Basiliximab

Basiliximab Presentación farmacéutica Bulbo Vía de administración IV Grupo Terapéutico Inmunosupresor

Basiliximab. Anticuerpo monoclonal quimérico murino/humano producido por tecnología de ADN-recombinante que actúa como inmunosupresor, al fijarse específicamente a la cadena alfa del receptor para la interleuquina 2 (también conocido como antígeno CD25). Es una glicoproteína obtenida por cultivo de una línea celular de mieloma murino, modificada genéticamente para expresar plásmidos que contienen los genes humanos de las cadenas constantes ligeras y pesadas así como los genes de las cadenas variables ligeras y pesadas que codifican el anticuerpo RFT5 que actúa como ligando selectivo al receptor para la IL-2 .

Denominación común internacional

Basiliximab.

Composición

Cada bulbo contiene 20 mg de basiliximab.

Farmacocinética

• Adultos: se han realizado estudios farmacocinéticos después de suministrar dosis únicas y repetidas en pacientes con trasplante de riñón. Las dosis acumulativas oscilaron entre 15 y 150 mg. Las máximas concentraciones de basiliximab después de una infusión intravenosa de 20 mg en 30 min ascendieron a 7,1 ± 5,1 mg/mL. En el estado de equilibrio, el volumen de distribución es 8,6 ± 4,1 L, si bien no se conoce con exactitud la distribución entre los distintos compartimientos corporales. La vida media de eliminación es 7,2 ± 3,2 días. No se han observado diferencias significativas entre géneros, edades (entre los 20 y 69 años) o razas.
• Ha sido evaluada la farmacocinética en niños (2 a 11 años) y adolescentes (12-15 años) con trasplante de riñón. En los niños, tanto el volumen de distribución como el aclaramiento están reducidos en 50 %, en comparación con los adultos. Los parámetros farmacocinéticos no están afectados de forma clínicamente significativa por la edad, peso corporal o superficie corporal en esta población pediátrica. En los adolescentes la disposición del basiliximab es similar a la de los adultos.
• Cuando los niveles en suero de basiliximab son mayor o igual que 0,2 µg/mL se obtiene completa y constante unión del producto a los receptores para IL-2. Cuando las concentraciones descienden por debajo de este umbral, el número de las células T que expresan receptores libres aumenta, retornando los valores normales a las 1-2 semanas. La relación entre las concentraciones séricas de basiliximab y la saturación de receptores es idéntica en adultos y niños. Los estudios in vitro han demostrado que el basiliximab se une solo a los linfocitos.
• Con el régimen de tratamiento recomendado, la duración media de la saturación de los receptores para IL-2 por el basiliximab es 36 ± 14 días. Sin embargo, no se conoce la duración del bloqueo de estos receptores que sea clínicamente significativa. Su administración no produce cambios en el número de linfocitos circulantes ni en sus fenotipos.

Indicaciones

Profilaxis del rechazo de órganos en pacientes sometidos a trasplante renal (en combinación con ciclosporina y corticoides).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al basiliximab o a cualquiera de los excipientes del producto. Lactancia.

Precauciones

• Se conoce que las inmunoglobulinas atraviesan la barrera placentaria. Debe utilizarse la contracepción antes de la administración del fármaco, durante la terapia y 4 meses después.
• LM: contraindicada durante el tratamiento y durante un período de 4 meses tras la última dosis, debe suspenderse la lactancia o el fármaco.
• El basiliximab puede ocasionar reacciones graves de hipersensibilidad, incluso después de la primera exposición. En el caso de que un paciente que hubiera experimentado reacción de hipersensibilidad tuviera que ser reexpuesto, se procederá con extrema precaución. Se desconocen los riesgos potenciales que puede producir tal reexposición sobre la inmunosupresión.

Reacciones adversas

Hipersensibilidad

Se han observado reacciones graves incluso anafilaxia, tanto agudas (inicio en las primeras 24 h) después de la primera exposición al basiliximab y en la reexposición, después de varios meses. Estas reacciones incluyen hipotensión, taquicardia, insuficiencia cardíaca, disnea, broncospasmo, edema pulmonar, insuficiencia respiratoria, rash, prurito y estornudos. Inmunogenicidad: anticuerpos específicos a otras medicaciones.

Otras reacciones

Constipación, náusea, diarrea, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, moniliasis, hipercaliemia, hipocaliemia, hiperglucemia, hiperuricemia, hipofosfatemia, hipocalcemia, aumento de peso, hipercolesterolemia, acidosis; cefaleas, tremor, mareos, insomnio, disuria, aumento del nitrógeno ureico, infecciones del tracto urinario, dolor, edema periférico, fiebre, infecciones virales, edema de las piernas, astenia, hipertensión arterial, disnea, infecciones del tracto respiratorio superior, tos, rinitis, faringitis, complicaciones de la herida quirúrgica, acné, anemia.

Interacciones

• No se han realizado estudios para determinar las posibles interacciones con otros fármacos.
• En los estudios clínicos se ha administrado el basiliximab con azatioprina, ciclosporina, corticoides, micofenolato mofetilo y muromonab, sin que se observe aumento de las reacciones adversas.

Posología

Adultos

2 dosis de 20 mg cada una. La primera debe ser administrada en las 2 h previas al trasplante, y la segunda debe ser administrada 4 días después de la operación. Se debe evitar esta última dosis debido a complicaciones graves como fuerte hipersensibilidad o pérdida del trasplante.

Niños

Para niños y adolescentes de 2 a 15 años de edad, las dosis recomendadas son 12 mg/m2 cada una, con un máximo de 20 mg/dosis. Como en el caso de los adultos, la primera dosis debe ser administrada en las 2 h previas al trasplante y la segunda a los 4 días, a menos que se produzcan complicaciones graves.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Se deberán prever las reacciones de anafilaxia y disponer de los elementos necesarios para su tratamiento. Medidas generales.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

Solo para Programa de Trasplante.

Clasificación VEN

Medicamento especial

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

L04AC02

Dosis diaria definida

0,004 g

Fuente

• Fnmedicamentos