Sertralina
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Sertralina. Es un antidepresivo en un grupo de medicamentos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), afecta a los químicos en su cerebro que pueden causar depresión, pánico, ansiedad o síntomas obsesivo-compulsivos. Se usa para tratar la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, trastornos de ansiedad, trastorno por estrés postraumático (TEPT) y el trastorno disfórico premenstrual (TDPM).
Sumario
Características generales
La sertralina (nombres comerciales Zoloft, Altruline, Ariale, Sertex o Besitrán) es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991. La sertralina es prescrita principalmente para la depresión en pacientes adultos ambulatorios como también para el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, y fobia social en ambos adultos como niños. En él 2011, fue el segundo antidepresivo más prescrito en el mercado minorista de Estados Unidos, con 37 millones de recetas.
Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos subtipos de depresión.
El tratamiento del trastorno de pánico con sertralina resulta en una disminución en el número de ataques de pánico y una mejor calidad de vida. Para el trastorno obsesivo-compulsivo, la sertralina no es tan efectiva como la terapia cognitivo-conductual (TCC); los mejores resultados se han logrado mediante la combinación de TCC con un ISRS. La sertralina también es eficaz para el tratamiento de la fobia social y trastorno de estrés postraumático.
Farmacocinética
Vía oral: Su absorción es de 20-55 ng/ml, la concentración plasmática máxima. El tiempo para obtener la concentración plasmática máxima (Tmáx) es de 4.5-8.4 h (50-200 mg/día, durante 14 días).
Las concentraciones del estado estable se obtienen a los 7 días. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad oral del fármaco. La distribución en su grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Estudios en animales sugieren que sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución.
La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente.
Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos.
Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.
Posología
Vía oral: Adultos y ancianos:
- Depresión: dosis habitual, 50 mg/24 h.
- Trastorno obsesivo compulsivo: dosis mínima recomendada, 50 mg/24 h.
- Pánico: inicialmente, 25 mg/24 h, incrementándose hasta 50 mg/24 h después de una semana.
La dosis para todas las indicaciones puede incrementarse a razón de 50 mg en un periodo de semanas. Dosis máxima, 200 mg/día. El efecto terapéutico se manifiesta de 7 días a 2-4 semanas o incluso más (en el caso de TOC). Durante periodos prolongados ajustar la dosis al nivel mínimo eficaz dependiendo de la respuesta terapéutica. Niños:
- Trastorno obsesivo compulsivo en niños de 6 a 17 años: inicial 25 mg/día (niños de 6 a 12 años) o 50 mg/día (niños de 13 a 17 años), si no hay respuesta puede incrementarse la dosis a razón en 50 mg/día a intervalos no menores de 1 semana, hasta la dosis máxima de 200 mg/día. Dosis superiores a 50 mg/día aconsejan vigilancia clínica para evitar sobredosis. Normas para la correcta administración: dosis única, en la mañana o noche, con o sin alimento. El comprimido debe tragarse entero, con ayuda de un poco de líquido.
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones
- Alergia a sertralina.
- Trastornos bipolares y manía: puede acelerar la transición hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.
Precauciones
- Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo. Deberá realizarse un riguroso control clínico.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático. En casos graves está contraindicada.
- Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá justarse la posología al grado funcional renal. En casos graves está contraindicada.
- Actividades especiales: no se recomienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento debido a la posible alteración de la capacidad de concentración y los reflejos.
Interacciones
- Amiodarona: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de amiodarona, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Analgésicos opioides (morfina, tramadol): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de síndrome serotonínico, por posible efecto aditivo sobre los niveles de serotonina.
- Anticoagulantes orales (warfarina): hay un estudio en el que se ha registrado aumento del tiempo de protrombina, con riesgo de hemorragia, por posible inhibición del metabolismo hepático de warfarina.
- Antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina, nortriptilina): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos del antidepresivo tricíclico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Antidepresivos IMAO (tranilcipromina), hiperico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posibles efectos aditivos sobre los niveles de serotonina.
- Carbamazepina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de carbamazepina, con presencia de alteraciones hematológicas, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Cimetidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de sertralina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Metoclopramida: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de reacciones extrapiramidales, por posible adición de sus efectos adversos extrapiramidales.
- Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad. No se ha establecido el mecanismo. La sertralina puede incrementar los valores de la determinación analítica de transaminasas.
Efectos Adversos
Los efectos adversos de sertralina son, en general, frecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de fluoxetina, antidepresivo inhibidor de la recaptación neuronal de neurotransmisores (serotonina). En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
- Frecuentemente (10-25%): cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, ansiedad, insomnio o somnolencia.
- Ocasionalmente (1-9%): temblor, mareos, sequedad de boca, astenia, sedación, reducción de la líbido, sudoración, anorexia, estreñimiento, síntomas gripales, tos, disnea, sofocos,palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión nasal, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.
- Raramente (<1%): convulsiones, acatisia, alucinaciones, ataxia, neuropatía, psicosis, estomatitis, gingivitis, rinitis, epistaxis, alopecia, sequedad de la piel, urticaria, edema, escalofríos, hipo, hipotensión ortostática, migraña, taquicardia, arritmia cardíaca, amenorrea, cistitis, disuria, impotencia, conjuntivitis, tinnitus, alteraciones hepatobiliares: hepatitis, incremento de los valores de transaminasas, ictericia.
- Excepcionalmente (<1%): parestesia, distonía, hemorragia digestiva, bradicardia, diplopia, fotofobia, púrpura, prurito, dermatitis de contacto.
Advertencias Especiales
Se pueden precisar entre 2 y 4 semanas para alcanzar una respuesta clínica significativa.
Embarazo
Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre ratas y conejos utilizando dosis 10-20 veces superiores a la dosis máxima diaria en humanos no han registrado efectos teratógenos, aunque sí se observó retraso en la osificación (con el uso durante la organogénesis) y disminución de la supervivencia neonatal (uso durante el tercer trimestre y durante la lactancia; exposición "in útero"). No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, aunque un estudio no ha podido encontrar efectos adversos con la exposición "in útero" a fluoxetina (fármaco relacionado) con respecto al desarrollo del sistema nervioso central, se necesita más investigación a este respecto con el uso de este tipo de fármacos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Se aconseja a las mujeres en edad fértil que utilicen un método anticonceptivo si están siendo tratadas con sertralina.
Madres Lactantes
La sertralina se excreta con la leche materna. Aunque no se han observado efectos adversos en los pocos lactantes estudiados hasta la fecha, se desconocen los efectos sobre el comportamiento y el desarrollo neuronal a largo plazo. Se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento.
Uso en Niños
La seguridad y eficacia del uso de sertralina en niños no han sido establecidas. Se acepta su uso en niños y adolescentes de 6-17 años de edad con trastorno obsesivo-compulsivo (TOC). Los efectos adversos más comunes en estos niños y adolescentes fueron náuseas, dispepsia, anorexia, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, agitación y temblores. Uso no recomendado en otras indicaciones.
Uso en ancianos
Aunque la sertralina no ha sido evaluada extensivamente en ancianos hasta la fecha, varios centenares de los pacientes en ensayos clínicos fueron ancianos. No se encontraron diferencias significativas con respecto a los efectos adversos en general ni en la función psicomotora en particular. No obstante, la experiencia limitada sugiere que los pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a desarrollar hiponatremia y síndrome transitorio de inapropiada secreción de hormona antidiurética. El aclaramiento plasmático de sertralina puede estar disminuido en pacientes geriátricos. El fabricante establece la misma posología para adultos que para ancianos, no obstante, se recomienda especial control clínico.
