Naldemedina

Naldemedina Naldemedina se usa para tratar el estreñimiento causado por los medicamentos opioides para el dolor (narcóticos), en adultos con dolor crónico (continuo) que no es causado por cáncer. La naldemedina pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas del receptor de mu-opioide de acción periférica. Funciona al proteger el intestino de los efectos de los medicamentos opioides (narcóticos). Presentación farmacéutica Capsula Vía de administración Oral

Naldemedina. Antagonista de la unión de opioides en los receptores opioides mu, delta y kappa. Naldemedina actúa como un antagonista de los receptores opioides mu de acción periférica en tejidos como el tubo digestivo,reduciendo así los efectos astringentes de los opioides sin revertir los efectos de los opioides mediados por el SNC.

Mecanismo de acción Naldemedina

Es un antagonista de la unión de opioides en los receptores opioides mu, delta y kappa. Naldemedina actúa como un antagonista de los receptores opioides mu de acción periférica en tejidos como el tubo digestivo, reduciendo así los efectos astringentes de los opioides sin revertir los efectos de los opioides mediados por el SNC. Naldemedina es un derivado de naltrexona al que se ha añadido una cadena lateral que aumenta el peso molecular y la superficie polar, reduciendo así su capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica. Se espera que la penetración de naldemedina en el SNC sea insignificante a la dosis recomendada. Además, naldemedina es un sustrato del transportador de eflujo de la glucoproteína P (P-gp), que podría asimismo intervenir en la reducción de la penetración de naldemedina en el SNC. Según esto, se espera que naldemedina ejerza sus efectos antiastringentes en los opioides sin revertir sus efectos analgésicos mediados por el SNC.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del estreñimiento inducido por opioides (EIO) en pacientes adultos que han recibido previamente tratamiento con un laxante.

Posología Naldemedina

Oral. Adultos: 200 mcg/día. Utilizar con o sin laxantes. Tomar a la misma hora todos los días.

Modo de administración Naldemedina

Vía oral. Tomar una vez al día, con o sin alimentos.

Contraindicaciones Naldemedina

Hipersensibilidad; pacientes con sospecha o certeza de obstrucción o perforación gastrointestinal o pacientes con riesgo elevado de obstrucción recurrente, debido al posible riesgo de perforación gastrointestinal.

Advertencias y precauciones

Experiencia limitada en ≥ 75 años, I.R. grave y en pacientes tratados con analgésicos opioides a dosis diarias > 400 mg de morfina; sin experiencia en pacientes tratados para el estreñimiento inducido por agonistas mu parciales de opioides (p. ej., buprenorfina); no recomendado en I.H. grave; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes < 18 años; suspender el tratamiento si se suspende el analgésico opioide; notificados casos de perforación gastrointestinal en pacientes con riesgo elevado de perforación gastrointestinal (p. ej. enfermedad diverticular y neoplasias malignas subyacentes del tubo digestivo o metástasis peritoneales); valorar riesgo/beneficio en pacientes con cualquier afección que pudiera ocasionar una alteración de la integridad de la pared del tubo digestivo (p. ej., enfermedad ulcerosa péptica, síndrome de Ogilvie, neoplasia maligna del tubo digestivo o enfermedad de Crohn); vigilar aparición de dolor abdominal intenso o persistente, o un empeoramiento del mismo; suspender el tratamiento si se sospecha de obstrucción o perforación; en caso de diarrea y dolor abdominal intensos, supervisar y tratar la deshidratación utilizando rehidratación y tratamiento adecuado; riesgo de síndrome de abstinencia a opioides (precaución al retirar el medicamento); mayor riesgo de síndrome de abstinencia o menor analgesia en pacientes con alteraciones de la barrera hematoencefálica (p. ej., neoplasias malignas cerebrales primarias, metástasis del SNC u otras afecciones inflamatorias, esclerosis múltiple activa y enfermedad de Alzheimer avanzada); no estudiado en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio, ictus o ataque isquémico transitorio en los 3 meses anteriores; evitar en tratamiento concomitante con inhibidores potentes de CYP3A (p. ej. zumo de pomelo, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, indinavir, saquinavir, telitromicina y claritromicina); no se recomienda con inductores potentes de CYP3A (p. ej. hierba de San Juan, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína); precaución con inductores moderados de CYP3A (p. ej. efavirenz).

Insuficiencia hepática

No recomendado en I.H. grave.

Insuficiencia renal

Precaución (experiencia limitada en I.R. grave).

Interacciones Naldemedina

Exposición aumentada por: inhibidores potentes de CYP3A (p. ej. zumo de pomelo, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, indinavir, saquinavir, telitromicina y claritromicina). Evitar uso concomitante. Exposición reducida por: inductores potentes de CYP3A (p. ej. hierba de San Juan, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína). No se recomienda. Precaución y monitorizar con: inhibidores moderados de CYP3A (p. ej. fluconazol); inductores moderados de CYP3A (p. ej. efavirenz). Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes de P-gp (p. ej. ciclosporina). Monitorizar.

