Metilprednisolona succinato

Metilprednisolona succinato Presentación farmacéutica Ampoleta Vía de administración IM, IV Grupo Terapéutico Inmunosupresor, Corticosteroide, Antiinflamatorio -- esteroideo

Metilprednisolona succinato. Los glucocorticoides actúan por varios mecanismos, de los cuales el más importante parece ser la regulación descendente (down regulation) de la transcripción de algunas citoquinas, necesarias para la activación de una respuesta inmunitaria (IL 1, 2,6, factor de necrosis tumoral-beta, e interferón-beta;).

Mecanismo de acción

Difunde a través de las membranas celulares y formas complejas con receptores citoplasmáticos específicos. Después, estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al ADN (cromatina) y estimula la transcripción del ARN mensajero y la posterior síntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables en última instancia de 2 tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Es un glucocorticoide de acción intermedia.

Denominación común internacional

Metilprednisolona succinato.

Composición

Cada ampolleta contiene 40 mg de metilprednisolona succinato.

Farmacocinética

En el plasma se transporta ligada a proteínas como las globulinas y la albúmina. Su vida media es ligeramente mayor que de la prednisona. Cuando es aplicada a nivel articular, el fármaco se absorbe más o menos en una semana. Cuando se aplica por vía IM su absorción es más lenta. Se metaboliza en los riñones y el hígado y se excreta por la orina.

Indicaciones

Supresión de manifestaciones clínicas inflamatorias y alérgicas. Enfermedad reumática.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento. Infección sistémica (excepto en situación que amenaza la vida o de administración de tratamiento antibiótico específico). Evitar las vacunas con virus vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta inmunitaria humoral está disminuida).

Precauciones

• LM: compatible (con dosis maternas superiores a 40 mg/día, vigilar función adrenal del recién nacido).
• Niños y adolescente: posible retardo del crecimiento irreversible.
• DH: aumento de la frecuencia de efectos adversos.
• Antecedentes de tuberculosis (realizar estudios radiográficos).
• Gravedad aumentada a las infecciones víricas, sobre todo varicela y sarampión (se requiere inmunización pasiva con inmunoglobulina).
• Insuficiencia cardíaca congestiva.
• Reciente infarto agudo de miocardio.
• Hipertensión.
• Diabetes mellitus (incluso antecedentes familiares).
• Úlcera péptica.
• Glaucoma (antecedentes familiares).
• Epilepsia. Desórdenes afectivos severos (particularmente si existen antecedentes de psicosis por esteroides).
• Hipotirodismo.
• Osteoporosis (riesgo en mujeres posmenopáusicas).
• Perforación corneal.
• Antecedentes de miopatía por esteroides.
• Infección intercurrente o cirugía puede requerir aumentar la dosis de corticoides (o reintroducción temporal si ya se había retirado).
• La administración de dosis altas por vía IV rápida se asocia con colapso cardiovascular.

Reacciones adversas

Se logra reducirlos mediante el empleo de la mínima dosis efectiva durante el período más corto posible.

Frecuentes

Retención de sodio y agua, edema, HTA, ICC en pacientes sensibles, arritmias cardíacas o alteraciones electrocardiográfica (debidas a depleción de potasio), alcalosis hipocalcémica, hipocalcemia, debilidad muscular, pérdida de las masas musculares, rupturas tendinosas, osteoporosis, necrosis aséptica de las cabezas del fémur y del húmero, dispepsia, euforia, ansiedad, insomnio, cefalea, aumento del apetito y de peso corporal, escozor en el área perineal (durante la administración IV).

Ocasionales

Náusea, vómito, diarrea, constipación, candidiasis, miopatía proximal, osteoporosis, fracturas de huesos largos y vertebrales, irregularidades menstruales y amenorrea, síndrome de Cushing (con altas dosis, usualmente reversible), supresión adrenal, hirsutismo, hiperglucemia, balance de nitrógeno y calcio negativo, incremento de la susceptibilidad a infecciones, dependencia psicológica, depresión, aumento de la tensión intracraneal con papiledema en niños (usualmente después de la retirada).

Raras

Atrofia de la piel, telangiectasia, acné, úlcera péptica (con perforación), distensión abdominal, pancreatitis aguda, ulceración esofágica, ruptura miocárdica en casos de infarto reciente, alteraciones hidroelectrolíticas, psicosis y agravamiento de esquizofrenia, agravamiento de epilepsia, glaucoma, papiledema, cataratas subcapsular posterior, adelgazamiento corneal y exacerbaciones de enfermedades oculares virales y micóticas, leucocitosis, reacciones de hipersensibilidad, tromboembolismo, náusea, malestar general, hipo.

Interacciones

Bloqueadores de las neuronas adrenérgicas, α-bloqueadores, IECA, antagonistas de receptores angiotensina II, β-bloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, clonidina, diazóxido, metildopa, nitratos, hidralazina, minoxidil, nitroprusiato: se antagoniza su efecto hipotensor. AINE: incremento del riesgo de sangramiento y ulceración gastrointestinal.

• Salicilatos: se reducen sus concentraciones plasmáticas.
• Claritromicina: posible incremento de las concentraciones plasmáticas de metilprednisolona.
• Eritromicina, ketoconazol: posible inhibición del metabolismo de los corticoides.
• Rifamicina: metabolismo de corticoides acelerado (reducción del efecto).
• Coumarinas: pueden reducir, o aumentar (en altas dosis de corticoides) sus efectos anticoagulantes.
• Antidiabéticos: los esteroides antagonizan sus efectos hipoglucemiantes.
• Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos: aceleran el metabolismo de los corticoides (reducen su efecto).
• Anfotericín, glucósidos cardíacos, acetazolamida, diuréticos del ASA, tiacidas o relacionados, simpatomiméticos β2, teofilina, carbenoxolona: incrementa el riesgo de hipocalemia (evitar su uso concomitante).
• Itraconazol: inhibe el metabolismo de la metilprednisolona.
• Indinavir, lopinavir, saquinavir: posible reducción de sus concentraciones plasmáticas por la metilprednisolona.
• Ciclosporinas: altas dosis de metilprednisolona aumenta sus concentraciones plasmáticas (riesgo de convulsiones).
• Metotrexate: incremento del riesgo de toxicidad hematológica. Diuréticos: se antagoniza su efecto diurético.
• Aminoglutetimida: su metabolismo se acelera por los corticoides.
• Mifepristona: reduce el efecto de los corticoides (incluso los inhalados) de 3 a 4 días después de su administración.
• Contraceptivos orales (estrógenos): incrementan las concentraciones plasmáticas de los corticoides.
• Somatotropina: su efecto es inhibido por los corticoides.
• Efedrina: acelera el metabolismo de la dexametasona.
• Vacunas: altas dosis de corticoides deterioran la respuesta inmu

ne a las vacunas.

Posología

Adultos: en terapia intensiva o de emergencia se administra por vía IM, inyección o infusión IV: dosis inicial 10-500 mg; dosis IV mayores de 250 mg, deben ser administradas al menos en 30 min, y dosis menores de 250 mg, al menos en 5 min. Las dosis altas deben mantenerse solo hasta alcanzar la estabilización del paciente. Rechazo de injerto: 1 g/día por infusión IV durante 3 días. Por inyección intraarticular o intrasinovial: adultos: dosis 4-80 mg, de acuerdo con la extensión del área afectada; repetir si se considera apropiado a intervalos de 7 a 35 días.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento esencial

Laboratorio productor

Empresa Laboratorio Farmaceútico Juan R. Franco

Código ATC

H02AB04

Dosis diaria definida

0,02 g.

Fuente

• Fnmedicamentos