídico se concentra en el hueso, por lo que se utiliza en el tratamiento de la osteomielitis ocasionada por gérmenes gram-positivos. También puede utilizarse para el tratamiento de las infecciones estafilocócicas, tanto locales como generalizadas, y sobre todo cuando se trata de cepas resistentes o cuando los pacientes son alérgicos a otros antibióticos El ácido fusídico es considerado como el tratamiento de elección en el impétigo, eczemas, sicosis de la barba, acné, foliculitis, otitis externa y en general infecciones de la piel debidas a gérmenes sensibles •Administración oral: La posología en infecciones de la piel y de los tejidos blandos, en adultos y niños mayores de 12 años, es de 250 mg dos veces al día. En casos graves puede doblarse la dosis. •Administración tópica: una dosis de crema tres veces al día sobre el área afectada
Contraindicaciones
El ácido fusídico está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco. Las infecciones por gérmenes Gram-negativos en particular las producidas por Pseudomomas aeruginosa] no responden al ácido fusídico. No debe emplearse en pacientes con gastroenteritis (excepto si el agente causal es el estafilococo) ni durante el embarazo. Como el ácido fusídico se metaboliza en el hígado y se excreta mayoritariamente por la bilis, deben realizarse controles periódicos de la función hepática si se utiliza durante períodos largos de tiempo o a dosis altas, o en pacientes con alteraciones hepáticas y anomalías en las vías biliares. La administración de ácido fusídico en dosis altas durante períodos prolongados puede ocasionar hepatitis. Se recomienda realizar pruebas sobre la función hepática
Interacción con otros medicamentos
El ácido fusídico administrado por vía sistémica y conjuntamente con anticoagulantes orales, como derivados cumarínicos (por ejemplo dicumarol, acenocumarol, warfarina y fenprocumón) y anticoagulantes con acciones similares (por ejemplo fenindiona), puede dar lugar a un incremento en la concentración plasmática de estos agentes, aumentando su efecto anticoagulante. La anticoagulación debe monitorizarse cuidadosamente pudiendo ser necesaria una reducción de la dosis de mantenimiento para mantener el nivel terapéutico deseado de anticoagulación. Además, puede ser necesario, cuando se discontinua la administración sistémica de ácido fusídico, reevaluar la dosis de mantenimiento del anticoagulante hasta establecer de nuevo el nivel de anticoagulante. Se desconoce hasta el momento el mecanismo de esta posible interacción. Las vías específicas del metabolismo hepático del ácido fusídico se desconocen, sin embargo, puede sospecharse una interacción entre el ácido fusídico y fármacos que son biotransformados por el CYP-3A4. El mecanismo de esta interacción se supone que es una inhibición mutua del metabolismo. La administración sistémica de ácido fusídico debe evitarse en pacientes que están siendo tratados con fármacos biotransformados por el CYP-3A4.
Otras formas de interacción
La administración simultánea de ácido fusídico por vía sistémica y los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como las estatinas, da lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos agentes causando una elevación de los niveles de creatin quinasa (rabdomiólisis), debilidad muscular y dolor La administración conjunta de ácido fusídico por vía sistémica e inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir y saquinavir, causa un aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos que puede dar lugar a hepatotoxicidad. Se ha informado de que la administración simultánea de ácido fusídico por vía sistémica y ciclosporina produce un aumento de la concentración plasmática de ciclosporina.
Precauciones
La administración de ácido fusídico por vía sistémica debe realizarse con precaución y debe monitorizarse la función hepática si se emplea en pacientes con disfunción hepática, pacientes que reciben fármacos potencialmente hepatotóxicos, pacientes con obstrucción del tracto biliar o pacientes tratados simultáneamente con otros fármacos con una vía de excreción similar. El ácido fusídico administrado sistémicamente inhibe de forma competitiva la unión de la bilirrubina a la albumina. Se debe tener precaución si se administra el ácido fusídico por vía sistémica a pacientes con el mecanismo de transporte y metabolismo de la bilirrubina deteriorados. Se debe monitorizar clínicamente a los pacientes que reciben ácido fusídico por vía sistémica en combinación con inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La administración concomitante de ácido fusídico con estatinas puede dar lugar a una elevación de los niveles de creatin quinasa produciendo rabdomiólisis, por lo tanto se deberá valorar suspender temporalmente el uso de estatinas - siempre que el estado del paciente lo permita - especialmente en el caso de lovastatina y simvastatina quienes se supone comparten la misma vía metabólica que el ácido fusídico. Debe evitarse el empleo de ácido fusídico en combinación con fármacos que son biotransformados por el CYP-3A4. Debe tenerse precaución cuando se administre ácido fusídico por vía sistémica en combinación con anticoagulantes. Cada comprimido contiene 72 mg de lactosa. La lactosa es perjudicial en pacientes con déficit de lactasa, galactosemia o un síndrome de malabsorción de glucosa.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas locales ocasionadas por el uso de corticoesteroides tales como irritaciones cutáneas, prurito y desecamiento, tanto como las reacciones de hipersensibilidad a alguna de las sustancias contenidas en el producto, por lo general, se manifiestan al inicio del tratamiento. De todas maneras los casos de hipersensibilidad se dan raramente. Al igual que con otros corticoesteroides tópicos, un tratamiento prolongado e intensivo conlleva el riesgo de provocar modificaciones cutáneas atróficas, tales como estrías, telangiectasia, hemorragias cutáneas, acné por esteroides y dermatitis perioral o de tipo rosáceo. En caso de aplicación prolongada y excesiva sobre grandes superficies, en particular aplicación oclusiva, hace posible las siguientes reacciones adversas sistémicas: Supresión de la síntesis endógena de corticoesteroides, hipercorticismo con edema, estrías atróficas, diabetes (manifestación de diabetes latente), osteoporosis.
Consejo útiles para su almacenamiento
Se debe mantener este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacenarlo a temperatura ambiente, entre 15 ºC y 30 ºC. Se debe proteger del calor.
Fuentes
- www.lkmsa.com.ar. Consultado el 22 de julio de 2012.
- www.elsevier.es. Consultado el 22 de julio de 2012.
- www.iqb.es. Consultado el 22 de julio de 2012.
- wikipedia.org. Consultado el 22 de julio de 2012.