Embarazo Naldemedina

No hay datos relativos al uso de naldemedina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. El uso de naldemedina durante el embarazo puede precipitar el síndrome de abstinencia a opioides en el feto debido a la inmadurez de la barrera hematoencefálica fetal. No debe utilizarse naldemedina durante el embarazo a no ser que la situación clínica de la mujer requiera tratamiento con naldemedina.

Lactancia Naldemedina

Se desconoce si naldemedina/metabolitos se excreta en la leche materna. Los datos disponibles en ratas muestran que naldemedina se excreta en la leche. A dosis terapéuticas, la mayoría de los opioides (p. ej., morfina, meperidina, metadona) se excretan en la leche materna en cantidades mínimas. Existe la posibilidad teórica de que naldemedina provoque el síndrome de abstinencia a opioides en un recién nacido lactante cuya madre esté tomando un agonista de los receptores opioides. No se puede excluir el riesgo en el niño lactante. No se debe utilizar naldemedina durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La influencia de naldemedina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La naldemedina se usa para tratar el estreñimiento causado por los medicamentos opioides para el dolor (narcóticos), en adultos con dolor crónico (continuo) que no es causado por cáncer. La naldemedina pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas del receptor de mu-opioide de acción periférica. Funciona al proteger el intestino de los efectos de los medicamentos opioides (narcóticos).

¿Cómo se debe usar este medicamento?

La naldemedina viene en una tableta para tomar por vía oral. Por lo general se toma una vez al día, con o sin alimentos. Tome la naldemedina aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta de la receta médica y pida al médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome naldemedina exactamente como se le indique. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento, ni lo tome con más frecuencia de la que el médico le indique.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

Antes de tomar naldemedina,

• informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a la naldemedina, a cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes que contienen las tabletas de naldemedina. Pregunte a su farmacéutico o revise la Guía del medicamento para obtener una lista de los ingredientes.
• Informe a su médico qué productos a base de hierbas está tomando, especialmente la quercetina y la hierba de San Juan.
• Informe a su médico si tiene o alguna vez ha tenido una obstrucción gastrointestinal (un bloqueo en su intestino). El médico probablemente le dirá que no tome naldemedina.
• Informe a su médico si tiene o alguna vez ha tenido problemas estomacales o intestinales, incluyendo una úlcera estomacal (llagas en el recubrimiento del estómago), cáncer de estómago o intestino, la enfermedad de Crohn (una afección en la que el cuerpo ataca el revestimiento del tracto digestivo y que causa dolor, diarrea, pérdida de peso y fiebre), diverticulitis (pequeñas bolsas en el recubrimiento del intestino grueso que pueden inflamarse), síndrome de Ogilvie (una afección en la que hay una protuberancia en el intestino) o enfermedades hepáticas.

•Informe al médico si está embarazada, si tiene planes de quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma naldemedina, llame a su médico. ¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento? A menos que su médico le indique lo contrario, continúe con su dieta normal.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Tome la dosis que omitió tan pronto como la recuerde. Sin embargo, si ya casi es hora de la próxima dosis, omita la que olvidó y continúe con su programa normal de dosificación. No duplique la dosis para compensar la que omitió.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

• vómitos,
• diarrea,
• náuseas,
• dolor de estómago,
• sudoración,
• escalofríos,
• sensación de frío,
• rubor,
• fiebre,
• ojos llorosos,
• secreción nasal,
• estornudos,
• ansiedad,
• irritabilidad,
• temblor incontrolable de una parte del cuerpo,
• ritmo cardiaco rápido,

¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?

Mantenga este medicamento en su envase original, cerrado herméticamente y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos de la luz, del exceso de calor y de la humedad (no lo guarde en el baño).Conserve la naldemedina en un lugar seguro, de manera que nadie más pueda tomarlo accidentalmente o a propósito. Cuente siempre cuántas tabletas quedan para saber si le falta alguna. Es importante que mantenga todos los medicamentos fuera de la vista y el alcance de los niños, debido a que muchos envases (tales como los pastilleros de uso semanal, y aquellos que contienen gotas oftálmicas, cremas, parches e inhaladores) no son a prueba de niños pequeños, quienes pueden abrirlos fácilmente. Con el fin de protegerlos de una intoxicación, siempre use tapaderas de seguridad e inmediatamente coloque los medicamentos en un lugar seguro, uno que se encuentre arriba y lejos de su vista y alcance.

¿Qué otra información de importancia debería saber?

Asista a todas las citas con su médico. Esta receta médica no se puede volver a surtir. Asegúrese de programar sus citas con el médico regularmente, de manera que no se quede sin medicamento. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.

Fuentes

[1] [2]